Găsiți cele mai mici prețuri pe

leukeran

LEUKERAN®
(clorambucil) Tablete

LEUKERAN (clorambucil) poate suprima sever funcția măduvei osoase. Clorambucilul este cancerigen la om. Clorambucilul este probabil mutagen și teratogen la om. Chlorambucilul produce infertilitate umană (vezi pct. 2) AVERTISMENTE ȘI PRECAUȚII).

DESCRIERE

LEUKERAN (clorambucil) a fost sintetizat pentru prima dată de Everett și colab. Este un agent alchilant bifuncțional de tip muștar azotat care a fost găsit activ împotriva bolilor neoplazice umane selectate. Clorambucilul este cunoscut chimic ca acid 4- [bis (2-cloretil) amino] benzenebutanoic și are următoarea formulă structurală:

Clorambucilul se hidrolizează în apă și are un pKa de 5,8.

LEUKERAN (clorambucil) este disponibil sub formă de tablete pentru administrare orală. Fiecare comprimat filmat conține 2 mg clorambucil și ingredientele inactive dioxid de siliciu coloidal, hipromeloză, lactoză (anhidră), macrogol/PEG 400, celuloză microcristalină, oxid de fier roșu, acid stearic, dioxid de titan și oxid de fier galben.

INDICAȚII

LEUKERAN (clorambucil) este indicat în tratamentul leucemiei limfatice cronice (limfocitare), a limfoamelor maligne, incluzând limfosarcomul, limfomul folicular gigant și boala Hodgkin. Nu este curativ în niciuna dintre aceste tulburări, dar poate produce paliație utilă din punct de vedere clinic.

DOZAJ SI ADMINISTRARE

Doza uzuală orală este de 0,1 până la 0,2 mg/kg greutate corporală zilnic timp de 3 până la 6 săptămâni, după cum este necesar. Acest lucru se ridică de obicei la 4 până la 10 mg pe zi pentru un pacient mediu. Întreaga doză zilnică poate fi administrată simultan. Aceste doze sunt pentru inițierea terapiei sau pentru cursuri scurte de tratament. Doza trebuie ajustată cu atenție în funcție de răspunsul pacientului și trebuie redusă de îndată ce apare o scădere bruscă a numărului de celule albe din sânge. Pacienții cu boala Hodgkin necesită de obicei 0,2 mg/kg pe zi, în timp ce pacienții cu alte limfoame sau leucemie limfocitară cronică necesită de obicei doar 0,1 mg/kg pe zi. Când este prezentă infiltrarea limfocitară a măduvei osoase sau când măduva osoasă este hipoplazică, doza zilnică nu trebuie să depășească 0,1 mg/kg (aproximativ 6 mg pentru pacientul mediu).

Au fost raportate programe alternative pentru tratamentul leucemiei limfocitare cronice care utilizează doze pulsate intermitente, săptămânale sau o dată pe lună de clorambucil. Schemele intermitente de clorambucil încep cu o doză unică inițială de 0,4 mg/kg. Dozele sunt în general crescute cu 0,1 mg/kg până când se observă controlul limfocitozei sau toxicității. Dozele ulterioare sunt modificate pentru a produce o toxicitate hematologică ușoară. Se consideră că rata de răspuns a leucemiei limfocitare cronice la programul de administrare a clorambucilului o dată pe săptămână sau o dată pe lună este similară sau mai bună cu cea raportată anterior la administrarea zilnică și că toxicitatea hematologică a fost mai mică sau egală cu cea întâlnită în studiile care au utilizat zilnic clorambucil.

Radiațiile și medicamentele citotoxice fac măduva osoasă mai vulnerabilă la deteriorare, iar clorambucilul trebuie utilizat cu precauție specială în decurs de 4 săptămâni de la un curs complet de radioterapie sau chimioterapie. Cu toate acestea, doze mici de radiații paliative asupra focarelor izolate îndepărtate de măduva osoasă nu vor deprima, de obicei, numărul de neutrofile și trombocite. În aceste cazuri, clorambucilul poate fi administrat în doza obișnuită.

În prezent, se simte că cursurile scurte de tratament sunt mai sigure decât terapia de întreținere continuă, deși ambele metode au fost eficiente. Trebuie să se recunoască faptul că terapia continuă poate da apariția „întreținerii” la pacienții care sunt de fapt în remisie și nu au nevoie imediată de alte medicamente. Dacă se utilizează doza de întreținere, aceasta nu trebuie să depășească 0,1 mg/kg pe zi și poate fi la fel de mică ca 0,03 mg/kg pe zi. O doză tipică de întreținere este de 2 mg până la 4 mg pe zi sau mai puțin, în funcție de starea hemoleucogramelor. Prin urmare, poate fi de dorit să se retragă medicamentul după ce s-a realizat controlul maxim, deoarece terapia intermitentă reinstituită în momentul recăderii poate fi la fel de eficientă ca tratamentul continuu.

Ar trebui folosite proceduri pentru manipularea și eliminarea adecvată a medicamentelor împotriva cancerului. Au fost publicate mai multe linii directoare pe acest subiect. 1-8 Nu există un acord general conform căruia toate procedurile recomandate în ghid sunt necesare sau adecvate.

Populații speciale

Insuficiență hepatică: Pacienții cu insuficiență hepatică trebuie monitorizați îndeaproape pentru toxicitate. Deoarece clorambucilul este metabolizat în principal în ficat, reducerea dozei poate fi luată în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică atunci când sunt tratați cu LEUKERAN. Cu toate acestea, nu există date suficiente la pacienții cu insuficiență hepatică pentru a oferi o recomandare specifică de dozare.

CUM FURNIZAT

LEUKERAN este furnizat sub formă de comprimate rotunde, biconvexe, de culoare maro, filmate, conținând 2 mg clorambucil în sticle de sticlă chihlimbară cu capac de închidere pentru copii. O parte este gravată cu „GX EG3”, iar cealaltă parte este gravată cu „L.”

Sticla de 50 (NDC 0173-0635-35).

A se păstra la frigider, între 2 ° și 8 ° C (36 ° până la 46 ° F).

1. Alertă NIOSH: Prevenirea expunerilor profesionale la antineoplazice și la alte medicamente periculoase în medici de sănătate. 2004. S.U.A. Departamentul de Sănătate și Servicii Umane, Serviciul de Sănătate Publică, Centre pentru Controlul și Prevenirea Bolilor, Institutul Național pentru Securitate și Sănătate în Muncă, DHHS (NIOSH) Publicație Nr. 2004-165.

2. Manual tehnic OSHA, TED 1-0.15A, secțiunea VI: capitolul 2. Controlul expunerii profesionale la medicamente periculoase. OSHA, 1999. http://www.osha.gov/dts/osta/otm/otm_vi/otm_vi_2.html

3. Societatea Americană a Farmaciștilor din Sistemul de Sănătate. Liniile directoare ASHP privind manipularea medicamentelor periculoase. Am J Health-Syst Pharm. (2006) 63: 1172-1193.

4. Polovich, M., White, J. M. și Kelleher, L.O. (eds.) 2005. Ghiduri de chimioterapie și bioterapie și recomandări pentru practică (ediția a doua) Pittsburgh, PA: Oncology Nursing Society.

GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709.