• Adăugați la pieptul Medicamentului
  • Setați Alertă de preț
  • Mai multe modalități de a economisi

THIOSULFATE DE SODIU (SOE dee um thi oh SUHL feyt) este utilizat pentru a trata otrăvirea cu cianură. Dacă apare o otrăvire sau un supradozaj, solicitați ajutor de urgență. Nu tratați singur o otrăvire sau un supradozaj. Este, de asemenea, un medicament de protecție utilizat pentru prevenirea sau diminuarea leziunilor renale care pot fi cauzate de chimioterapia cu cisplatină.

farmacologică

  • Adăugați la Med Chest
  • Setați Alertă de preț
  • Mai multe modalități de a economisi

Tiosulfatul de sodiu este o substanță relativ netoxică. Este utilizat ca antidot pentru toxicitatea cianurii prin creșterea ratei de detoxifiere a cianurii de către enzima rodanază. Tiosulfatul de sodiu a fost utilizat off-label pentru profilaxia nefrotoxicității în timpul terapiei cu cisplatină și pentru tratamentul extravazării agenților citotoxici precum cisplatina, dacarbazina, mechloretamina și mustinul. Există rapoarte de caz care susțin utilizarea tiosulfatului de sodiu pentru tratamentul calcifilaxiei, precum și informații care susțin eficacitatea acestuia în protecția împotriva ototoxicității asociate cu carboplatina; sunt necesare investigații suplimentare pentru ambele indicații. Infuzia constantă de tiosulfat de sodiu IV a provocat hipovolemie la animale; administrarea lentă IV este recomandată în otrăvirea acută cu cianură.

Informații generale de administrare
Pentru informații despre stocare, consultați informațiile specifice despre produs în secțiunea Cum se furnizează.

Administrare intramusculară
Reconstituire:
-O soluție de 1/6 M trebuie preparată amestecând 4 ml de tiosulfat de sodiu 10% g/v cu 6 ml apă sterilă pentru injecție.
Injecție intramusculară:
-Se injectează soluția preparată intramuscular în locul extravazării.

Administrare subcutanată
Reconstituire:
-O soluție de 1/6 M trebuie preparată amestecând 4 ml de tiosulfat de sodiu 10% g/v cu 6 ml apă sterilă pentru injecție.
Injecție subcutanată:
-Se injectează soluția preparată subcutanat în locul extravazării.

Altă administrare injectabilă
Administrare intradermică
Reconstituire:
-O soluție de 1/6 M trebuie preparată amestecând 4 ml de tiosulfat de sodiu 10% g/v cu 6 ml apă sterilă pentru injecție.
Injecție intradermică:
-Se injectează soluția preparată intradermic în locul extravazării.

Efectele adverse ale tiosulfatului de sodiu nu au fost evaluate în studiile clinice controlate. Incidențele sunt estimate și furnizate din experiența clinică. Toxicitatea este rară în absența supradozajului, iar reacțiile adverse sunt, în general, considerate ușoare.

S-a raportat hipotensiune arterială la utilizarea tiosulfatului de sodiu. Tiosulfatul de sodiu se recomandă a fi administrat prin injecție lentă IV timp de aproximativ 10 minute pentru otrăvirea acută cu cianură pentru a ajuta la limitarea hipotensiunii. Tiosulfatul de sodiu provoacă un efect diuretic osmotic ușor și pacienții pot observa rareori frecvența urinară crescută în timpul tratamentului. Datele la animale sugerează că hipovolemia poate apărea atunci când tiosulfatul de sodiu este administrat sub formă de perfuzie IV constantă datorită acestui efect diuretic osmotic.

Au fost raportate cefalee și dezorientare sau confuzie cu utilizarea tiosulfatului de sodiu; în general, aceste efecte sunt de obicei ușoare în timpul tratamentului.

S-au raportat greață și vărsături în timpul utilizării tiosulfatului de sodiu. O incidență mai mare de greață și vărsături apare cu administrarea rapidă de soluții concentrate sau soluții care nu au fost proaspăt preparate și cu administrarea de doze mai mari. Administrarea de 0,1 g/lb tiosulfat de sodiu până la maximum 15 g într-o soluție de 10% până la 15% timp de 10 până la 15 minute a fost asociată cu greață și vărsături la 7 din 26 de pacienți (mai mult de 10%) fără cianură concomitentă intoxicaţie. Unii pacienți raportează diaree (rară), care apare legată de efectele osmotice, în principal atunci când este administrată pe cale orală.

Utilizarea tiosulfatului de sodiu a fost asociată cu un timp prelungit de sângerare. Unsprezece pacienți cărora li s-a administrat o singură perfuzie IV de 50 ml tiosulfat de sodiu 50% au prezentat creșteri ale timpului de coagulare la 1 până la 3 zile după administrare. Nu au fost observate modificări semnificative la alți parametri hematologici.

S-a raportat un gust sărat în gură (disgeuzie) și o senzație de căldură asupra corpului cu utilizarea tiosulfatului de sodiu.

Reacțiile alergice la tiosulfatul de sodiu par a fi rare. Produsul tiosulfat de sodiu poate conține urme de impurități de sulfit de sodiu. Prezența unor urme de sulfiți în acest produs nu ar trebui să descurajeze administrarea medicamentului pentru tratament de urgență, chiar dacă pacientul este sensibil la sulfit. Reacțiile alergice pot include urticarie, erupții cutanate (nespecificate), prurit și dispnee.

Supradozajul cu tiosulfat de sodiu poate duce rareori la toxicitatea tiocianatului în timpul tratamentului otrăvirii cu cianură, deoarece ajută la conversia cianurii la tiocianatul relativ mai puțin toxic. Simptomele pot fi observate la concentrații serice de tiocianat peste 10 mg/100 ml (1,72 mmol/L). Toxicitatea poate pune viața în pericol la concentrații de 20 mg/100 ml (3,44 mmol/L). Simptomele toxicității tiocianatului includ artralgie, vedere încețoșată, hiperreflexie, crampe musculare, greață, comportament psihozic și tinitus.

Produsul tiosulfat de sodiu poate conține urme de impurități de sulfit de sodiu. Prezența unor urme de sulfiți în acest produs nu ar trebui să descurajeze administrarea medicamentului pentru tratament de urgență, chiar dacă pacientul este sensibil la sulfit.

Monitorizați cu atenție hemodinamica în timpul și după tratamentul cu tiosulfat de sodiu, iar ratele de perfuzie ale medicamentului ar trebui să fie încetinite dacă apare hipotensiunea.

Siguranța și eficacitatea tiosulfatului de sodiu nu au fost stabilite la nou-născuți și sugari atunci când sunt utilizate pentru toxicitate acută cu cianură. Tiosulfatul de sodiu este utilizat la diferite populații, în funcție de indicație.

Nu există date disponibile cu privire la utilizarea tiosulfatului de sodiu în timpul sarcinii pentru a stabili un risc asociat medicamentului pentru malformații congenitale majore, avorturi spontane sau rezultate adverse materne sau fetale. Cu toate acestea, deoarece otrăvirea cu cianură poate fi fatală pentru o femeie însărcinată și pentru făt dacă nu este tratată, se recomandă ca tratamentul să nu fie întrerupt din cauza sarcinii. În studiile la animale, nu s-au observat malformații sau dovezi ale toxicității embrion-fetale atunci când s-au administrat doze orale de tiosulfat de sodiu în timpul organogenezei la șoareci, șobolani, hamsteri și iepuri gravide. Dozele administrate au variat de la 0,2 până la 0,9 ori doza umană de 12,5 grame la 60 kg de persoană pe baza suprafeței corpului.

Nu există date disponibile cu privire la prezența tiosulfatului de sodiu în laptele uman, efectele asupra sugarului alăptat sau efectele asupra producției de lapte. Cianura și tiocianatul (care se formează atunci când tiosulfatul de sodiu se combină cu cianura) sunt excretate în laptele uman. Datorită potențialului de reacții adverse grave la un sugar care alăptează, alăptarea nu este recomandată în timpul tratamentului cu tiosulfat de sodiu. Nu s-a stabilit când alăptarea poate fi reluată în siguranță după administrarea medicamentului. Dacă un sugar care alăptează prezintă un efect advers legat de un medicament administrat maternal, furnizorii de servicii medicale sunt încurajați să raporteze efectul advers FDA.

Deși nu sunt menționate în informațiile de prescriere din SUA, pliantele din țările europene includ o precauție generală cu privire la încărcarea cu sodiu a medicamentului și că acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu edem din cauza unor afecțiuni precum ciroză hepatică, boli de rinichi și eclampsie, deoarece medicamentul ar putea agrava astfel de condiții.

Potrivit producătorului, acest medicament s-a dovedit a fi activ împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme, fie in vitro și/sau în infecții clinice: Malassezia furfur
NOTĂ: Siguranța și eficacitatea în tratarea infecțiilor clinice datorate organismelor numai cu date in vitro nu au fost stabilite în studii clinice adecvate și bine controlate.

Pentru profilaxia nefrotoxicității * în timpul terapiei cu cisplatină:
Dozaj intravenos:
Adulți: Au fost sugerate mai multe regimuri de dozare. Unul este de 12 g/m2 tiosulfat de sodiu diluat în 1000 ml apă sterilă și administrat prin perfuzie intravenoasă continuă timp de 6 ore. Un alt regim sugerat este 9 g/m2 tiosulfat de sodiu IV push, apoi 1,2 g/m2/oră diluat în 2000 ml soluție salină normală și administrat prin perfuzie IV continuă timp de 6 ore.

Pentru tratamentul extravazării * medicamentelor citotoxice (de exemplu, cisplatină, dacarbazină, mechloretamină, mustină):
Dozajul extravazării:
Adulți: O soluție 1/6 M trebuie preparată amestecând 4 ml tiosulfat de sodiu 10% cu 6 ml apă sterilă pentru injecție. Se injectează soluția preparată în locul extravazării.
Nou-născuți, sugari, copii și adolescenți: Nu se recomandă utilizarea.

Pentru tratamentul calcifilaxiei * la pacienții supuși dializei:
Dozaj intravenos:
Adulți: 25 g în 100 ml 0,9% injecție cu clorură de sodiu IV de 3 ori/săptămână peste 30-60 minute după hemodializă sau la pacienții cu dializă peritoneală sau în ultimele 30 de minute de hemodializă.

Limite maxime de dozare:
-Adulți
12,5 g/doză IV pentru toxicitatea cianurii.
-Geriatrică
12,5 g/doză IV pentru toxicitatea cianurii.
-Adolescenți
12,5 g/doză IV pentru toxicitatea cianurii.
-Copii
12,5 g/doză IV pentru toxicitatea cianurii.
-Copii
Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.
-Nou-născuți
Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.

Pacienți cu dozare pentru insuficiență hepatică
Nu sunt disponibile ghiduri specifice pentru ajustarea dozelor în insuficiența hepatică; se pare că nu sunt necesare ajustări ale dozelor.

Pacienți cu insuficiență renală Dozare
Nu sunt disponibile ghiduri specifice pentru ajustarea dozelor în insuficiența renală; se pare că nu sunt necesare ajustări ale dozelor.

Nu există interacțiuni medicamentoase asociate cu produsele tiosulfat de sodiu.

Tiosulfatul de sodiu este o substanță esențial netoxică care are mai multe acțiuni farmacologice relevante.
-Antidot pentru toxicitatea cianurii: Acționează ca un substrat donator de sulf pentru rodanază, o enzimă care se găsește în principal în ficat. Rodanaza catalizează conversia cianurii în tiocianat relativ netoxic, care poate fi excretat în siguranță în urină. Prin furnizarea de sulf suplimentar și creșterea vitezei de reacție a rodanazei, tiosulfatul de sodiu accelerează detoxifierea cianurii. În studiile la animale, pretratarea cu tiosulfat de sodiu a crescut rata de conversie a cianurii în tiocianat de peste 30 de ori.
-Profilaxia nefrotoxicității cu cisplatină: formează un complex tiosulfat-cisplatină care nu este toxic nici pentru celulele normale, nici pentru celulele canceroase. Deoarece tiosulfatul de sodiu se concentrează selectiv în urină, rinichiul primește cea mai bună protecție împotriva toxicității cisplatinei atunci când este utilizat acest agent. Tiosulfatul de sodiu poate preveni, de asemenea, risipa de magneziu renal indusă de cisplatină.
-Managementul extravazării: oferă un substrat pentru agenții alchilanți care au invadat țesutul pielii, ceea ce ajută la prevenirea alchilării și a distrugerii țesuturilor.

Tiosulfatul de sodiu se administrează intravenos, intradermic, intramuscular și subcutanat. Odată ajuns în circulația sistemică, tiosulfatul de sodiu este distribuit în fluidul extracelular. Cea mai mare parte a tiosulfatului este oxidată în sulfat sau este încorporată în compușii endogeni ai sulfului. Aproximativ 20% până la 50% din doza de tiosulfat este excretată nemodificată în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică cu tiosulfat a fost raportat a fi de 20 de minute după o doză intravenoasă de 1 g; cu toate acestea, timpul de înjumătățire a fost raportat la 182 minute după administrarea unei doze mai mari (150 mg/kg sau 9 g pentru 60 kg greutate corporală). După detoxifiere, tiocianatul este excretat în urină cu o rată invers proporțională cu clearance-ul creatininei; la subiecții sănătoși, volumul de distribuție și timpul de înjumătățire al tiocianatului este de 0,25 L/kg și respectiv 2,7 zile.

-Farmacocinetică specifică rutei
Traseu oral
Tiosulfatul de sodiu nu este absorbit sistemic după administrarea orală.

Calea intramusculară
Nu sunt cunoscute datele farmacocinetice privind absorbția tiosulfatului de sodiu după administrarea intramusculară.

Traseul subcutanat
Nu sunt cunoscute date farmacocinetice privind absorbția tiosulfatului de sodiu după administrarea subcutanată.

Alte rute
Traseul intradermic
Nu sunt cunoscute date farmacocinetice privind absorbția tiosulfatului de sodiu după administrarea intradermică.

-Populații speciale
Insuficiență renală
Comparativ cu subiecții sănătoși, timpul de înjumătățire prin eliminare al tiocianatului la pacienții cu insuficiență renală este prelungit la aproximativ 9 zile.