Abstract

Prevalența ridicată a obezității și diabetului va duce la rate mai mari de morbiditate și mortalitate. Prin urmare, căutarea de medicamente pentru tratarea acestor tulburări metabolice s-a intensificat. Grelina peptidică derivată din stomac reglează aportul de alimente și greutatea corporală. Lucrări recente sugerează că grelina controlează și metabolismul glucozei. În plus, dovezile actuale sugerează că majoritatea acțiunilor grelinei ar putea contribui la sindromul metabolic. Prin urmare, sistemul de semnalizare a grelinei este o țintă promițătoare pentru dezvoltarea de noi medicamente pentru tratamentul obezității și diabetului. Agenții care blochează sistemul de semnalizare a grelinei ar putea fi ținte deosebit de utile. Această revizuire rezumă potențialul și limitările grelinei ca instrument pentru a înțelege, preveni și trata mai bine obezitatea și diabetul.

reviews

Puncte cheie

Grelina este un hormon peptidic derivat din stomac și tractul gastro-intestinal care controlează predominant echilibrul energetic și homeostazia glucozei

Grelina afectează în principal metabolismul prin receptorul secretagog al hormonului de creștere cuplat cu proteina G (GHS-R1a) din creier

Tratamentul farmacologic cu grelină la rozătoare duce la creșterea susținută a masei de grăsime indusă de creșterea aportului de alimente, scăderea ratelor de oxidare a grăsimilor, modificarea partiției nutrienților, creșterea lipogenezei în țesutul adipos și scăderea termogenezei

Modelele de șoarece cu deficit de grelină au o sensibilitate îmbunătățită la insulină periferică, iar studiile descriptive la om și la rozătoare sugerează o relație inversă între nivelurile plasmatice de grelină și rezistența la insulină și diabetul de tip 2

Constituind o combinație clasică a unui hormon peptidic și a unui receptor cuplat cu proteina G (cu liganzi și receptori suplimentari care ar putea fi descoperiți), există un potențial rezonabil de a viza sistemul ghrelin-GHS-R farmacologic, în timp ce este posibil să fie independent de GHS-R1a efectele grelinei reprezintă o țintă mai puțin definită și mai complicată