Yohimbina este un alcaloid găsit în mod natural în Pausinystalia yohimbe (Yohimbe) și un antagonist α2-adrenoreceptor care reduce aportul de alimente și stimulează mobilizarea lipidelor în țesutul adipos subcutanat (Berlan și colab., 1991).

prezentare

Termeni asociați:

  • Bradicardie
  • Clonidină
  • Midazolam
  • Xilazină
  • Butorfanol
  • Norepinefrina
  • Detomidină
  • Medetomidină
  • Atipamezol
  • Hipotensiune

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Yohimbină

Informații de precauție

Reacții adverse și efecte secundare

Yohimbina poate produce o varietate de răspunsuri la cai. Unii cai prezintă creștere de excitație, lovire, tremurături musculare și răspuns exagerat la stimuli. Yohimbina poate provoca excitare mai tranzitorie decât atipamezolul sau tolazolina. Poate produce evenimente cardiovasculare la cai, cum ar fi creșterea ritmului cardiac.

Dozele mari pot provoca tremurături și convulsii. Dacă este utilizat singur (nu este recomandat), poate produce o varietate de evenimente nedorite.

Contraindicații și precauții

Când administrați pentru a inversa un alfa2-agonist, monitorizați cu atenție ritmul cardiac și ritmul în timpul tratamentului. Nu există nicio justificare terapeutică pentru administrarea unui antagonist alfa2, cum ar fi yohimbina, ca un singur agent pentru a trata caii pentru orice boală.

Interacțiuni medicamentoase

Detomidina crește concentrația plasmatică și scade clearance-ul yohimbinei. Nu sunt raportate alte interacțiuni, cu excepția antagonismului alfa-2-agoniști.

Yohimbină

Informatii generale

Yohimbina este un alcaloid carbolin major în scoarța speciilor Pausinystalia (Rubiaceae), cum ar fi Pausinystalia yohimbe (Corynanthe yohimbe), Pausinystalia macrocerus, Pausinystalia paniculata și Pausinystalia trillesi. Se găsește și în Pseudocinchona africana (Corynanthe pachyceras; Rubiaceae) și Rauwolfia canescens (Apocynaceae).

Yohimbina este un antagonist al α2-adrenoceptorului care a fost utilizat în tratamentul disfuncției erectile. La doze mari, efectele sale cele mai frecvente sunt creșterea tensiunii arteriale, anxietate ușoară și frecvența crescută a micțiunii [1]. A fost folosit ca afrodisiac și halucinogen și în suplimente pe bază de plante. Culturistii l-au folosit pentru presupusele sale efecte lipolitice și simpatomimetice. Alții l-au folosit pentru a trata gura uscată indusă de medicamente [2, 3] și hipotensiunea indusă de medicamente [4-10], pentru a trata disfuncțiile sexuale datorate inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei [11-14] și ca antidot în cazul supradozajului cu clonidina [15], dintre care unele efecte pot fi inversate de yohimbină [16].

Yohimbină

Toxicitate acută și pe termen scurt (sau expunere)

Animal

Yohimbina are aprobarea FDA a SUA pentru a inversa efectele xilazinei la câini. Efectele toxice sunt similare cu cele observate la om. Pot apărea hipertensiune, tahicardie, stimulare a sistemului nervos central și antidiureză.

Uman

Deși supradozajele sunt rare, dozele orale de 15-20 mg au produs hipertensiune. Dozele orale de până la 0,1 mg kg -1 pot produce efecte stimulative, dar dozele terapeutice raportate variază și s-au administrat până la 100 mg zi -1. Dozele zilnice de 18 mg împărțite de trei ori pe zi sunt în general bine tolerate. Manifestările toxice implică de obicei tahicardie, diaforeză, midriază, salivație, greață, vărsături și înroșirea feței. Semnele neurologice includ amețeli, anxietate, „durere de cap stoarsă”, incoordonare și parestezii.

Yohimbină

Toxicitate acută sau pe termen scurt (sau expunere)

Animal

Yohimbina are aprobarea FDA a SUA pentru a inversa efectele xilazinei la câini. Efectele toxice sunt similare cu cele observate la om. Pot apărea hipertensiune, tahicardie, stimulare a sistemului nervos central și antidiureză. Șobolan LD 50 (intraperitoneal) este de 55 mg kg - 1. Șoarece LD50 (intraperitoneal) este de 45 mg kg - 1. Șoarecele LD50 (oral) este de 40 mg kg - 1 .

Uman

Deși supradozajele sunt rare, dozele orale de 15-20 mg au produs hipertensiune. Dozele orale de până la 0,1 mg kg - 1 pot produce efecte stimulante, dar dozele terapeutice raportate variază și până la 100 mg pe zi - 1 a fost administrată. Dozele zilnice de 18 mg împărțite de trei ori pe zi sunt în general bine tolerate. Manifestările toxice implică de obicei tahicardie, diaforeză, midriază, salivație, greață, vărsături și înroșirea feței. Semnele neurologice includ amețeli, anxietate, „durere de cap stoarsă”, incoordonare, parestezii și convulsii în doze mari.

Disfuncție erectilă

Yohimbină

Yohimbina este un antagonist al receptorilor α2-adrenergici; acționează la receptorii serotoninergici și adrenergici din centrele creierului asociate cu libidoul și erecția penisului. Mecanismul său exact de acțiune este necunoscut. Yohimbina sa dovedit a fi relativ eficientă în DE psihogen, deși alte studii nu au arătat nicio diferență statistic semnificativă față de placebo. Yohimbina prezintă un risc de hipertensiune, palpitație, tremor fin și anxietate. Yohimbina a avut efecte discutabile la bărbații cu ED organică. Din totalul a 18 bărbați care nu fumează, 50% au reușit să încheie actul sexual în mai mult de 75% din încercări. Yohimbina ar putea fi o terapie eficientă pentru tratarea ED organice la unii bărbați.

TESTE DE PROVOCARE NEUROENDOCRINĂ ÎN TULBURĂRI AFECTIVE: IMPLICAȚII PENTRU VIITOARE INVESTIGAȚII PATOFIZIOLOGICE

Pedro L. Delgado, Dennis S. Charney, în Aspecte biologice ale tulburărilor afective, 1991

5.4.3 Yohimbină

Yohimbina este un antagonist al receptorilor α 2-adrenergici și crește rata de ardere a locus coeruleus cu o creștere rezultată a fluxului simpatic (Redmond, 1987). Yohimbina orală și intravenoasă determină o creștere a MHPG și a tensiunii arteriale la subiecții umani sănătoși (Charney și colab., 1982d; Goldberg și colab., 1986). Pacienții depresivi demonstrează un răspuns crescut al cortizolului și al tensiunii arteriale la yohimbină intravenoasă în comparație cu subiecții sănătoși, în timp ce MHPG plasmatic nu este semnificativ diferit între cele două grupuri de subiecți (Heninger și colab., 1988). Efectele tratamentelor antidepresive acute sau cronice asupra răspunsurilor neuroendocrine sau comportamentale la yohimbină la pacienții deprimați nu au fost studiate.

Tratamentul insuficienței cardiovasculare autonome

Yohimbină

Yohimbina este un antagonist selectiv al adrenoreceptorilor α 2 selectivi activi la nivel central și periferic, care crește producția eferentă a sistemului nervos simpatic prin antagonizarea adrenoreceptorilor α2 centrali sau presinaptici sau ambii. Yohimbina (2,5-5,4 mg tid) îmbunătățește eliberarea de norepinefrină din neuronii simpatici postganglionari și produce un efect presor modest. Acest agent, teoretic, ar trebui să fie mai eficient la pacienții care au o ieșire reziduală a sistemului nervos simpatic, deși acest lucru nu a fost întotdeauna confirmat în studiile clinice. Efectele secundare ale yohimbinei includ anxietate, tremor, palpitații, diaree și hipertensiune în decubit dorsal. 42, 71

Metabolism și sațietate

Yohimbină

Yohimbina este un alcaloid găsit în mod natural în Pausinystalia yohimbe (Yohimbe) și un antagonist α2-adrenoreceptor care reduce aportul de alimente și stimulează mobilizarea lipidelor în țesutul adipos subcutanat (Berlan și colab., 1991). S-a propus că administrarea locală sau orală de yohimbină ar putea fi o strategie plauzibilă pentru mobilizarea lipidelor la subiecții cu obezitate corporală mai mică în urma dietelor cu conținut scăzut de calorii combinate cu regimuri de exerciții (Langin, 2006). Cu toate acestea, yohimbina este un factor de stres farmacologic utilizat în mod obișnuit, care crește declanșarea și eliberarea celulelor noradrenalinei cerebrale în același timp cu inducerea simptomelor asemănătoare stresului și anxietății atât la oameni, cât și la non-oameni (Nair și colab., 2011). Astfel, yohimbina nu este potrivită ca un stimulent metabolic sigur, deoarece provoacă anxietate și stres.

Yohimbină ☆

Introducere

Yohimbina, un antagonist al receptorilor alfa-2 adrenergici, este un alcaloid indol găsit în numeroase surse botanice. Este alcaloidul predominant în extracte din coaja arborelui Pausinystalia yohimbe și poate fi găsit și în rădăcina Rauwolfia. Yohimbina are doi stereoizomeri (rauwolscină și coriantină) care diferă puțin prin proprietățile lor fizice sau prin efectele lor asupra receptorilor serotoninei și dopaminei. Totuși, cei trei izomeri diferă semnificativ în ceea ce privește afinitatea lor pentru subtipurile de receptor alfa-1 și alfa-2 adrenergic. [3 H] Yohimbina a fost unul dintre primii radioligandi dezvoltați pentru marcarea selectivă a receptorilor alfa-2 adrenergici.