Trebuie să aveți un cont aprobat pentru a cumpăra acest produs.

Un stimulent atipic și anxiolitic cu mecanisme dopaminergice. Imunomodulator.

Nume chimicN- (4-Bromofenil) adamantan-2-amină
SinonimeLadasten; Bromantan; 2- (4-Bromofenil) aminoadamantan;
# CAS87913-26-6
Formăpudră albă
Formulă molecularăC16H20BrN
Greutate moleculară306,247 g/mol
SolubilitateUșor solubil în acetonă, dioxan, dietil eter și coloform. Solubil în hexan. Ușor solubil în etanol (produce etilbromuri toxice). Insolubil în apă.

bromantan

Bromantan, ≥98%

PPAP HCl - 2,0 grame, ≥98%

Fenilpiracetam - 10 grame, ≥99%

F-Phenibut - 200 de grame, ≥98%

CRL-40.940 (Flmodafinil) - 10 grame, ≥98%

Noopept - 100 de grame, ≥98%

Noopept - 5,0 grame, ≥98%

D-cicloserină - 10 grame, ≥90%

D-cicloserină - 5,0 grame, ≥60%

D-cicloserină - 1,0 grame, ≥90%

Noopept - 10 grame, ≥98%

Noopept - 50 de grame, ≥98%

D-cicloserină - 2,0 grame, ≥90%

Noopept - 20 de grame, ≥98%

Precauție și responsabilitate:

Acest material este vândut numai pentru cercetare. Se aplică condițiile de vânzare. Nu pentru consum uman, nici pentru uz medical, veterinar sau pentru uz casnic.

Informații chimice:

Numar CAS:Puritate:Greutate moleculară:Punct de topire:Formulă moleculară:Sinonime:CID PubChem:ZÂMBETE:
87913-26-6
≥98%
306,247 g/mol
105-107 ° C
C16H20BrN
Ladasten; Bromantan; 2- (4-Bromofenil) aminoadamantan; N- (2-adamantil) -N- (p-bromfenil) -amina; N- (4-Bromofenil) triciclo [3.3.1.13,7] decan-2-amină
4660557
C1C2CC3CC1CC (C2) C3NC4 = CC = C (C = C4) Br

Informații tehnice:

Cerere:Aspect:Stare fizică:Solubilitate:Depozitare:Stabilitate:
Bromantanul este un stimulent atipic și anxiolitic cu efecte dopaminergice și posibile serotoninergice care produce imunomodulare suplimentară.
pudră albă
Solid
Ușor solubil în acetonă, dioxan, dietil eter și coloform. Solubil în hexan. Ușor solubil în etanol (produce etilbromuri toxice). Insolubil în apă
A se păstra la temperatura camerei sau la răcitor, într-un recipient etanș etanș, ferit de căldură, lumină și umiditate.
Stabil timp de cel puțin doi ani atunci când este depozitat ca mai sus.

Fundal:

Bromantanul (N- (4-Bromofenil) adamantan-2-amina, Ladasten) este un derivat stimulant și anxiolitic al Adamantanului, dezvoltat în Rusia la sfârșitul anilor '80. Este considerat un stimulent atipic și are atât efecte dopaminergice, cât și posibile serotoninergice. Cu toate acestea, mecanismul său exact de acțiune nu a fost încă pe deplin stabilit. [1] Unele resurse se referă la Bromantane ca substanță actoprotectoare sau adaptogenă, cu capacitatea de a crește eliberarea de dopamină în stratul dorsal și de a influența sistemul imunitar prin modularea producției de celule T. [2]

Studiile clinice arată mai multe acțiuni farmacologice după administrare la subiecți umani. Acestea includ rezistență crescută la supraîncălzire și scăderea oboselii. Ca atare, se spune că Bromantanul combină efectele stimulante și anxiolitice. Cercetările ulterioare au indicat faptul că accelerează restaurarea fizică după exerciții fizice în condiții normale, precum și sub stres hipoxic și hipertermic. Cercetările au indicat, de asemenea, capacitatea crescută de învățare și antagonismul față de acțiunile sedative ale tranchilizantelor, creșterea temperaturii corpului, coordonarea îmbunătățită a mișcărilor și acțiunile de imunomodulare după administrare în studii la om și animale. [3]

Fabricarea bromantanului a continuat în Rusia până în anii 1990, cu aplicații limitate (mai ales în medicina sportivă). A fost utilizat în studiile la pacienți cu slăbiciune anormală/lipsă de energie (astenică) și a fost interzis în sport de către autoritățile antidoping din 1997. [4]

Moduri de acțiune:

Deși este adesea denumit un compus stimulant, Bromantane posedă mecanisme de acțiune distincte în comparație cu psihostimulanții „tradiționali” (de exemplu, derivați de feniletilamină). Mai exact, au fost:

Se arată că induce genele ale căror produse sunt implicate în diferite căi de semnal (APC, Rb, PKCIP și PMCA), precum și genele proteinelor citoscheletice (Tubα1 și actină), proteinelor sinaptice (SynIA & IB și PLP) și enzimelor Gapdh și NSE). ” (Vakhitova și colab., 2004) [5]

În timp ce stimulentele tipice tind să inhibe recaptarea sau să inducă eliberarea de dopamină, se pare că Bromantane acționează în schimb prin mecanisme genomice, care produc creșteri rapide și de lungă durată în expresia tirozinei hidroxilazei (TH) și a L-aminoacidului aromatic decarboxilaza AAAD sau DOPA decarboxilaza), care sunt ambele enzime cheie ale căii de sinteză a dopaminei. [6] S-a constatat că aceste efecte apar într-o varietate de regiuni ale creierului, inclusiv hipotalamusul, striatul, zona tegmentală ventrală, nucleul accumbens și altele. [7]

Cercetările au indicat că amantadina și memantina (compuși din aceeași clasă ca Bromantane) acționează ca agoniști asupra receptorului σ (K = 7,44 µM și, respectiv, 2,60 µM). Receptorul σ este implicat în efectele dopaminergice ale memantinei, iar acest mecanism de acțiune se poate extinde la compuși similari, inclusiv la Bromantane. [8]

Mai mult, studiile pe animale au indicat că administrarea de Bromantane crește activitatea protein-kinazei C în creier cu până la dublu sau mai mult. Efectele farmacologice ale acestui compus par să corespundă activării proteinelor kinaze cAMP-, Ca2 + și fosfolipid-dependente. [9]

Cercetări științifice suplimentare:

Există o cantitate destul de mare de cercetări disponibile pe site-urile web ale jurnalelor cu acces gratuit, precum PubMed și PMC. Informațiile de mai jos sunt destinate să ofere o scurtă schiță a unei varietăți de studii, nu o prezentare cuprinzătoare a cercetărilor disponibile.

Recenzii clinice:

Există loc pentru cercetări suplimentare asupra mecanismelor de acțiune și farmacologie a acestui compus la subiecții umani. Până în prezent, nu există recenzii sau metaanalize literare accesibile publicului care să se concentreze asupra acestor parametri pentru acest compus.

Studii la om:

În 2000, cercetătorii ruși au efectuat un studiu privind EEG și efectele psihofiziologice ale Bromantane la 10 voluntari sănătoși, împotriva placebo. Rezultatele au indicat o creștere a puterii de ritm alfa cu frecvență medie cu scăderea puterilor în benzile delta și beta1 (similar cu multe medicamente cu proprietăți stimulante și antihipoxice. Efectele păreau să crească starea funcțională cognitivă și performanța motorie. [10]

În 1993, o revistă rusă a publicat rezultatele unui studiu care analizează efectele bromantanei pentru a face față și a recupera din expunerea la temperaturi ridicate (50 grade C) și expunerea la dioxid de carbon. Rezultatele au arătat o creștere eficientă a stabilității corpului uman împotriva stresului de mediu (efecte adaptogene). [11]

Un studiu recent, publicat în 2015, a examinat utilizarea Ladasten (Bromantane) pentru sindromul de slăbiciune la pacienții incurabili care suferă de cancer. Rezultatele au indicat faptul că combinația de 100 mg de bronantan, 16 mg de ondansetron pe cale orală pe zi și 50 mg de agomelatină pe noapte, pare a fi mai eficientă în terapie decât regimurile medicamentoase standard. [12]

În 2014, cercetătorii ruși au publicat rezultatele unui studiu care analizează efectele acestui compus ca actoprotector și antihipoxant, în ceea ce privește utilizarea acestuia pentru adaptarea pe termen scurt la schimbările de altitudine (de la 1670m la 3750m). Rezultatele au indicat faptul că o combinație de metaprotă și bromantan (vândută ca Ladasten și la o doză de 100 - 125 mg) a accelerat aclimatizarea la altitudine mare (stabilită prin numărul de globule roșii și activitatea fizică îmbunătățită). Interesant este faptul că modificările adaptive ale sistemului de alimentare cu energie ar putea fi văzute în prima zi în grupul activ, în timp ce nu erau vizibile în grupul placebo sau în grupul hipoxen (0,5 mg) până în ziua 3. [13]

Recenzii de toxicologie:

În 2002, cercetătorii au analizat potențialul efectelor toxice ale administrării de Bromantane, la o varietate de doze. Ca doză de 30 - 300 mg/kg, medicamentul a produs efecte stimulatoare, în timp ce dozele mai mari de 600 - 9.600 mg au suprimat activitatea. La toate dozele studiate s-a înregistrat midriaza (dilatarea pupilei). La doze mari, acest compus a determinat creșterea frecvenței și profunzimii respirației, precum și vărsături, diaree și poliurie la unele animale. [14]

Studii pe animale:

Un studiu din 2004 a adăugat cercetărilor disponibile referitoare la efectele acestui compus asupra comportamentului sexual și a activității de împerechere la șoareci. La o doză de Bromantane de 30 și 300 mg/kg (p.o.), proceptivitatea sexuală a fost crescută în timp ce administrarea cronică a produs o creștere dependentă de doză atât a proceptivității, cât și a receptivității. Se presupune că aceste efecte sunt legate de interacțiunile dopaminergice. [15]

În 2011, cercetătorii și-au publicat studiul privind efectele Ladasten asupra unei varietăți de citokine și comportament la șoareci. Șoarecii masculi au fost studiați utilizând un model de depresie (indus de o singură injecție ip de LPS bacteriană. La doze de 30 - 50 mg/kg, Bromantan a produs scăderi semnificative ale concentrației markerilor inflamatori TNF-α și IL-6 în plasma sanguină. o referință, compusul a fost comparat cu imipramina și sa dovedit a fi mai eficient în imunomodulare. [16]

În 2007, a fost publicat un studiu privind efectele bromantanului și ale derivaților similari ai adamantinului, cum ar fi memantina, asupra neurotransmisiei dopaminergice. S-a emis ipoteza că unele efecte comportamentale sunt legate de modificările sintezei catecolaminei. Rezultatele au arătat că dozele de 50 mg/kg (p.o.) reglează diferențial tirozina hidroxilază mARN și proteine, precum și conținutul de dopamină și L-DOPA în diferite zone ale creierului. Mai mult, plasticitatea sinaptică a hipocampului a fost afectată: potențarea pe termen scurt a fost transformată în forme de transmitere de lungă durată. Acest lucru sugerează că ladastenul (Bromantane) produce o consolidare a potențării pe termen scurt prin sinteza proteinelor și mecanisme dependente de dopamină. [17]

Referințe:

Precauție și responsabilitate:

Acest material este vândut numai pentru cercetare. Se aplică condițiile de vânzare. Nu pentru consum uman, nici pentru uz medical, veterinar sau pentru uz casnic.