Lyrica (Pregabalin) este un medicament aprobat pentru tratamentul fibromialgiei, durerii neuropatice și convulsiilor parțiale (ca adjuvant). Medicamentul „pregabalin” a fost conceput de Pfizer ca un succesor îmbunătățit al „gabapentinului”, o substanță chimică care se afla pe piață din 1993. La fel ca gabapentin, pregabalin este considerat un analog lipofil al neurotransmițătorului GABA (acid gamma-aminobutiric), diferă substanțial prin biodisponibilitatea sa; Lyrica este mai biodisponibilă.

timp

Medicamentul funcționează în primul rând ca un modulator al GABA fără a se lega de receptori. Mai precis, pregabalina se leagă de subunitatea α2δ a canalelor de calciu cu tensiune pentru a facilita creșterea nivelului enzimei glutamat decarboxilază (GAD). Creșterile nivelurilor de glutamat decarboxilază determină o conversie mai mare a glutamatului în GABA, rezultând concentrații crescute de GABA.

Ca urmare a efectului Lyrica asupra GABA, mulți utilizatori raportează reduceri semnificative clinic ale convulsiilor, durerii neuropatice și fibromialgiei. Deși medicamentul poate fi terapeutic pentru unii, acesta are adesea efecte secundare nedorite, cum ar fi: vedere încețoșată, probleme de coordonare, tulburări de memorie, sedare și creștere în greutate. Dacă întâmpinați oricare dintre aceste reacții adverse, puteți decide să încetați să luați Lyrica - vă întrebați cât timp va dura să vă eliminați din sistem.

Cât timp rămâne Lyrica în sistemul dvs.? (Pregabalin)

După ce ați încetat utilizarea medicamentului, probabil veți experimenta o serie de simptome proeminente (adesea neașteptate) de sevraj Lyrica. În acest timp, vă puteți întreba cât timp pregabalinul din Lyrica rămâne în sistemul dumneavoastră după ultima doză. Pentru a determina cât timp este posibil ca pregabalina să rămână în circulația sistemică, este important să se ia în considerare timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 6,3 ore.

Un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 6,3 ore indică faptul că 50% din medicament ar trebui să iasă din sistem în decurs de 6,3 ore de la administrare. Pe baza acestor informații, putem estima că este probabil ca medicamentul să fi fost complet excretat din sistemul dumneavoastră 1,44 zile. Aceasta înseamnă că majoritatea utilizatorilor de Lyrica vor fi excretat medicamentul în decurs de o zi și jumătate (1,5 zile) de la doza finală.

Deși Lyrica trebuie excretat din corpul dumneavoastră în decurs de 1-2 zile, este necesar să se investigheze dacă se formează metaboliți care ar putea avea perioade de înjumătățire mai lungi. Spre deosebire de gabapentina care nu formează niciun metaboliți, pregabalina din Lyrica formează metabolitul „N-metilpregabalină”. În ciuda prezenței N-metilpregabalinei, nu se crede că prezintă un timp de înjumătățire mai lung decât pregabalina mamă.

  • Sursa: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pregabalin

Variabile care influențează cât timp Lyrica rămâne în sistemul dvs.

Deși este probabil ca Lyrica să rămână în sistemul dumneavoastră timp de 1-2 zile după administrare, există adesea diferențe în timpii de excreție între indivizi. Excreția în 1,44 zile este considerată „medie”; unii utilizatori vor excreta medicamentul într-o perioadă mai scurtă, în timp ce alții pot dura mai mult. Viteza de excreție este adesea influențată de variabile precum: funcția renală, individul care ia medicamentul, doza și termenul de administrare.

Functie renala

Se știe că Lyrica suferă un metabolism hepatic neglijabil și este excretat în primul rând neschimbat de rinichi. Din acest motiv, funcția renală optimă este necesară pentru a excreta eficient medicamentul nemodificat. Dacă o persoană prezintă insuficiență renală, aceasta va încetini rata de eliminare și va crește timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al Lyrica.

În general, cu cât este mai mare măsura în care vă confruntați cu insuficiență renală, cu atât vă puteți aștepta ca Lyrica să rămână în sistemul dumneavoastră după ultima doză. Cercetările au arătat că, la unii indivizi cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a pregabalinului a fost prelungit la 11,5 ore. Acest lucru s-a datorat acumulării mai mari a medicamentului ca urmare a funcției renale suboptime.

Acest lucru ar sugera că printre cei cu insuficiență renală, va dura aproximativ 2,64 zile pentru a excreta Lyrica, cu mai mult de 24 de ore mai mult decât cei cu funcție renală normativă. Este posibil ca cei cu insuficiență renală mai severă să dureze între 3 și 4 zile pentru a excreta complet medicamentul. Dacă prezentați o funcție renală sănătoasă (sau normativă), ar trebui să vă așteptați să eliminați pregabalina din sistem în mai puțin de 2 zile.

  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12638396
  • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24574633

    Factori individuali

    În teorie, două persoane ar putea administra o doză unică de 100 mg Lyrica simultan, totuși un individ poate excreta medicamentul mai repede decât celălalt. Varianța în timpul excreției ar putea fi rezultatul unor factori precum: vârsta, masa corporală, hidratarea și pH-ul urinar. Atunci când încercați să estimați cât timp va dura corpul să excrete Lyrica, acești factori pot justifica luarea în considerare.

    Vârstă: Se presupune că persoanele în vârstă (cu vârsta peste 65 de ani) prezintă adesea un clearance mai slab și un timp de înjumătățire prin eliminare crescut al pregabalinului. Este posibil ca adulții vârstnici să prezinte concentrații plasmatice crescute de pregabalin ca urmare a unei distribuții mai slabe și a funcției renale diminuate. Cercetările estimează că peste 33% dintre persoanele cu vârsta peste 60 de ani suferă de boli renale cronice în stadiul III.

    Ca rezultat al funcției renale suboptime la vârstnici, sunt de obicei necesare reduceri ale dozelor pentru a asigura rata de excreție normativă a gabapentinei. Mai mult, persoanele în vârstă pot avea alte afecțiuni de sănătate, scăderea fluxului sanguin și/sau o funcție fiziologică generală mai slabă comparativ cu omologii mai tineri. Adulții mai tineri au adesea o stare mai bună de sănătate și elimină de obicei gabapentina cu o viteză și o eficiență mai mari în comparație cu persoanele în vârstă.

    • Sursa: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15903286/

    Masa corporală/grăsime: De obicei, cu cât este mai mare masa corporală a unei persoane în raport cu doza de gabapentină, cu atât mai repede vor excreta medicamentul. Dimpotrivă, cu cât masa corporală a unei persoane este mai mică în raport cu doza administrată de gabapentină, cu atât poate dura mai mult timp pentru a o excreta. Un corp mai masiv (sistem mai mare) înseamnă că cantități mai mari de substanțe exogene vor fi probabil excretate cu o eficiență mai mare decât indivizii mai mici.

    Deși gradul exact în care masa corporală afectează clearance-ul nu este pe deplin înțeles, o doză de 100 mg de Lyrica ar putea fi excretată mai repede la un bărbat de 6’5 ”comparativ cu femeia de 4’2”. În plus față de masa corporală, ar trebui să se considere că și grăsimea corporală afectează excreția. Deoarece gabapentina este foarte hidrofilă, este solubilă în apă.

    Prin urmare, persoanele cu țesut muscular mai mare (și mai puțină grăsime corporală) pot reține gabapentina pentru durate puțin mai lungi decât cele cu mai puțini mușchi. Se știe că mușchiul crește retenția de apă, în timp ce creșterea grăsimilor este asociată cu o scădere a retenției de apă. Cu alte cuvinte, persoanele cu un procent ridicat de grăsime corporală pot purifica gabapentina mai repede decât cele cu grăsime corporală scăzută.

    Hidratare: Dacă sunteți suficient de hidratat după ce ați luat Lyrica (sau deshidratat) ar putea afecta cât de repede medicamentul este excretat din sistemul dumneavoastră. Se știe că hidratarea afectează debitul urinar al unei persoane, care, la rândul său, se consideră că modifică rata de eliminare/viteza de excreție a medicamentelor. O persoană care rămâne hidratată corespunzător după ce a luat Lyrica va prezenta probabil un debit crescut în comparație cu cineva care este deshidratat.

    Creșterea debitului urinar este asociată cu eliminarea accelerată și excreția medicamentelor precum pregabalin. Prin urmare, cu cât nivelul dvs. de hidratare este mai mare, cu atât ar trebui să vă așteptați mai repede ca Lyrica să părăsească sistemul. În mod opus, cineva care este subhidratat va excreta pregabalina cu o eficiență mai mică și va rămâne în corpul lor pentru o durată mai lungă.

    PH urinar: Se crede că pH-ul urinar al unei persoane afectează viteza de eliminare a medicamentului. Persoanele cu urină acidă (cu pH scăzut) tind să elimine medicamente mai repede decât cele cu urină alcalină (cu pH ridicat). Deoarece pH-ul urinar al unei persoane este în general influențat de alegerile sale dietetice, o persoană care consumă alimente predominant alcaline poate excreta pregabalina mai lent decât o persoană care consumă alimente acide.

    Alcalinitatea urinei este asociată cu reabsorbția medicamentelor înainte de excreție și cu rate de eliminare mai mici. Reabsorbția facilitează recircularea în întregul sistem și poate crește semnificativ timpul de înjumătățire prin eliminare al pregabalinului. Dimpotrivă, se consideră că acidificarea previne reabsorbția și accelerează rata de eliminare.

    Dozare (50 mg până la 600 mg)

    Pentru majoritatea afecțiunilor medicale, Lyrica se ia în intervalul de dozare de 150 mg până la 300 mg pe zi; de obicei împărțit în 2 sau 3 doze. Cu cât este mai mare doza zilnică pe care o persoană o ia de Lyrica, cu atât este mai lentă că va excreta din sistemul său. O persoană care ia 600 mg de Lyrica pe zi va reține probabil medicamentul pentru o durată mai lungă după întrerupere decât cineva care ia doar 50 mg pe zi.

    Când se administrează o doză mare, cum ar fi 600 mg, o cantitate mai mare de medicament este distribuită pe tot corpul și se obțin concentrații plasmatice crescute comparativ cu o doză mai mică. Creșterea concentrațiilor plasmatice de pregabalin se traduce printr-o povară mai mare pe rinichi atunci când vine timpul să elimine medicamentul. Cu alte cuvinte, atunci când o cantitate mai mare dintr-o substanță exogenă necesită excreție renală, capacitatea de excreție este redusă.

    Acest lucru se datorează faptului că rinichii sunt supuși unui stres mai mare (ca urmare a dozei mai mari) și trebuie să lucreze mai mult pentru a elimina medicamentul. La doze mai mici, cum ar fi 50 mg pe zi, mai puțină sarcină este pusă pe rinichi, deoarece există mai puțin medicament care trebuie excretat. Prin urmare, dacă întrerupeți administrarea unei doze zilnice mari, ar trebui să vă așteptați ca medicamentul să rămână în sistem puțin mai mult decât dacă ați fi luat o doză zilnică mică.

    Durata de administrare

    Termenul pe care l-ați luat Lyrica ar putea influența cât timp rămâne în corpul dumneavoastră după ultima doză. O persoană care a luat doar o singură doză de Lyrica va excreta probabil mai repede din sistemul său decât o persoană care a luat-o de câteva zile. Acest lucru se datorează faptului că se consideră că concentrațiile la starea de echilibru ale pregabalinului sunt atinse după 48 de ore (2 zile) de administrare consecventă.

    Cu toate acestea, utilizatorii pe termen lung de Lyrica tind să excrete medicamentul într-un ritm mai lent, nu din cauza stării de echilibru, ci din cauza dozării. Administrarea consecventă pe termen lung a Lyrica duce adesea la creșterea toleranței utilizatorilor la doze mici. După o vreme, acești indivizi necesită titrări ascendente în dozare pentru a obține același beneficiu terapeutic pe care l-au obținut odată cu doze mici.

    Aceste creșteri ale dozei duc la concentrații plasmatice mai mari ale medicamentului și pun o sarcină crescută asupra rinichilor pentru excreție. Din acest motiv, utilizatorii pe termen lung/cronici de Lyrica pot să nu excrete medicamentul la fel de repede ca utilizatorii pe termen scurt/rare. Acestea fiind spuse, este puțin probabil ca diferențele de timp de excreție între un utilizator de pregabalină pe termen scurt și pe termen lung să fie la fel de semnificative pe cât ar fi cu alte medicamente.

    Acest lucru se datorează faptului că pregabalina este foarte hidrofilă, adică este solubilă în apă. Prin urmare, chiar și la utilizatorii pe termen lung, este puțin probabil ca medicamentul să se „acumuleze” în țesuturile corpului. Alte substanțe care sunt clasificate ca foarte lipofile se pot acumula într-o măsură mai mare în țesuturi (de exemplu, grăsime corporală) ale utilizatorilor pe termen lung.

    Lyrica (Pregabalin): Absorbție, distribuție, excreție (detalii)

    După administrarea orală a Lyrica, ingredientul activ „pregabalin” este absorbit eficient de intestinul subțire proximal și prezintă o biodisponibilitate a

    90%. Spre deosebire de medicamentele psihiatrice, pregabalina nu se leagă de proteinele plasmatice. Se distribuie pe tot corpul la o cantitate estimată de 0,5 L/kg prin intermediul sistemului de transport al L-aminoacizilor (deoarece este un substrat al transportorului L).

    Concentrațiile plasmatice maxime de pregabalin sunt atinse la aproximativ 1,5 ore după ingestie, cu concentrația specifică direct în raport cu doza administrată. Unele surse sugerează că co-ingestia de alimente cu pregabalin poate reduce rata de absorbție a acestuia cu 30%, amânând astfel ușor timpul pentru a atinge concentrațiile plasmatice maxime de la 1,5 la 3 ore. Se consideră că concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse între 24 și 48 de ore după administrarea consecutivă.

    Pregabalinul nu este supus metabolismului hepatic și, prin urmare, este excretat în principal sub formă renală. Spre deosebire de predecesorul său gabapentin, totuși, aproximativ 2% dintr-o doză de pregabalină este transformată în N-metilpregabalină. La adulții sănătoși, clearance-ul renal al pregabalinului apare la o rată de 67 până la 80,9 ml/min.

    Se estimează că 90% din doză este excretată prin urină sub formă de pregabalin nemodificat, în timp ce 0,9% este metabolitul N-metilpregabalin. Având în vedere timpul de înjumătățire de 6,3 ore al pregabalinului, medicamentul trebuie eliminat complet din corp în aproximativ 1,44 zile de la ultima doză. Dintre cei cu insuficiență renală, ar putea dura între 2 și 3 zile pentru a excreta complet metaboliții pregabalinului și N-metilpregabalinului.

    • Sursa: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Pregabalin
    • Sursă: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20147618

    Scoaterea Lyrica din sistemul dvs.

    Dacă ați încetat recent să luați Lyrica, probabil că doriți să vă asigurați că este eliminat complet din corp cât mai curând posibil după ultima doză. Rețineți că sfaturile enumerate mai jos pot varia în ceea ce privește eficacitatea în rândul persoanelor. În plus, este întotdeauna recomandat să consultați un medic pentru a verifica siguranța acestor sugestii înainte de implementarea efectivă.

    Cât timp a rămas Lyrica în sistemul dvs. după oprire?

    Dacă ați încetat să luați Lyrica, împărtășiți un comentariu cu privire la cât timp credeți că a rămas în corpul dumneavoastră după ultima doză. Crezi că a rămas în corpul tău mai mult timp decât de obicei sau a fost excretat mult mai repede decât media? Împărtășiți factori care ar putea fi afectați timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare, cum ar fi: funcția renală, vârsta dvs. și doza de Lyrica pe care ați luat-o.

    Înțelegeți că, deoarece Lyrica este foarte hidrofilă, este puțin probabil să existe variații majore interindividuale în timpii de excreție. Majoritatea consumatorilor vor păstra medicamentul timp de aproximativ 1,44 zile după doza finală. Cu alte cuvinte, medicamentul trebuie excretat complet din corp (în principal prin urină) în 48 de ore de la doza finală. Doar dacă aveți o funcție renală compromisă, excreția poate depăși 2 zile.