Fentermina (Adipex-P) este un inhibitor al recaptării norepinefrinei cu identificare din programul IV (dezbătut în unele cercuri medicale) care a fost aprobat de S.U.A. Food and Drug Administration (FDA) pentru utilizare pe termen scurt (12 săptămâni) din 1959.

subiecte

Termeni asociați:

  • Sibutramină
  • Fentermină/Topiramat
  • Serotonina
  • Amfetamină
  • Norepinefrina
  • Orlistat
  • Topiramat
  • Lorcaserin
  • Fenfluramină
  • Indicele de masa corporala

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Fentermina

Tractului urinar

Fentermina poate provoca nefrită interstițială alergică [7].

O femeie în vârstă de 47 de ani, ușor obeză, a început un program de reducere a greutății care a inclus terapie anorectică cu fentermină și fendimetrazină. Avea funcție renală normală la începutul terapiei. După 3 săptămâni de tratament, ea s-a îmbolnăvit și a întrerupt tratamentul. Ulterior s-a descoperit că are leucociturie, o erupție pe față și pe piept și o creștere a creatininei serice de la 67 la 175 μmol/l (0,8-2,1 mg/dl). Biopsia renală a confirmat diagnosticul de nefrită interstițială acută. A fost tratată cu corticosteroizi, iar funcția renală a revenit la normal.

Fentermina

Cercetări preclinice

Fentermina potențează funcția sinaptică 5-HT la șobolan, predominant prin îmbunătățirea eliberării acestui neurotransmițător Tao și colab. (2002). Până de curând, fentermina a fost utilizată pe scară largă în combinație cu fenfluramină pentru a suprima suprimarea apetitului și a spori pierderea în greutate. Cu toate acestea, retragerea fenfluraminei de pe piață a dus la combinarea fenterminei cu fluoxetina, un inhibitor al recaptării serotoninei. În combinație cu fluoxetina, fentermina produce reduceri mai mari ale consumului de alimente și ale greutății corporale atunci când este utilizată singură. Reduceri pe termen lung ale nivelurilor de dopamină cerebrală au fost, de asemenea, observate cu această combinație, reflectând posibil neurotoxicitatea dopaminei. Fluoxetina potențează atât efectele neurotoxice anorectice cât și dopaminice ale fenterminei, probabil prin creșterea nivelului creierului de fentermină Callahan și colab. (2000) .

Farmacocinetica

În plămânii de șobolan, creierul și ficatul, fentermina inhibă activitatea metabolizantă a serotoninei (monoaminooxidază-A) cu valori K (i) de 85-88 microM Ulus și colab. (2000) .

Când este administrat șoarecilor C57BL/6J femele, fentermina produce o curbă aproape liniară de inhibare a dozei cu un ED50 de 3,2 mg/kg pentru suprimarea apetitului în acest model Rowland și colab. (2001) .

Potență

ValoareUnitățiOrgan/ȚesutPrep. și Ruta de administrare.Linie/tip celularEfecteExp. Punct finalReferințeComentarii
Război
ED502.35mg/kg oral Răspuns comportamental Schechter și McBurney (1996) Testarea fenterminei în doze de 1,25-5,0 mg/kg a indicat generalizarea cu cea mai mare doză producând 80% răspuns adecvat la cocaină.

Obezitatea

Fentermina

Fentermina stimulează eliberarea de norepinefrină și, într-o măsură mai mică, de serotonină (5-HT, 5-hidroxitriptamină) și dopamină, de la terminalele nervoase. Doar un RCT, publicat în 1968, a evaluat efectul a cel puțin 8 luni de terapie cu fentermină asupra greutății corporale. 334 În acel studiu, 108 femei obeze au fost randomizate pentru a primi un LCD și tratament fie cu fentermină zilnică (30 mg/zi), fentermină zilnică la fiecare două luni, alternând cu placebo zilnic la fiecare două luni, fie cu placebo zilnic timp de 36 de săptămâni. Dintre cei 64 de subiecți care au finalizat studiul, cei randomizați la terapia cu fentermină continuă sau la alte luni au obținut aceeași pierdere în greutate de 13%, care a fost mai mare decât pierderea în greutate de 5% observată în grupul placebo. Într-un studiu mai recent, subiecții care au finalizat 28 de săptămâni de tratament cu o jumătate (15 mg/zi) sau o pătrime (7,5 mg/zi) doza obișnuită de fentermină a avut o pierdere în greutate de 7,4% și respectiv 6,7% 2,3% pierdere în greutate în grupul placebo. 335 Cele mai frecvente efecte secundare ale fenterminei sunt uscăciunea gurii, insomnia și constipația. Deși toți agenții simpatomimetici pot crește tensiunea arterială și ritmul cardiac, aceste anomalii nu apar de obicei la terapia cu fentermină în prezența pierderii în greutate.

Capitolul agenți farmacologici pentru obezitate abdominală

Fentermina

Zonele terapeutice I: sistemul nervos central, durere, sindrom metabolic, urologie, gastro-intestinal și cardiovascular

6.18.6.2.3.2 Indicații

Fentermina este aprobată ca adjuvant pe termen scurt (câteva săptămâni) într-un regim de reducere a greutății bazat pe exerciții fizice, modificări comportamentale și restricții calorice în gestionarea obezității exogene la pacienții cu un IMC inițial ≥30 kg m −2 sau ≥ 27 kg m −2 în prezența altor factori de risc (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet, hiperlipidemie).

Fentermina a primit o mare atenție ca rezultat al unui studiu cuprinzător publicat în 1992, care a fost susținut de Institutul Național de Inimă, Plămân și Sânge al Institutelor Naționale de Sănătate. 7 Acest studiu, care a combinat fentermina cu medicamentul fenfluramină, a arătat beneficiul clar al acestei combinații de medicamente asupra pierderii semnificative de greutate pe termen lung, iar combinația de medicamente a devenit cunoscută sub numele de fen-fen. Acest lucru a determinat o creștere extraordinară în prescrierea fenterminei pentru a fi utilizată în combinație cu fenfluramină până la scoaterea de pe piață a fenfluraminei în 1997.

Datele clinice privind eficacitatea potențială pe termen lung a fenterminei în monoterapie sunt rare. Cu toate acestea, în studii cuprinse între 6 și 9 luni, fentermina pare să-și păstreze eficacitatea și poate avea de fapt o eficacitate mai bună decât fenfluramina 9 pe parcursul perioadelor de tratament studiate.

Medicamente anti-obezitate pentru femeile obeze care planifică sarcina

Hang Wun Raymond Li,. Pak Chung Ho, în Obezitate, 2013

Fentermină și dietilpropion

Fentermina și dietilpropionul sunt agenți simpatomimetici noradrenergici, dar, spre deosebire de amfetamină, nu sunt dopaminergici [17]. S-a arătat într-o meta-analiză că ambele au dus la pierderea modestă în greutate în combinație cu modificările stilului de viață. Pierderea medie în greutate la 6 luni a fost de 3,6 kg (IÎ 95% 0,6-6,0) și 3,0 kg (IÎ 95% -1,6 până la 11,5) pentru fentermină și, respectiv, dietilpropion [18]. Efectele secundare frecvente includ tahicardie, cefalee, tensiune arterială crescută, insomnie și iritabilitate. Acestea trebuie utilizate cu precauție la pacienții hipertensivi. Fentermina este aprobată de FDA din SUA ca medicament anti-obezitate doar pentru o perioadă scurtă (până la 12 săptămâni) [4,5]. Doza recomandată pentru fentermină este de 15–37,5 mg pe zi înainte de micul dejun sau de 10–14 ore înainte de culcare.

Tratament: noi medicamente

Fentermină/Topiramat

O abordare integrativă a obezității

James P. Nicolai MD,. Andrew J. Wolf MEd, în Medicină integrativă (ediția a patra), 2018

Fentermina

Dozare

Fentermina este adesea prescrisă în doze de 15–37,5 mg o dată pe zi, de obicei la mijlocul dimineții. Este ocazional prescris în jumătăți de doze administrate dimineața devreme, apoi la miezul dimineții, pentru a-și prelungi efectele spre seară, când indivizii tind să aibă un aport caloric mai mare. Fentermina a fost combinată cu topiramat (Qsymia) și oferită în 3,75/23 mg (fentermină/topiramat), 7,5/46 mg și 11,25/92 mg pentru a fi prescris o dată pe zi și titrat lent.

Precauții

Efectele secundare includ insomnie, gură uscată, palpitații, hipertensiune și constipație. Atunci când se ia în considerare tratamentul medicamentos cu fentermină (sau alte medicamente stimulante), clinicianul trebuie să efectueze o analiză atentă a istoricului medical, a interacțiunilor medicamentoase și a efectelor secundare potențiale. Se recomandă evaluarea unei electrocardiograme recente pentru a evalua sănătatea cardiacă înainte de administrarea medicamentelor cu efecte stimulante cunoscute, iar în timpul tratamentului inițial trebuie efectuată o monitorizare agresivă periodică (vizite de 1-2 săptămâni) pentru a evalua semnele vitale și toleranța la terapie. Terapia pe termen mai lung ar trebui, de asemenea, să determine o supraveghere medicală regulată, cu cel puțin vizite lunare.

Contrar credinței populare, fentermina are un potențial scăzut de dependență.