La aproape 15 ani de la aprobarea primului agonist GLP-1, FDA din SUA a aprobat prima versiune orală a acestei abordări de tratament pentru diabetul de tip 2. Care sunt avantajele unei versiuni pe bază de pilule, mai degrabă decât versiunea injectabilă, a analogilor GLP-1 pentru această populație de pacienți?

pastile

Distribuiți articolul

Peptida 1 de tip glucagon (GLP-1) este un hormon incretinic, care stimulează secreția de insulină. Se găsește adesea la niveluri scăzute la persoanele cu diabet de tip 2, făcând agoniști ai receptorilor GLP-1 sau analogi ai unei abordări eficiente de tratament pentru a îmbunătăți reglarea nivelului de zahăr din sânge la această populație de boli.

Primul analog GLP-1 - Byetta exantide al AstraZeneca - a fost aprobat în SUA în 2005. Acum, această clasă de medicamente este standardul de îngrijire pentru diabetul de tip 2, alături de inhibitori ai sodiului - glucrans cotransporter 2 (SGLT2), metformină și insulină injectabilă.

Până în septembrie anul curent, analogii GLP-1 au fost întotdeauna administrați prin injecție. Cu toate acestea, acest lucru începe să se schimbe pe măsură ce noile formate sunt setate să intre pe piață, în urma știrilor, Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat primul agonist oral al receptorilor GLP-1 pentru diabetul de tip 2, Rybelsus (semalgutid) al Novo Nordisk.

Novo Nordisk, axat pe diabet, explică că își propune să ofere această opțiune de tratament mai convenabilă pacienților cu diabet zaharat de tip 2 din SUA din al patrulea trimestru al anului 2019.

Eficacitatea primului agonist oral GLP-1

Aprobarea de către FDA a Rybelsus de la Novo Nordisk s-a bazat pe datele de siguranță și eficacitate din zece studii de fază III din programul de dezvoltare clinică PIONEER al companiei daneze, care a studiat 9.543 de pacienți.

Nu toate rezultatele studiului au fost puse la dispoziția publicului - iar Novo Nordisk nu a răspuns la solicitările de comentarii sau acces la date - cu toate acestea, rezultatele PIONEER 1, 2, 4 și 6 au fost publicate. PIONEER 6 se concentrează în principal pe componenta cardiovasculară a medicamentului pentru o nouă cerere separată de medicament depusă la FDA.

În cadrul studiilor, Rybelsus a determinat o reducere semnificativă a nivelului zahărului din sânge, măsurat prin HbA1. În PIONEER 1, trei doze de Rybelsus au fost comparate cu placebo pe o perioadă de 26 de săptămâni; 3 mg, 7 mg și 14 mg au determinat o reducere de 0,8%, 1,3% și respectiv 1,5% a HbA1c, comparativ cu 0,1% pentru grupul placebo.

În plus, în PIONEER 1, 59%, 72% și 80% din cele trei grupuri au atins obiectivul HbA1c de sub 7%, comparativ cu 34% la placebo, precum și au înregistrat reduceri mult mai semnificative ale pierderii în greutate - obiectivul secundar.

PIONEER 4 a comparat Rybelsus atât cu placebo, cât și cu propriul injectabil GLP-1 Victoza (liraglutidă) Novo Nordisk. În studiu, GLP-1 oral nu a fost inferior liraglutidei, dar superior placebo în ceea ce privește modificarea nivelurilor de HbA1c, cu toate acestea, Rybelsus a fost superior ambelor în reducerea greutății corporale în săptămâna 26.

Raport conex

Sunteți îngrijorat de ritmul de inovație din industria dvs.?

Raportul GlobalTata TMT Themes 2021 vă spune tot ce trebuie să știți despre temele tehnologice perturbatoare și care companii sunt cele mai bine plasate pentru a vă ajuta să vă transformați digital afacerea.

Ultimul raport de la Browse peste peste 50.000 de alte rapoarte din magazinul nostru. Vizitați GlobalData Store

O doză de 14 mg de Rybelsus a depășit, de asemenea, inhibitorul SGLT2 oral, Boehringer Ingelheim’s Jardiance (emplagliflozin) în PIONEER 2. Rybelsus a cauzat o reducere superioară a HbA1c comparativ cu emplagliflozin atât în ​​săptămâna 26, cât și în săptămâna 52.

Deși superioritatea în ceea ce privește pierderea în greutate nu a fost observată în săptămâna 26, în săptămâna 52 Rybelsus determină pacienții să aibă o reducere medie a greutății de 4,7 kg, comparativ cu doar 3,8 kg pentru emplagliflozin.

Aceste rezultate sugerează că analogul GLP-1 oral Novo Nordisk este o alternativă eficientă de tratament la opțiunile orale existente pentru pacienții care preferă medicina pe bază de pilule.

Beneficiile GLP-1 pe cale orală pentru pacienți

Centrul FDA de evaluare și cercetare a medicamentelor Divizia de metabolizare și endocrinologie, directorul interimar Lisa Yanoff, a menționat că o formă orală de GLP-1 eficientă este mult mai puțin „intruzivă” în viața pacienților decât o versiune injectabilă.

Ea a continuat într-o declarație: „FDA salută avansarea de noi opțiuni terapeutice care pot face mai ușor pentru pacienți controlul stării lor.

Inainte de aceasta aprobare, pacientii nu aveau o optiune orala GLP-1 pentru a trata diabetul lor de tip 2, iar acum pacientii vor avea o noua optiune pentru tratarea diabetului de tip 2 fara injectii.

Vicepreședintele Novo Nordisk și directorul medical al SUA, Todd Hobbs, a comentat: „Oamenii care suferă de diabet de tip 2 merită mai multă inovație, cercetare și sprijin pentru a-i ajuta să își atingă obiectivele A1C.

„Cu Rybelsus, avem oportunitatea de a extinde utilizarea terapiei eficiente a agonistilor receptorilor GLP-1, oferind adulților cu diabet de tip 2 un medicament oral, care anterior era disponibil doar ca injecție, pentru a ajuta la gestionarea zahărului din sânge.”

Președintele Asociației Americane a Diabetului pentru medicină și știință și directorul Centrului de diabet Kovler al Universității din Chicago, Dr. Louis Philipson, explică: „O pastilă este întotdeauna mai plăcută pentru pacienții noștri decât o injecție; mulți oameni nu pot respecta ideea de a se lipi cu un ac, chiar dacă este o dată pe săptămână.

„Există un avantaj spectaculos în aderarea sub formă de pilule. Există și problema stabilității; de obicei tabletele au o durată de valabilitate mai bună decât injectabilele.

„Problema a fost că proteinele și peptidele nu pot fi administrate pe cale orală. Deci, aceasta este o etapă importantă prin faptul că există un număr foarte, foarte mic de proteine ​​care pot fi ambalate într-un mod care le permite să fie ingerate; de-a lungul anilor, multe companii au încercat să dezvolte tehnologia pentru a proteja peptida de degradarea intestinului subțire.

„Deci [aprobarea lui Rybelsus] ar putea fi un vestitor al lucrurilor viitoare, sugerând că tehnologia a avansat suficient, astfel încât poate alte molecule ale altor proteine, peptide și agenți biologici să poată fi administrate într-o zi pe cale orală”.