Termeni asociați:

  • Hipertensiune
  • Blocator beta
  • Carvedilol
  • Propranolol
  • Receptor Eicosanoid
  • Metoprolol
  • Atenolol
  • Digoxină
  • Blocante beta
  • Infarct miocardic

Descărcați în format PDF

prezentare

Despre această pagină

Bisoprolol

Interacțiuni agent-agent

Numele agentuluiModul de interacțiune
Antagoniști ai beta-adrenoceptorilor Bisoprololul nu trebuie utilizat în asociere cu alți antagoniști ai beta-adrenoceptorilor.
ReserpinăCombinația de reserpină și bisoprolol poate determina o reducere profundă a funcției simpatice.
Guanethidine Combinația dintre guanetidină și bisoprolol poate determina o reducere profundă a funcției simpatice.
Clonidină În cazul terapiei combinate, bisoprololul trebuie întrerupt cu câteva zile înainte de întreruperea clonidinei.
Depresive miocardiceBisoprololul trebuie utilizat cu precauție la cei care iau deprimante miocardice precum verapamil sau diltiazem.
Inhibitori ai conducerii AVBisoprololul trebuie utilizat cu precauție la cei care primesc medicamente antiaritmice precum disopiramidă, chinidină sau amiodaronă.

Managementul farmacologic al insuficienței cardiace în mediul ambulator

Studii de insuficiență cardiacă Bisoprolol (CIBIS) I și II

CIBIS I a randomizat 641 de pacienți cu cardiomiopatie ischemică sau neischemică și IC moderată până la severă fie la bisoprolol (până la 5 mg pe zi), fie la placebo. 82 După o urmărire medie de 23 de luni, mortalitatea totală a fost ușor, dar nu semnificativ redusă în grupul cu bisoprolol (17% față de 21%; P = .22). Analiza subgrupului a demonstrat că beneficiul mortalității a fost limitat la pacienții cu cardiomiopatie nonischemică. CIBIS II a randomizat 2647 de pacienți cu insuficiență cardiacă funcțională clasa III-IV NYHA și o fracție de ejecție de 35% sau mai puțin la bisoprolol (până la 10 mg pe zi) sau placebo pentru o medie de 1,3 ani. 83 Studiul a fost oprit cu 18 luni mai devreme, deoarece bisoprololul a fost asociat cu o reducere de 34% a mortalității prin toate cauzele. Bisoprololul a redus, de asemenea, moartea subită cu 44% și internările cu 20%. Spre deosebire de CIBIS I, efectele tratamentului în CIBIS II au fost independente de cauza IC. În special, mai mult de 90% dintre pacienții înrolați în CIBIS II se aflau în clasa III NYHA, iar rata anuală a mortalității placebo a fost de doar 13%, conducând anchetatorii să avertizeze împotriva extrapolării rezultatelor la brevete cu IC severă.

Alte parasomnii

REM Sleep Parasomnias

Antidepresivele, inclusiv triciclice, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și inhibitori selectivi ai recaptării noradrenalinei, au fost descriși pentru a declanșa sau agrava RBD. Acestea includ clomipramină, imipramină, nortriptilină, mirtazapină, fluoxetină, venlafaxină, paroxetină, sertralină, citalopram și escitalopram. 74,83,84

Introducerea beta-blocantelor lipofile, cum ar fi bisoprololul, poate induce, de asemenea, parasomnii RBD. 85 Există, de asemenea, rapoarte de RBD induse de retragerea din meprobamat și alcool. Suvorexantul poate induce paralizia somnului. 87

Perla clinică

Când se confruntă cu un pacient care solicită sfaturi medicale pentru comportamente sau experiențe anormale în timpul somnului, clinicienii ar trebui să fie conștienți de faptul că, pe lângă parasomniile de somn NREM, parasomniile de somn REM și tulburările de mișcare legate de somn, rămâne încă un grup de alte parasomnii care includ halucinații legate de somn, sindromul capului care explodează, enurezisul somnului și sleeptalking.

Modificări în nutriție și masă corporală în insuficiența cardiacă

β-blocante (vezi și capitolul 46)

O serie de β-blocante, cum ar fi metoprolol, bisoprolol, carvedilol și nebivolol, și-au dovedit efectul benefic în terapia CHF. În plus față de efectul lor asupra supraviețuirii, β-blocantele pot exercita efecte benefice asupra dezvoltării greutății. Acest efect ar putea fi explicat prin inhibarea lipolizei induse de catecolamină 143 și scăderea cheltuielilor de energie de repaus. 144

O subanaliză a bazei de date COPERNICUS (Carvedilol Prospective Randomized Cumulative Survival) a arătat că pacienții tratați cu carvedilol au prezentat o creștere semnificativă a greutății în comparație cu pacienții tratați cu placebo. 145 La 12 luni de urmărire, modificările medii în greutate în grupul carvedilol versus placebo au fost +1,1 kg față de +0,2 kg (P 146 cu o creștere în greutate de 0,84 kg la 12 luni și 1,2 kg la 24 luni comparativ cu un placebo.

Acest efect pare a fi cauzat în principal de o creștere a masei de grăsime corporală, deoarece datele dintr-un mic studiu prospectiv au constatat creșteri ale conținutului de grăsime corporală cu terapia β-blocantă. 147 Hryniewicz și colab. Au studiat pacienții cu CHF înainte și după 6 luni de terapie β-blocantă. 148 Interesant este faptul că 6 luni de terapie β-blocantă au generat o creștere în greutate semnificativ mai mare la pacienții clasificați ca cahectici decât la pacienții non-cahectici (+5,2 ± 9,6 față de +0,8 ± 5,0 kg, P = 0,027).

Efectele metabolice la pacienții cu ICC pot fi, de asemenea, traduse din constatări la pacienții cu arsuri severe la care s-a demonstrat că β-blocantele inversează excesul de catabolism proteic. 149 În acest studiu realizat de Herndon și colab., Cu copii grav arși, tratamentul cu propranolol a generat o scădere a cheltuielilor de energie de repaus și a crescut echilibrul mușchi-proteine ​​cu 82% față de valoarea inițială. Masa fără grăsime nu s-a modificat substanțial. În plus față de aceste efecte, s-a observat într-un model animal că blocantele β pot media o creștere a masei musculare scheletice. 150

În ceea ce privește sensibilitatea la insulină, heterogenitatea dintre β-blocante ar putea să nu permită o concluzie comună, deoarece a fost raportat impactul negativ și pozitiv al β-blocantelor. Spre deosebire de β-blocantele neselective, blocantele β1 selective par a fi fără influențe negative semnificative asupra metabolismului glucozei. 151,152 S-a arătat că blocanții β1-selectivi nu au efecte adverse importante asupra metabolismului glucozei și nu prelungesc hipoglicemia sau maschează simptomele hipoglicemiante. 153 De fapt, au fost raportate efecte benefice ale metoprololului și atenololului asupra sensibilității la insulină la subiecții cu hipertensiune arterială și toleranță afectată la glucoză154, dar controversa continuă și au fost raportate și rezultate contradictorii. 155 Sunt necesare analize suplimentare pentru a arăta dacă există un efect specific al blocantelor β asupra metabolismului glucozei la pacienții cu ICC.

Hipertensiune arterială, angina pectorală, infarct miocardic și insuficiență cardiacă

Pentru profilaxia pe termen lung:

Un medicament blocant β1-adrenoceptor, de ex. bisoprolol, se administrează în mod regulat (nu doar atunci când este de așteptat un atac). Dozajul este ajustat prin răspuns. Într-un fel, o limită superioară arbitrară a dozei, dar altele recomandă ca, dacă nu se obține o ameliorare completă, doza să fie crescută la maximul tolerat, cu condiția ca frecvența cardiacă în repaus să nu fie redusă sub 55 de bătăi/min; sau creșteți doza la un nivel la care o creștere nu provoacă alte inhibiții ale tahicardiei de efort. În angina severă un antagonist pur, adică este preferat un agent lipsit de activitate agonistă parțială, deoarece acesta din urmă poate să nu încetinească suficient inima. Avertizați pacientul cu privire la riscul de retragere bruscă.

Un medicament care blochează canalele de calciu, de ex. nifedipina sau diltiazemul, este o alternativă la un blocant β-adrenoceptor; utilizați mai ales dacă se suspectează spasm coronarian sau dacă pacientul are insuficiență miocardică sau orice obstrucție reversibilă a fluxului de aer. Poate fi de asemenea utilizat cu un blocant β sau

Un nitrat cu acțiune îndelungată, dinitrat de izosorbid sau mononitrat: utilizați astfel încât să evitați toleranța (vezi p. 394).

Nicorandil, un activator cu acțiune îndelungată a canalului de potasiu, nu provoacă toleranță ca nitrații.

Terapia medicamentoasă poate fi adaptată la momentul atacurilor, de ex. nocturn (trinitrat de gliceril transdermic sau mononitrat de izosorbid pe cale orală noaptea).

Terapia antiagregantă (aspirină sau clopidogrel) reduce incidența infarctului miocardic fatal și neletal la pacienții cu angină pectorală instabilă, utilizată singură sau cu doză mică de heparină.

Revascularizare în cazuri selectate (în mare parte prin intervenție coronariană percutanată (PCI) și stenting).

Medicamente și diuretice pentru inimă și sistemul circulator

Farmacologie

Blocanții β (acebutolol, alprenolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, carvedilol, esmolol, labetalol, metoprolol, nadolol, nebivolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, utilizarea sotalolului și spectlo au, și deseori, și tim tratați hipertensiunea. Există două tipuri de receptori β; Receptorii β1 predomină în inimă, iar receptorii β2 mediază relaxarea (dilatarea) mușchiului vascular și a altor mușchi netezi (de exemplu, în căile respiratorii și vasele de sânge). Metoprololul este β1-specific, în timp ce β-blocantele clasice, cum ar fi propranololul și oxprenololul, au activitate atât β1, cât și β2. Labetalolul are atât o activitate de blocare a receptorilor β, cât și a, și a fost utilizat cu succes într-o serie de sarcini (Pickles 1992, Plouin 1990, 1987). Toți blocanții β traversează placenta.

Monitorizarea ambulatorie a tensiunii arteriale în hipertensiune

William B. White, în Hipertensiune arterială, 2007

Comparații ale medicamentelor din aceeași clasă

Într-un studiu multicentric, Neutel și colegii săi au comparat beta-blocantele bisoprolol și atenolol la 606 de pacienți, atât prin intermediul BPs clinice, cât și al ABPM. 46 După terapie, TA în clinică la sfârșitul perioadei de dozare a fost redusă cu 12/12 mm Hg de bisoprolol și 11/12 mm Hg de atenolol. Deși aceste modificări au fost semnificativ diferite de valoarea inițială pentru ambele medicamente, nu au apărut diferențe semnificative în timpul comparațiilor între medicamente. Prin utilizarea ABPM, s-a determinat că TA din timpul zilei (6:00 până la 22:00) și TA din ultimele 4 ore ale intervalului de dozare (6:00 până la 10:00) au fost reduse semnificativ mai mult de bisoprolol decât de atenolol. Această constatare a fost prezentă dacă evaluarea a fost făcută prin examinarea mediilor generale, a zonei sub curbă sau a sarcinilor BP. Aceste date au demonstrat că, în ciuda nicio diferență în TA de birou, s-au demonstrat diferențe semnificative în ceea ce privește eficacitatea și durata acțiunii atunci când medicamentele au fost evaluate cu ABPM de 24 de ore.

Bepridil

Antagoniști beta-adrenoceptor

Efectul unui beta-blocant (metoprolol 30-40 mg/zi sau bisoprolol 2,5-5,0 mg/zi timp de 1 lună) asupra modificării intervalului QT, a dispersiei QT și a dispersiei transmurale a repolarizării cauzate de bepridil a fost studiat în 10 pacienții cu fibrilație atrială paroxistică rezistentă la diferite medicamente antidiritmice [22]. Bepridil a prelungit semnificativ intervalul QTc de la 0,42 la 0,50 secunde, dispersia QT de la 0,07 la 0,14 secunde și dispersia transmurală a repolarizării de la 0,10 la 0,16 secunde. Adăugarea unui beta-blocant a scurtat intervalul QTc de la 0,50 la 0,47 secunde, dispersia QTc de la 0,14 la 0,06 secunde și dispersia transmurală a repolarizării de la 0,16 la 0,11 secunde. Prin urmare, autorii au sugerat că terapia combinată cu bepridil și un beta-blocant ar putea fi utilă pentru fibrilația atrială intratabilă.

Bepridil nu interacționează cu propranolol [10].