Identificare

Fluoxetina este un antidepresiv de a doua generație clasificat ca inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS). 2 A obținut aprobarea FDA în 1987 și, deși a fost inițial destinat tratamentului depresiei, astăzi este prescris în mod obișnuit pentru a gestiona depresia în plus față de alte patologii. 13

online

Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, Structură aprobată de veterinari

Structură pentru fluoxetină (DB00472)

Farmacologie

Fluoxetina este indicată atât pentru tratamentul acut, cât și pentru tratamentul de întreținere al tulburărilor depresive majore, tulburării obsesiv-compulsive și bulimiei nervoase; cu toate acestea, este indicat doar pentru tratamentul acut al tulburării de panică, indiferent dacă agorafobia este prezentă. Fluoxetina poate fi, de asemenea, utilizată în asociere cu olanzapina pentru a trata depresia legată de tulburarea bipolară I și depresia rezistentă la tratament. 12

  • Dependența de alcool
  • Anorexia nervoasă (AN)
  • IMC> 30 kg/m2
  • Bulimia Nervoasă
  • Cataplexie
  • Depresie, bipolară
  • Tulburare depresivă majoră (MDD)
  • Mioclon
  • Tulburare obsesiv-compulsivă (TOC)
  • Tulburare de panică (cu sau fără agorafobie)
  • Ejaculare prematură
  • Tulburare disforică premenstruală
  • Depresie rezistentă la tratament (TRD)
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Fluoxetina blochează transportatorul de recaptare a serotoninei în terminalul presinaptic, ceea ce duce în cele din urmă la niveluri susținute de 5-hidroxitriptamină (5-HT) în anumite zone ale creierului. 13 Cu toate acestea, fluoxetina se leagă cu o afinitate relativ slabă la receptorii 5-HT, dopaminergici, adrenergici, colinergici, muscarinici și histaminici, ceea ce explică de ce are un profil de efecte adverse mult mai de dorit în comparație cu clasele de antidepresive dezvoltate anterior, cum ar fi antidepresivele triciclice. 13 2

Mecanism de acțiune

Ipoteza monoaminergică a depresiei a apărut în 1965 și a legat depresia de disfuncția neurotransmițătorilor, cum ar fi noradrenalina și serotonina. 13 Într-adevăr, au fost observate niveluri scăzute de serotonină în lichidul cefalorahidian al pacienților diagnosticați cu depresie. 3 Ca urmare a acestei ipoteze, au fost dezvoltate medicamente care modulează nivelul serotoninei, cum ar fi fluoxetina. 13

Fluoxetina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei (ISRS) și, după cum sugerează și numele, își exercită efectul terapeutic prin inhibarea recaptării presinaptice a neurotransmițătorului serotonină. 2 Ca urmare, nivelurile de 5-hidroxitriptamină (5-HT) sunt crescute în diferite părți ale creierului. 13 În plus, fluoxetina are o afinitate mare pentru transportorii de 5-HT, o afinitate slabă pentru transportatorii de noradrenalină și nu are afinitate pentru transportatorii de dopamină, indicând faptul că este selectivă pentru 5-HT. 13

Fluoxetina interacționează într-o anumită măsură cu receptorul 5-HT2C și s-a sugerat că prin acest mecanism este capabilă să crească nivelurile de noradrenalină și dopamină în cortexul prefrontal. 13

Biodisponibilitatea orală a fluoxetinei este de 13

Într-un studiu de bioechivalență, Cmax de fluoxetină 20 mg pentru formularea de referință stabilită a fost de 11.754 ng/ml, în timp ce Cmax pentru formularea generică propusă a fost de 11.786 ng/ml. 11

Fluoxetina este foarte lipofilă și este foarte legată de proteinele plasmatice, permițând ca medicamentul și metabolitul său activ, norfluoxetina, să fie distribuite în creier. 13

Volumul distribuției

Volumul de distribuție al fluoxetinei și al metabolitului acestuia variază între 20 și 42 L/kg. 6

Aproximativ 94% din fluoxetină este legată de proteinele plasmatice. 2

Fluoxetina este metabolizată în norfluoxetină de către CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 și CYP3A5 după ingestie. 13 8 Deși toate enzimele menționate contribuie la N-demetilarea fluoxetinei, CYP2D6, CYP2C9 și CYP3A4 par a fi principalele enzime care contribuie la metabolizarea fazei I. 8 În plus, există dovezi care sugerează că CYP2C19 și CYP3A4 mediază O-dealchilarea fluoxetinei și norfluoxetinei pentru a produce para-trifluorometilfenol care este metabolizat ulterior în acid hipuric. 9 10 Atât fluoxetina, cât și norfluoxetina suferă glucuronidare pentru a facilita excreția. 13

În special, atât medicamentul părinte, cât și metabolitul activ inhibă izoenzimele CYP2D6 și, ca urmare, pacienții care sunt tratați cu fluoxetină sunt susceptibili la interacțiuni medicamentoase. 13 16

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

Fluoxetina este eliminată în principal în urină. 15

Timpul de înjumătățire plasmatică al fluoxetinei este semnificativ odată cu eliminarea timpului de înjumătățire plasmatică al medicamentului părinte, în medie la 1-3 zile după administrarea acută și la 4-6 zile după administrarea cronică. 12 În plus, timpul de înjumătățire prin eliminare al metabolitului său activ, norfluoxetina, variază între 4-16 zile după administrarea atât acută, cât și cronică. 12 Timpul de înjumătățire plasmatică al fluoxetinei trebuie luat în considerare la trecerea pacienților de la fluoxetină la alt antidepresiv, deoarece acumularea marcată are loc după utilizarea cronică. 12 Perioada de înjumătățire lungă a fluoxetinei poate fi chiar benefică la întreruperea tratamentului, deoarece riscul de întrerupere este minimizat. 13

Valoarea clearance-ului fluoxetinei la pacienții sănătoși a fost raportată a fi de 9,6 ml/min/kg. 7

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Într-un raport care a inclus 234 de cazuri de supradozaj cu fluoxetină, s-a ajuns la concluzia că simptomele rezultate din supradozajul cu fluoxetină au fost, în general, minore și de scurtă durată. 5 Cele mai frecvente efecte adverse pentru supradozaj au inclus somnolență, tremor, tahicardie, greață și vărsături, iar intervenția recomandată a fost oferirea pacientului cu îngrijire agresivă de susținere. 4 5

În ciuda acestor dovezi, efectele adverse mai severe au fost legate de ingestia de fluoxetină, deși majoritatea acestor rapoarte au implicat co-ingestia cu alte substanțe sau medicamente, precum și alți factori. 4 De exemplu, există un raport de caz care detaliază un pacient care a ingerat 1400 mg de fluoxetină într-o tentativă de sinucidere și, ca urmare, a suferit o criză generalizată trei ore mai târziu. 4 Într-un caz separat, un pacient în vârstă de 14 ani a ingerat 1,2 g de fluoxetină și a prezentat ulterior crize tonice/clonice, simptome în concordanță cu sindromul serotoninei și rabdomioliză, deși pacientul nu a suferit leziuni renale susținute. 6

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi PathwayCategory
Calea metabolizării fluoxetineiMetabolismul medicamentelor
Calea de acțiune a fluoxetineiAcțiunea împotriva drogurilor
Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Ingredient UNIICASInChI Key
Clorhidrat de fluoxetinăI9W7N6B1KJ56296-78-7GIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.