Farmacologie clinică

Grupa clinico-farmacologică: medicament antibacterian sulfanilamidic

utilizarea simultană

Grupa farmacoterapeutică: agent combinat antimicrobian

Medicamentul antibacterian combinat conține sulfametoxazol și trimetoprim.

Sulfametoxazolul, similar ca structură cu PABA, perturbă sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând încorporarea PABA în molecula sa.

Trimetoprimul îmbunătățește acțiunea sulfametoxazolului, perturbând reducerea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic - forma activă a acidului folic, care este responsabil pentru metabolismul proteinelor și diviziunea celulară microbiană.

Este un agent bactericid cu un spectru larg de acțiune.

Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe: Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae (tulpinile hemolitice sunt mai sensibile la penicilină), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faeceecerosis sterility, Icology, Icology. (inclusiv Mycobacterium leprae, cu excepția Mycobacterium tuberculosis); Bacterii aerobe gram-negative: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpini enterotoxogene), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. și, de asemenea, în ceea ce privește Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); împotriva anaerobilor gram-pozitivi: Actinomyces israelii; pentru cele mai simple: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; ciuperci patogene: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Rezistent la medicament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viruși.

Inhibă activitatea vitală a Escherichia coli, ceea ce duce la o scădere a sintezei tiaminei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine B din intestin.

Durata acțiunii terapeutice este de 7 ore.

După administrarea medicamentului în interior, substanțele active sunt complet absorbite din tractul gastro-intestinal. Cmaxul în plasmă este atins în decurs de 1-4 ore de la ingestie.

Trimetoprimul pătrunde bine în țesuturile și mediul biologic al corpului: plămâni, rinichi, prostată, bilă, salivă, spută, lichid cefalorahidian. Legarea trimetoprimului de proteinele plasmatice este de 50%; sulfametoxazol - 66%.

T1/2 trimetoprim - 8,6-17 ore, sulfametoxazol - 9-11 ore. Principala cale de eliminare este rinichii; în timp ce trimetoprimul este afișat neschimbat până la 50%; sulfametoxazol - 15-30% sub formă activă.

Indicații

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:

- infecții ale tractului respirator (inclusiv bronșită, pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural);

- infecții ale sistemului genito-urinar (inclusiv pielonefrita, uretrita, salpingita, prostatita);

- infecții gastrointestinale (inclusiv febră tifoidă, febră paratifoidă, dizenterie bacteriană, holeră, diaree);

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv furunculoză, piodermă).

Compoziţie

1 comprimat conține:

- Substanțe active
- Sulfametoxazol 100 mg.
- Trimetoprim 20 mg.

- Excipienți Amidon de cartof, talc, stearat de magneziu, alcool polivinilic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, propilen glicol.

Co-trimoxazol Sulfametoxazol, Trimethoprim este comercializat sub diferite mărci și denumiri generice și se prezintă sub diferite forme de dozare:

Numele mărcii Producător Țara Formular de dozare
Biseptol Polfa Polonia pastile
Pastile de biseptol Polfa Polonia pastile
Co-trimoxazol Farmacie standard Rusia pastile
Biseptol Medana Pharma Polonia suspensie

Grupa clinico-farmacologică: medicament antibacterian sulfanilamid \ r \ n

Grupa farmacoterapeutică: agent combinat antimicrobian \ r \ n

efect farmacologic \ r \ n

Medicamentul antibacterian combinat conține sulfametoxazol și trimetoprim. \ r \ n

Sulfametoxazolul, similar ca structură cu PABA, perturbă sinteza acidului dihidrofolic în celulele bacteriene, împiedicând încorporarea PABA în molecula sa. \ r \ n

Trimetoprimul îmbunătățește acțiunea sulfametoxazolului, perturbând reducerea acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic - forma activă a acidului folic, care este responsabil pentru metabolismul proteinelor și divizarea celulelor microbiene. \ r \ n

Este un agent bactericid cu un spectru larg de acțiune. \ r \ n

Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive aerobe: Streptococcus spp., Inclusiv Streptococcus pneumoniae (tulpinile hemolitice sunt mai sensibile la penicilină), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faeceecerosis sterility, Icology, Icology. (inclusiv Mycobacterium leprae, cu excepția Mycobacterium tuberculosis); Bacterii aerobe gram-negative: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (inclusiv tulpini enterotoxogene), Salmonella spp. (inclusiv Salmonella typhi și Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini rezistente la ampicilină), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. și, de asemenea, în ceea ce privește Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); împotriva anaerobilor gram-pozitivi: Actinomyces israelii; pentru cele mai simple: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; ciuperci patogene: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. \ r \ n

Rezistent la medicament: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viruși. \ r \ n

Inhibă activitatea vitală a Escherichia coli, ceea ce duce la o scădere a sintezei tiaminei, riboflavinei, acidului nicotinic și a altor vitamine B din intestin. \ r \ n

Durata acțiunii terapeutice este de 7 ore. \ r \ n

După administrarea medicamentului în interior, substanțele active sunt complet absorbite din tractul gastro-intestinal. Cmaxul în plasmă este atins în decurs de 1-4 ore de la ingestie. \ r \ n

Trimetoprimul pătrunde bine în țesuturile și mediul biologic al corpului: plămâni, rinichi, prostată, bilă, salivă, spută, lichid cefalorahidian. Legarea trimetoprimului de proteinele plasmatice este de 50%; sulfametoxazol - 66%. \ r \ n

T1 \/2 trimetoprim - 8,6-17 ore, sulfametoxazol - 9-11 ore. Principala cale de eliminare este rinichii; în timp ce trimetoprimul este afișat neschimbat până la 50%; sulfametoxazol - 15-30% sub formă activă. \ r \ n \ r \ n

Indicații \ r \ n

Tratamentul bolilor infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament: \ r \ n

- infecții ale tractului respirator (inclusiv bronșită, pneumonie, abces pulmonar, empiem pleural); \ r \ n

- otita, sinuzita; \ r \ n

- infecții ale sistemului genito-urinar (inclusiv pielonefrita, uretrita, salpingita, prostatita); \ r \ n

- infecții gastrointestinale (inclusiv febră tifoidă, febră paratifoidă, dizenterie bacteriană, holeră, diaree); \ r \ n

- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv furunculoză, piodermă). \ r \ n

Compoziție \ r \ n

1 tabletă conține: \ r \ n

- Substanțe active
- Sulfametoxazol 100 mg.
- Trimetoprim 20 mg. \ r \ n

- Excipienți Amidon de cartof, talc, stearat de magneziu, alcool polivinilic, parahidroxibenzoat de metil, parahidroxibenzoat de propil, propilen glicol. \ r \ n

Nu există recenzii ale clienților pentru moment.

Dozaj si administrare

Medicamentul este luat pe cale orală după masă, consumând o cantitate suficientă de lichid. Doza setată individual.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 3 și 5 ani, medicamentul este prescris 240 mg (2 tab. 120 mg) de 2 ori/zi; copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani - 480 mg fiecare (4 pastile de 120 mg sau 1 comprimat de 480 mg) de 2 ori pe zi.

În pneumonie, medicamentul este prescris la o rată de 100 mg de sulfametoxazol pe 1 kg de greutate corporală/zi. Intervalul dintre doze este de 6 ore, durata tratamentului este de 14 zile.

În gonoree, doza de medicament este de 2 g (în termeni de sulfametoxazol) de 2 ori/zi, cu un interval între dozele de 12 ore.

Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 960 mg de 2 ori pe zi, cu terapie pe termen lung, 480 mg de 2 ori pe zi.

Durata tratamentului este de la 5 la 14 zile. În cazurile severe de boală și/sau în infecțiile cronice, o singură doză poate crește cu 30-50%.

Odată cu durata terapiei mai mult de 5 zile și/sau creșterea dozei de medicament, este necesar să se monitorizeze imaginea din sângele periferic; când apar modificări patologice, acidul folic trebuie administrat în doză de 5-10 mg/zi.

În cazul lipsei unei doze, medicamentul trebuie luat cât mai curând posibil. Dacă urmează ora următoarei doze, trebuie omisă doza anterioară. Nu luați o doză dublă pentru a compensa pierderea.

La pacienții cu insuficiență renală cu CC de 15-30 ml/min, doza standard a medicamentului trebuie redusă cu 50% și cu CC de mai puțin de 15 ml/min, medicamentul nu este recomandat.

Reactii adverse

Medicamentul este, în general, bine tolerat.

A sistemului nervos: cefalee, amețeli; în unele cazuri - meningită aseptică, depresie, apatie, tremor, nevrită periferică.

Din partea sistemului respirator: bronhospasm, asfixiere, tuse, infiltrate pulmonare.

Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, diaree, gastrită, dureri abdominale, glosită, stomatită, colestază, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hepatită, uneori cu icter colestatic, hepatonecroză, enterocolită pseudomembranoasă, pancreatită.

Din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie megaloblastică, anemie aplastică și hemolitică, eozinofilie, hipoprotrombinemie, methemoglobinemie.

Din partea sistemului urinar: poliurie, nefrită interstițială, disfuncție renală, cristalurie, hematurie, concentrație crescută de uree, hipercreatininemie, nefropatie toxică cu oligurie și anurie.

Din sistemul musculo-scheletic: artralgie, mialgie.

Reacții alergice: prurit, fotosensibilizare, urticarie, febră medicamentoasă, erupție cutanată, eritem exudativ multiform (inclusiv sindromul Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), dermatită exfoliativă, miocardită alergică, hemoragie, hemoragie, hemoragie, hemoroizi, hemoragie, hemoragie, hemoragică, hemoragică, hemoroizi hiperemie a sclerei.

Metabolism: hipoglicemie, hiperkaliemie, hiponatremie.

Contraindicații

- a afectat parenchimul hepatic;

- disfuncție renală pronunțată în absența capacității de a controla concentrația medicamentului în plasma sanguină;

- insuficiență renală severă (CC mai mică de 15 ml/min);

- boli grave ale sângelui (anemie aplastică, anemie cu deficit de B12, agranulocitoză, leucopenie, anemie megaloblastică, anemie asociată cu deficit de acid folic);

- hiperbilirubinemie la copii;

- deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (risc de hemoliză);

- vârsta copiilor până la 3 ani (pentru această formă de dozare);

- hipersensibilitate la medicament;

- hipersensibilitate la sulfonamide.

Medicamentul este prescris cu precauție atunci când există un deficit de acid folic în organism, astm bronșic și boli ale glandei tiroide.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a medicamentului cu diuretice tiazidice, există riscul de trombocitopenie și sângerare (nu este recomandată asocierea).

Co-trimoxazolul crește activitatea anticoagulantă a anticoagulantelor indirecte, precum și acțiunea medicamentelor hipoglicemiante și a metotrexatului.

Co-trimoxazolul reduce intensitatea metabolismului hepatic al fenitoinei (crește T1/2 cu 39%) și a warfarinei, sporind acțiunea acestora.

Rifampicina reduce trimetoprimul T1/2.

Cu utilizarea simultană a pirimetaminei în doze care depășesc 25 mg/săptămână, crește riscul de anemie megaloblastică.

Cu utilizarea simultană a diureticelor (adesea tiazidice) crește riscul de trombocitopenie.

Benzocaina, procainul, procainamida (precum și alte medicamente, ca urmare a hidrolizei căreia se formează PABK) reduc eficacitatea medicamentului Biseptol®.

Între diuretice (inclusiv tiazide, furosemid) și agenți hipoglicemici orali (derivați de sulfoniluree), pe de o parte, și agenți antibacterieni sulfonamidici, pe de altă parte, este posibilă o reacție alergică încrucișată.

Fenitoina, barbituricele, PAS cresc manifestările deficitului de acid folic în timpul utilizării cu Biseptol.

Derivații acidului salicilic sporesc efectul Biseptolului.

Acidul ascorbic, hexametilenetetramina (la fel ca alte medicamente acidifiante urinare) cresc riscul de cristalurie în timpul utilizării Biseptolului.

Colestiramina reduce absorbția în timp ce o luați cu alte medicamente, de aceea trebuie administrată 1 oră după sau 4-6 ore înainte de a lua co-trimoxazol.

Cu utilizarea simultană cu medicamente care inhibă hematopoieza măduvei osoase, riscul de mielosupresie crește.

Biseptol® poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină la unii pacienți vârstnici.

Biseptol® poate reduce eficacitatea antidepresivelor triciclice.

Pacienții după transplant renal, cu utilizarea simultană a co-trimoxazolului și ciclosporinei, prezintă o disfuncție a rinichiului transplantat, manifestată printr-o creștere a concentrațiilor serice de creatinină, care este probabil cauzată de trimetoprim.

Biseptol® reduce eficacitatea contracepției orale (inhibă microflora intestinală și reduce circulația enterohepatică a medicamentelor hormonale).

Sarcina și alăptarea

Biseptolum este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea).

Instrucțiuni Speciale

Cu precauție, medicamentul este prescris cu un deficit de acid folic în organism, astm bronșic, boli ale glandei tiroide, împovărate cu antecedente alergice.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului pentru amigdalită și faringită cauzată de? -Streptococul grupului A hemolitic, datorită rezistenței pe scară largă a tulpinilor.

Cu tratamente lungi (mai mult de o lună) de tratament, sunt necesare teste regulate de sânge, deoarece există o probabilitate de modificări hematologice (cel mai adesea asimptomatice). Aceste modificări pot fi reversibile odată cu numirea acidului folic (3-6 mg/zi), care nu încalcă semnificativ activitatea antimicrobiană a medicamentului. Este necesară o atenție specială în tratamentul pacienților vârstnici sau a pacienților cu suspiciune de deficit inițial de folat. Numirea acidului folic este, de asemenea, recomandabilă în cazul tratamentului medicamentos pe termen lung în doze mari.

Pe fondul tratamentului, este, de asemenea, inadecvat să se utilizeze produse alimentare care conțin o cantitate mare de PABA, cum ar fi părți verzi ale plantelor (conopidă, spanac, leguminoase), morcovi și roșii.

Radiațiile solare și UV excesive trebuie evitate.

Riscul de reacții adverse este semnificativ mai mare la pacienții cu SIDA.

Trimetoprimul poate modifica rezultatele determinării nivelului de metotrexat în ser, dat de metoda enzimatică, dar nu afectează rezultatul atunci când se alege o metodă radioimunologică.

Co-trimoxazolul poate crește cu 10% rezultatele reacției Jaffe cu acidul picric pentru determinarea cantitativă a creatininei.

- Cerere pentru încălcări ale funcției hepatice Medicamentul este contraindicat în cazul deteriorării constatate a parenchimului hepatic.

- Utilizare în cazurile de afectare a funcției renale. Medicamentul este contraindicat în cazurile de insuficiență renală marcată (clearance-ul creatininei (CK) mai mic de 15 ml/min). La pacienții cu insuficiență renală cu CC 15-30 ml/min, doza standard de Biseptol trebuie redusă cu 50%. Pentru prevenirea cristaluriei, se recomandă menținerea unei cantități suficiente de urină. Probabilitatea apariției complicațiilor toxice și alergice a sulfonamidelor crește semnificativ odată cu scăderea funcției de filtrare a rinichilor.

Supradozaj

Simptome: în caz de supradozaj de sulfonamidă - sunt posibile și lipsa poftei de mâncare, colici intestinale, greață, vărsături, amețeli, cefalee, somnolență, pierderea cunoștinței, febră, hematurie, cristalurie. Mai târziu, se pot dezvolta depresii măduvei osoase și icter.

După otrăvirea acută cu trimetoprim, sunt posibile greață, vărsături, amețeli, cefalee, depresie, tulburări de conștiință și depresie a măduvei osoase.

Nu se știe ce doză de co-trimoxazol poate pune viața în pericol.

Intoxicație cronică: utilizarea co-trimoxazolului în doze mari pe o perioadă prelungită poate duce la inhibarea funcției măduvei osoase, manifestată prin trombocitopenie, leucopenie sau anemie megaloblastică.

Tratament: îndepărtarea medicamentului și luarea măsurilor care vizează îndepărtarea acestuia din tractul gastro-intestinal (spălarea gastrică nu mai târziu de 2 ore după administrarea medicamentului sau cauza vărsăturilor), beți multă apă dacă diureza este insuficientă și funcția renală este păstrată. Introduceți folinat de calciu (5-10 mg/zi). Urina acidă accelerează excreția trimetoprimului, dar poate crește și riscul cristalizării sulfonamidei la rinichi.

Imaginea sanguină, compoziția electroliților în plasmă și alți parametri biochimici trebuie monitorizați. Hemodializa este moderat eficientă, iar dializa peritoneală este ineficientă.