Adăugați la Mendeley

ksk19

Abstract

Liganzii receptorilor de histamină H3 acționează anorectic prin blocarea autoreceptorilor H3 din SNC, ceea ce duce la sinteza crescută și dezinhibarea eliberării de histamină. Histamina care influențează în continuare receptorii H1 participă la inhibarea dependentă de leptină a consumului de alimente. De asemenea, afectează metabolismul periferic prin creșterea lipolizei țesutului adipos alb. Astfel, liganzii precum KSK19 cu proprietăți antagoniste semnificative la receptorul H3 ar putea servi drept tratament util pentru obezitate.

Materiale și metode

Pentru a induce obezitatea, șoarecii femele CD-1 au fost hrăniți cu o dietă bogată în grăsimi timp de 14 săptămâni. Compusul testat la doze de 10 sau 15 mg/kg, i.p. a fost administrat timp de 21 de zile. Testele de toleranță la glucoză și insulină au fost efectuate la începutul săptămânii 15. La sfârșitul studiului, a fost determinată cantitatea de tampoane de grăsime intraperitoneale, nivelurile plasmatice de AlAT, IL-6 și TNF-α.

Rezultate

Animalele hrănite cu dietă bogată în grăsimi și tratați cu compus de testat în doza de 15 mg/kg au prezentat o creștere semnificativ mai mică în greutate decât șoarecii din grupul de control. Utilizarea KSK19 timp de 21 de zile la șoareci obezi a îmbunătățit în mod semnificativ toleranța la glucoză și rezistența la insulină. În dozele testate, KSK19 nu a afectat activitatea locomotorie nici la șoareci slabi, nici la obezi după i.p. administrare, dar activitatea spontană a crescut în decurs de trei ore după administrarea a douăzecea.

Concluzie

KSK19 este un antagonist puternic, selectiv al receptorilor histaminei H3, cu o influență favorabilă asupra greutății corporale după administrarea multiplă în doza de 15 mg/kg. Mai mult, îmbunătățește semnificativ toleranța la glucoză.

Abstract grafic

  1. Descărcare: Descărcați imaginea de înaltă rezoluție (55 KB)
  2. Descărcare: Descărcați imaginea la dimensiune completă

Anterior articolul emis Următorul articolul emis