Identificare

Bisoprololul este un agent blocant β1-adrenergic cardioselectiv utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale crescute. 4.16 Este considerat un medicament puternic cu o perioadă de înjumătățire lungă care poate fi utilizat o dată pe zi pentru a reduce nevoia de doze multiple de medicamente antihipertensive. 4 Bisoprololul este în general bine tolerat, probabil datorită selectivității sale pentru receptorii β1-adrenergici și este o alternativă utilă la medicamentele β-blocante neselective în tratamentul hipertensiunii, cum ar fi Carvedilol și Labetalol. Poate fi utilizat singur sau în combinație cu alte medicamente pentru a trata hipertensiunea arterială 16 și poate fi util la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) datorită selectivității receptorilor săi. 13

Bisoprololul este

Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici

Structură pentru Bisoprolol (DB00612)

  • CL 297.939
  • CL 297939
  • EMD 33 512
  • EMD 33512

Farmacologie

Bisoprololul este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ușoare până la moderate. 16 Poate fi utilizat off-label pentru a trata insuficiența cardiacă, fibrilația atrială și angina pectorală. 1.2

  • Fibrilația atrială (AF)
  • Evenimente cardiovasculare
  • Angina pectorală cronică stabilă
  • Insuficienta cardiaca
  • Hipertensiune arterială (hipertensiune arterială)
  • Hipertensiune arterială ușoară
  • Contracție ventriculară prematură (PVC)
  • Aritmii supraventriculare
  • Hipertensiune arterială moderată
  • Aritmie perioperatorie
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Bisoprololul scade frecvența cardiacă (cronotropie), scade contractilitatea (inotropia) și reduce tensiunea arterială. 14,16 Rezultatele diferitelor studii clinice indică faptul că bisoprololul reduce mortalitatea cardiovasculară și mortalitatea de toate cauzele la pacienții cu insuficiență cardiacă și scăderea fracției de ejecție cardiacă (EF). 3.8

Mecanism de acțiune

Deși mecanismul de acțiune al bisoprololului nu a fost pe deplin elucidat în hipertensiune arterială, se crede că efectele terapeutice sunt obținute prin antagonismul β-1adrenoceptorilor pentru a duce la un debit cardiac mai mic. Bisoprololul este un antagonist β1-adrenergic competitiv, cardioselectiv. Când receptorii β1 (localizați în principal în inimă) 14 sunt activați de neurotransmițători adrenergici precum epinefrina, atât tensiunea arterială, cât și ritmul cardiac cresc, ducând la o muncă cardiovasculară mai mare, crescând cererea de oxigen. Bisoprololul reduce volumul de muncă cardiac prin scăderea contractilității și a necesității de oxigen prin inhibarea competitivă a receptorilor β1-adrenergici. 7.14

De asemenea, se crede că bisoprololul reduce producția de renină în rinichi, ceea ce crește în mod normal tensiunea arterială. În plus, unele efecte asupra sistemului nervos central ale bisoprololului pot include scăderea producției sistemului nervos simpatic din creier, scăderea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. 16

Bisoprololul este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. 17 ASC este de 642,87 g.hr/mL și biodisponibilitatea bisoprololului este de aproximativ 90% din cauza efectelor minime de primă trecere. 1 Absorbția nu este afectată de aportul de alimente. Concentrațiile plasmatice maxime ale bisoprololului sunt atinse în decurs de 2-4 ore, iar concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 5 zile de la administrare. 16 Într-un studiu farmacocinetic, concentrația maximă medie a bisoprololului a fost de 52 micrograme/L. 6 Cmax la concentrații la starea de echilibru ale bisoprololului este de 64 ± 21 ng/ml administrat la 10 mg pe zi. 17

Volumul distribuției

Volumul de distribuție al bisoprololului este de 3,5 L/kg. 17 Volumul mediu de distribuție sa dovedit a fi de 230 L/kg la pacienții cu insuficiență cardiacă, ceea ce a fost similar cu volumul de distribuție la pacienții sănătoși. Se știe că bisoprololul traversează placenta. 15

Legarea de proteinele serice este de aproximativ 30%. 9.17

Aproximativ 50% din doza unică de bisoprolol este metabolizată în principal de enzima CYP3A4 în metaboliți inactivi. 16

Calea eliminării

Bisoprololul este eliminat în mod egal atât pe căile renale, cât și pe cele hepatice. Aproximativ 50% din doza orală este excretată nemodificată în urină, restul dozei fiind excretată sub formă de metaboliți inactivi ai bisoprololului. Sub 2% din doza ingerată se constată că este excretată în fecale. 16.17

Un studiu farmacocinetic la 12 persoane sănătoase a determinat timpul mediu de înjumătățire plasmatică al bisoprololului la 10-12 ore. 4 Un alt studiu alcătuit din pacienți sănătoși a determinat ca timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare să fie de aproximativ 10 ore. 6 Insuficiența renală a crescut timpul de înjumătățire la 18,5 ore. 6

Clearance-ul total al corpului la pacienții sănătoși a fost stabilit să fie de 14,2 L/h. La pacienții cu insuficiență renală, clearance-ul a fost redus la 7,8 L/h. Disfuncția hepatică a redus, de asemenea, clearance-ul bisoprololului. 6

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Informații despre LD50 LD50 oral al bisoprololului la șoarece a fost de 730 mg/kg. 20

Semnele unei supradoze de β-blocante includ simptome cardiovasculare, cum ar fi hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă și bradicardie. Pot apărea și alte simptome, cum ar fi bronhospasmul și hipoglicemia. Dacă apare un supradozaj cu bisoprolol, trebuie inițiat un tratament de susținere. Glucagonul sa dovedit a fi benefic în bradicardie și hipotensiune arterială asociate cu supradozajul beta-blocant. 11 Hipoglicemia poate fi gestionată prin administrarea de glucoză IV. 16 Monitorizați pacientul și administrați atropină în cazurile de bradicardie, presori și fluide în caz de hipotensiune arterială și terapia convențională a insuficienței cardiace dacă apare insuficiența cardiacă. În cazul apariției blocajului cardiac, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape și ar trebui să aibă loc perfuzia cu izoproterenol sau inserția de stimulator cardiac transvenos. 16 Pentru tratamentul bronhospasmului legat de supradozaj, administrați bronhodilatatoare cu sau fără aminofilină IV. Cercetări limitate sugerează că fumaratul de bisoprolol nu este eliminat în mod adecvat prin ședințele de hemodializă. 12.16

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi PathwayCategory
Calea de acțiune a bisoprololuluiAcțiunea împotriva drogurilor
Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Ingredient UNIICASInChI Key
Fumarat de bisoprololUR59KN573L104344-23-2VMDFASMUILANOL-WXXKFALUSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.