Istoria publicațiilor

Vizualizări articol
Altmetric
Citații

Vizualizările articolelor sunt suma de descărcări a articolelor cu text integral din luna noiembrie 2008 (atât PDF, cât și HTML) în conformitate cu COUNTER, în toate instituțiile și persoanele. Aceste valori sunt actualizate în mod regulat pentru a reflecta utilizarea din ultimele zile.

Citațiile reprezintă numărul de alte articole care citează acest articol, calculat de Crossref și actualizat zilnic. Găsiți mai multe informații despre numărul de citări Crossref.

Scorul de atenție altmetric este o măsură cantitativă a atenției pe care un articol de cercetare a primit-o online. Dacă faceți clic pe pictograma gogoașă, veți încărca o pagină la altmetric.com cu detalii suplimentare despre scor și prezența pe rețelele sociale pentru articolul dat. Găsiți mai multe informații despre Scorul de atenție altmetric și despre cum este calculat scorul.

derivați

Abstract

Decuplatoarele mitocondriale cu molecule mici au obținut recent un mare interes pentru potențialul lor în tratarea steatohepatitei nealcoolice (NASH). În acest studiu, raportăm structura - relația de profilare a unui 6-amino [1,2,5] oxadiazolo [3,4-b] miez pirazin-5-ol, care utilizează porțiunea hidroxi ca transportor de protoni peste membrana interioară mitocondrială. Am demonstrat că o gamă largă de substituenți este tolerată cu această schelă nouă, care a crescut ratele metabolice celulare in vitro folosind modificări ale ratei consumului de oxigen ca citire. În special, compus SHS4121705 (12i) a prezentat un EC50 de 4,3 μM în celulele mioblaste L6 și o biodisponibilitate orală excelentă și expunere hepatică la șoareci. În modelul STAM mouse al NASH, administrarea 12i la 25 mg kg –1 zi –1 a scăzut nivelul trigliceridelor hepatice și a îmbunătățit markerii hepatici, cum ar fi alanina aminotransferază, scorul de activitate NAFLD și fibroza. Important, nu s-au observat modificări ale temperaturii corpului sau ale consumului de alimente. Ca un tratament potențial al NASH, decuplatoarele mitocondriale arată o promisiune pentru dezvoltarea viitoare.

informatii justificative

Proceduri experimentale și date de caracterizare (1 H, 13 C, 19 F RMN și HRMS) pentru intermediari anilină, date de testare HERG, cromatograme HPLC ale compușilor de plumb (PDF)

Șiruri de formule moleculare și unele date (CSV)