Detaliile de contact ale Glenmark Pharmaceuticals Europe Ltd

Ingredient activ

Categorie juridică

POM: Medicament numai pe bază de prescripție medicală

acarbose

  • Raportați efectul secundar

  • Medicamente asociate
    • Aceleași ingrediente active
    • Aceeași companie
  • Marcaj
  • E-mail

Ultima actualizare pe emc: 19 martie 2019

Afișați cuprinsul

Ascundeți cuprinsul

  • 1. Denumirea medicamentului
  • 2. Compoziția calitativă și cantitativă
  • 3. Forma farmaceutică
  • 4. Date clinice
  • 4.1 Indicații terapeutice
  • 4.2 Doze și mod de administrare
  • 4.3 Contraindicații
  • 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare
  • 4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
  • 4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea
  • 4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
  • 4.8 Reacții adverse
  • 4.9 Supradozaj
  • 5. Proprietăți farmacologice
  • 5.1 Proprietăți farmacodinamice
  • 5.2 Proprietăți farmacocinetice
  • 5.3 Date preclinice de siguranță
  • 6. Date farmaceutice
  • 6.1 Lista excipienților
  • 6.2 Incompatibilități
  • 6.3 Perioada de valabilitate
  • 6.4 Precauții speciale pentru depozitare
  • 6.5 Natura și conținutul ambalajului
  • 6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări
  • 7. Titularul autorizației de introducere pe piață
  • 8. Numărul (numerele) autorizației de introducere pe piață
  • 9. Data primei autorizații/reînnoirea autorizației
  • 10. Data revizuirii textului

Aceste informații sunt destinate utilizării de către profesioniștii din domeniul sănătății

Acarbose 100 mg comprimate

1 comprimat de comprimate Acarbose 100 mg conține 100 mg acarboză

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

Comprimate 100 mg: de culoare albă până la gălbuie, rotunde, biconvexe, cu un scor pe o parte.

Linia de scor este doar pentru a facilita spargerea pentru a ușura înghițirea și a nu se împărți în doze egale.

Acarboză este recomandată pentru tratamentul diabetului de tip 2 (care nu este dependent de insulină) la pacienții care nu sunt controlați în mod adecvat doar pe dietă sau pe dietă și (i) metformină și/sau (ii) o sulfoniluree.

Indicații

Acarboză este recomandată pentru tratamentul diabetului zaharat non-insulinodependent (NINNM) la pacienții care nu sunt controlați în mod adecvat numai pe dietă sau pe dietă și agenți hipoglicemici orali.

Mod de acțiune

Acarboza este un inhibitor competitiv al alfa-glucozidazelor intestinale cu activitate inhibitorie specifică maximă împotriva zaharazei. Sub influența Acarbose, digestia amidonului și a zaharozei în monozaharide absorbabile din intestinul subțire este întârziată în funcție de doză. La subiecții diabetici, acest lucru are ca rezultat o scădere a hiperglicemiei postprandiale și un efect de netezire asupra fluctuațiilor profilului zilnic al glicemiei.

Spre deosebire de sulfoniluree, Acarbose nu are acțiune stimulatoare asupra pancreasului.

Tratamentul cu Acarbose are ca rezultat și o reducere a glicemiei în repaus alimentar și la modificări modeste ale nivelurilor de hemoglobină glicată (HbA1, HbA1C).

Modificările pot fi o reducere sau o deteriorare redusă a nivelurilor de HbA1 sau HbA1C, în funcție de starea clinică a pacientului și de progresia bolii. Acești parametri sunt afectați de doza dependentă de Acarbose.

După administrarea orală, doar 1-2% din inhibitorul activ este absorbit.

Datorită marii variații individuale a activității glucozidazei în mucoasa intestinală, nu există un regim de dozare fix, iar pacienții trebuie tratați în funcție de răspunsul clinic și de toleranța efectelor secundare intestinale.

Doza inițială recomandată este de 50 mg de trei ori pe zi. Cu toate acestea, unii pacienți pot beneficia de o titrare mai graduală a dozei inițiale pentru a minimiza efectele secundare gastro-intestinale. Acest lucru poate fi realizat prin inițierea tratamentului la 50 mg o dată sau de două ori pe zi, cu titrare ulterioară la un regim de trei ori pe zi.

Dacă după șase până la opt săptămâni de tratament, pacienții prezintă un răspuns clinic inadecvat, doza poate fi crescută la 100 mg de trei ori pe zi. Ocazional poate fi necesară o creștere suplimentară a dozei până la maximum 200 mg de trei ori pe zi.

Acarbose este destinat tratamentului continuu pe termen lung.

Dacă apar evenimente adverse în ciuda respectării stricte a dietei diabetice, doza nu trebuie crescută și, dacă este necesar, trebuie redusă (vezi pct. 4.8).

Subiecți vârstnici:

Nu este necesară nicio modificare a regimului normal de dozare pentru adulți.

Populația pediatrică

Eficacitatea și siguranța acarbozei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Acarboză nu este recomandată pacienților cu vârsta sub 18 ani.

Insuficiență renală sau hepatică

Mod de administrare

Comprimatele de Acarbose se iau pe cale orală și trebuie înghițite întregi cu puțin lichid direct înainte de masă sau mestecate cu prima gură de alimente.

- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1, sarcină și la mamele care alăptează.

Acarboză este, de asemenea, contraindicată la pacienții cu boală inflamatorie intestinală, ulcerație colonică, obstrucție intestinală parțială sau la pacienți predispuși la obstrucție intestinală. În plus, Acarbose nu trebuie utilizat la pacienții care au boli intestinale cronice asociate cu tulburări marcate de digestie sau absorbție și la pacienții care suferă de stări care se pot deteriora ca urmare a formării crescute de gaze în intestin, de ex. hernii mai mari.

-Acarboză este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică.

-Deoarece Acarbose nu a fost studiat la pacienții cu insuficiență renală severă, nu trebuie utilizat la pacienții cu clearance-ul creatininei și

Tulburări hepatobiliare

Creșterea transami-naselor

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat

Pustuloza exantematoasă generalizată acută

După punerea pe piață, au fost raportate cazuri de tulburări hepatice, funcții hepatice anormale și leziuni hepatice. De asemenea, au fost raportate cazuri individuale de hepatită fulminantă cu evoluție fatală, în special din Japonia.

La pacienții cărora li s-a administrat doza zilnică recomandată de 150 mg până la 300 mg acarboză, au fost rareori observate teste anormale relevante din punct de vedere clinic ale funcției hepatice (de trei ori peste limitele superioare ale intervalelor normale). Valorile anormale pot fi tranzitorii în timpul terapiei în curs cu acarboză (vezi pct. 4.4).

Dacă nu se respectă dieta diabetică prescrisă, efectele secundare intestinale pot fi intensificate. Dacă apar simptome puternic dureroase, în ciuda respectării dietei diabetice prescrise, medicul trebuie consultat și doza redusă temporar sau permanent.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate

Este importantă raportarea reacțiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului. Permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniștii din domeniul sănătății sunt rugați să raporteze orice reacție adversă suspectată prin intermediul sistemului de cartonaș galben la: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Când comprimatele de Acarbose sunt luate împreună cu băuturi și/sau mese care conțin carbohidrați (polizaharide, oligozaharide sau dizaharide), un supradozaj poate provoca flatulență, flatulență și diaree. Dacă comprimatele de Acarbose sunt luate independent de alimente, nu este necesar să se anticipeze simptome intestinale excesive.

Nu se cunosc antidoturi specifice pentru Acarbose.

Aportul de mese sau băuturi care conțin carbohidrați trebuie evitat timp de 4-6 ore. Diareea trebuie tratată prin măsuri conservatoare standard.

Grupa farmacoterapeutică: medicamente pentru scăderea glicemiei, excl. insuline. Inhibitori de alfa glucozidază.

Codul ATC: A10BF01

Mecanism de acțiune

La toate speciile testate, acarboza își exercită activitatea în tractul intestinal. Acțiunea acarbozei se bazează pe inhibarea competitivă a enzimelor intestinale (alfa-glucozidaze) implicate în degradarea dizaharidelor, oligozaharidelor și polizaharidelor. Acest lucru duce la o întârziere dependentă de doză în digestia acestor carbohidrați. Glucoza derivată din acești carbohidrați este eliberată și preluată în sânge mai lent. În acest fel, acarboza reduce creșterea post-prandială a glicemiei, reducând astfel fluctuațiile glicemiei.

După administrarea orală, doar 1-2% din inhibitorul activ este absorbit.

Farmacocinetica acarbozei a fost investigată după administrarea orală a substanței marcate cu 14 C (200 mg) la voluntari sănătoși. În medie, 35% din radioactivitatea totală (suma substanței inhibitoare și a oricăror produse de degradare) a fost excretată de rinichi în decurs de 96 de ore. Proporția substanței inhibitoare excretată în urină a fost de 1,7% din doza administrată. 50% din activitate a fost eliminată în 96 de ore în materiile fecale. Cursul concentrației totale de radioactivitate în plasmă a fost alcătuit din două vârfuri. Primul vârf, cu o concentrație medie echivalentă cu acarboză de 52,2 ± 15,7μg/l după 1,1 ± 0,3 h, este în acord cu datele corespunzătoare pentru evoluția concentrației substanței inhibitoare (49,5 ± 26,9 μg/l după 2,1 ± 1,6 h). Al doilea vârf este în medie de 586,3 ± 282,7 μg/l și este atins după 20,7 ± 5,2 ore. Al doilea vârf mai mare se datorează absorbției produselor de degradare bacteriană din părțile distale ale intestinului. Spre deosebire de radioactivitatea totală, concentrațiile plasmatice maxime ale substanței inhibitoare sunt mai mici cu un factor de 10-20. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al substanței inhibitoare este de 3,7 ± 2,7 ore pentru faza de distribuție și 9,6 ± 4,4 ore pentru faza de eliminare.

Un volum relativ de distribuție de 0,32 l/kg greutate corporală a fost calculat la voluntarii sănătoși din cursul de concentrare în plasmă.

Studiile LD50 au fost efectuate la șoareci, șobolani și câini. Valorile orale ale LD50 au fost estimate la> 10 g/kg greutate corporală.

Valorile LD50 intravenoase au variat de la 3,8 g/kg (câine) la 7,7 g/kg (șoarece).

Au fost efectuate studii de trei luni la șobolani și câini la care acarboză a fost administrată pe cale orală prin gavaj.

La șobolani, doze zilnice de până la 450 mg/kg greutate corporală au fost tolerate fără toxicitate legată de medicamente.

În studiul la câini, dozele zilnice de 50-450 mg/kg au fost asociate cu scăderi ale greutății corporale. Acest lucru s-a întâmplat deoarece dozarea animalelor a avut loc cu puțin timp înainte de administrarea furajului, rezultând prezența acarbozei în tractul gastro-intestinal în momentul hrănirii. Acțiunea farmacodinamică a acarbozei a dus la o reducere a disponibilității carbohidraților din furaje și, prin urmare, la pierderea în greutate la animale. Un interval de timp mai mare între administrare și hrănire în studiul la șobolani a condus la eliminarea majorității medicamentului înainte de administrarea hranei și, prin urmare, nu s-a observat niciun efect asupra dezvoltării greutății corporale.

Datorită schimbării mecanismului de reacție a sintezei α-amilazei intestinale, o reducere a activității serice a α-amilazei a fost observată și în studiul câinelui. Au apărut, de asemenea, creșteri ale concentrațiilor de uree din sânge la câinii tratați cu acarboză, probabil ca urmare a creșterii metabolismului catabolic asociat cu pierderea în greutate.

La șobolanii tratați timp de un an cu până la 4500 ppm acarboză în furaje, nu a fost observată nicio toxicitate legată de medicamente. La câini, tratați, de asemenea, timp de un an cu doze zilnice de până la 400 mg/kg prin gavaj, s-a observat o reducere pronunțată a dezvoltării greutății corporale, așa cum sa observat în studiul subcronic. Din nou, acest efect s-a datorat unei activități farmacodinamice excesive a acarbozei și a fost inversat prin creșterea cantității de furaje.

Într-un studiu în care șobolanii Sprague-Dawley au primit până la 4500 ppm acarboză în hrana lor timp de 24-26 de luni, s-a observat malnutriție la animalele care au primit substanța medicamentoasă. O creștere dependentă de doză a tumorilor parenchimului renal (adenom, carcinom hipernefroid) a fost, de asemenea, observată pe fondul unei scăderi a ratei tumorale globale. Când s-a repetat acest studiu, a fost observată și o creștere a tumorilor benigne ale celulelor testiculare Leydig. Datorită malnutriției și scăderii excesive a creșterii în greutate corporală, aceste studii au fost considerate inadecvate pentru a evalua potențialul cancerigen al acarbozei.

În alte studii efectuate cu șobolani Sprague-Dawley în care malnutriția și privarea de glucoză au fost evitate fie prin suplimentarea dietetică cu glucoză, fie prin administrarea de acarboză prin gavaj, nu au fost observate creșteri legate de medicamente ale incidenței tumorilor renale sau ale celulelor Leydig.

Într-un studiu suplimentar utilizând șobolani Wistar și doze de până la 4500 ppm acarboză în furaje, nu au apărut nici malnutriție indusă de medicamente, nici modificări ale profilului tumorii. Incidențele tumorale nu au fost, de asemenea, neafectate la hamsterii care au primit până la 4000 ppm acarboză în hrană timp de 80 de săptămâni (cu și fără suplimente dietetice de glucoză).

Nu au existat dovezi ale unui efect teratogen al acarbozei în studii cu doze orale de până la 480 mg/kg/zi la șobolani și iepuri.

La șobolani nu s-a observat afectarea fertilității la bărbați sau femele la doze de până la 540 mg/kg/zi. Administrarea orală de până la 540 mg/kg/zi la șobolani în timpul dezvoltării fetale și alăptării nu a avut niciun efect asupra nașterii sau asupra tinerilor.

Rezultatele unui număr de studii de mutagenitate nu arată nicio dovadă a unui potențial genotoxic al acarbozei.