Clorhidrat de fentermină USP are denumirea chimică de clorhidrat de α, α-Dimetilfenetilamină. Formula structurală este următoarea:

fentermine

C10H15N • HCl M.W. 185,7

Clorhidratul de fentermină este o pulbere cristalină albă, inodoră, higroscopică, solubilă în apă și alcooli inferiori, ușor solubilă în cloroform și insolubilă în eter.

Clorhidratul de fentermină, un agent anorectic pentru administrare orală, este disponibil sub formă de tabletă care conține 37,5 mg de clorhidrat de fentermină (echivalent cu 30 mg de bază de fentermină).

Comprimatele de clorhidrat de fentermină conțin ingredientele inactive: crospovidonă, fosfat de calciu dibazic dihidrat, stearat de magneziu, povidonă, propilen glicol, lac de aluminiu FD&C Blue # 1, glazură de șelac și dioxid de titan.

Clorhidratul de fentermină este o amină simpatomimetică cu activitate farmacologică similară cu prototipul medicamentelor din această clasă utilizate în obezitate, amfetaminele. Acțiunile includ stimularea sistemului nervos central și creșterea tensiunii arteriale. Tahifilaxia și toleranța au fost demonstrate cu toate medicamentele din această clasă în care au fost căutate aceste fenomene.

Medicamentele din această clasă utilizate în obezitate sunt cunoscute în mod obișnuit ca „anorectice” sau „anorexigenice”. Nu s-a stabilit că acțiunea acestor medicamente în tratarea obezității este în primul rând una de suprimare a apetitului. De exemplu, pot fi implicate alte acțiuni ale sistemului nervos central sau efecte metabolice.

Subiecții obezi adulți instruiți în managementul dietei și tratați cu medicamente „anorectice”, pierd în greutate în medie mai mult decât cei tratați cu placebo și dietă, așa cum s-a determinat în studiile clinice pe termen scurt.

Mărimea pierderii în greutate crescute a pacienților tratați cu medicamente față de pacienții tratați cu placebo este de doar o fracțiune de kilogram pe săptămână. Rata pierderii în greutate este cea mai mare în primele săptămâni de terapie atât pentru subiecții cu medicament, cât și pentru cei cu placebo și tinde să scadă în săptămânile următoare. Nu sunt stabilite originile posibile ale pierderii în greutate crescute din cauza diferitelor efecte medicamentoase. Cantitatea de scădere în greutate asociată cu utilizarea unui medicament „anorectic” variază de la studiu la studiu și scăderea în greutate crescută pare să fie legată parțial de alte variabile decât medicamentele prescrise, cum ar fi medicul-investigator; populația tratată și dieta prescrisă. Studiile nu permit concluzii cu privire la importanța relativă a factorilor de droguri și non-medicamente asupra pierderii în greutate.

Istoria naturală a obezității se măsoară în ani, în timp ce studiile citate sunt limitate la câteva săptămâni; astfel, impactul total al pierderii în greutate induse de medicamente asupra celei numai a dietei trebuie considerat clinic limitat.

Clorhidratul de fentermină este indicat ca un adjuvant pe termen scurt (câteva săptămâni) într-un regim de reducere a greutății bazat pe exerciții fizice, modificări comportamentale și restricții calorice în gestionarea obezității exogene la pacienții cu un indice de masă corporală inițială ≥30 kg/m 2, sau ≥27 kg/m 2 în prezența altor factori de risc (de exemplu, hipertensiune, diabet, hiperlipidemie).

Mai jos este o diagramă a indicelui de masă corporală (IMC) bazat pe diferite înălțimi și greutăți.

IMC se calculează luând greutatea pacientului, în kilograme (kg), împărțit la înălțimea pacientului, în metri (m), pătrat. Conversiile metrice sunt după cum urmează; lire ÷ 2,2 = kg; inci × 0,0254 = metri.

INDICE MASA CORPORALĂ (IMC), kg/m 2 Înălțime (picioare, inci) Greutate
(lire sterline) 5'0 "5'3" 5'6 "5'9" 6'0 "6'3"
140272523211918
150292724222019
160312826242220
170333028252321
180353229272523
190373431282624
200393632302725
210413734312926
220433936333028
230454137343129
240474339363330
250494440373431

Utilitatea limitată a agenților din această clasă (a se vedea FARMACOLOGIA CLINICĂ) ar trebui să fie măsurată în raport cu posibili factori de risc inerenți utilizării lor, precum cei descriși mai jos.

Arterioscleroză avansată, boli cardiovasculare, hipertensiune arterială moderată până la severă, hipertiroidism, hipersensibilitate cunoscută sau idiosincrasie la aminele simpatomimetice, glaucom.

Pacienți cu antecedente de abuz de droguri.

În timpul sau în termen de 14 zile de la administrarea inhibitorilor de monoaminooxidază (pot apărea crize hipertensive).

Comprimatele de clorhidrat de fentermină sunt indicate numai ca monoterapie pe termen scurt pentru tratamentul obezității exogene. Siguranța și eficacitatea terapiei combinate cu fentermină și orice alte produse medicamentoase pentru pierderea în greutate, inclusiv inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, fluoxetină, sertralină, fluvoxamină, paroxetină), nu au fost stabilite. Prin urmare, administrarea concomitentă a acestor produse medicamentoase pentru scăderea în greutate nu este recomandată.

Hipertensiunea pulmonară primară (PPH) - o boală rară frecvent fatală a plămânilor - a fost raportată la pacienții cărora li se administrează o combinație de fentermină cu fenfluramină sau dexfenfluramină. Nu poate fi exclusă posibilitatea unei asocieri între PPH și utilizarea fenterminei; au existat cazuri rare de PPH la pacienții care au raportat că au luat fentermină în monoterapie. Simptomul inițial al PPH este de obicei dispneea. Alte simptome inițiale includ: angină pectorală, sincopă sau edem la extremitățile inferioare. Pacienții trebuie sfătuiți să raporteze imediat orice deteriorare a toleranței la efort. Tratamentul trebuie întrerupt la pacienții care dezvoltă simptome noi, inexplicabile, de dispnee, angină pectorală, sincopă sau edem la nivelul membrelor inferioare.

Boală cardiacă valvulară: Boala valvulară cardiacă regurgitantă gravă, care afectează în principal valvele mitrale, aortice și/sau tricuspidiene, a fost raportată la persoanele sănătoase care au luat o combinație de fentermină cu fenfluramină sau dexfenfluramină pentru scăderea în greutate. Etiologia acestor valvulopatii nu a fost stabilită și nu se cunoaște evoluția lor la indivizi după oprirea medicamentelor. Nu se poate exclude posibilitatea unei asocieri între bolile cardiace valvulare și utilizarea fenterminei; au existat cazuri rare de boli cardiace valvulare la pacienții care au raportat că au luat fentermină în monoterapie.

Toleranța la efectul anorectic se dezvoltă de obicei în câteva săptămâni. Când se întâmplă acest lucru, doza recomandată nu trebuie depășită în încercarea de a crește efectul; mai degrabă, medicamentul trebuie întrerupt.

Clorhidratul de fentermină poate afecta capacitatea pacientului de a se angaja în activități potențial periculoase, cum ar fi utilizarea mașinilor sau conducerea unui autovehicul; pacientul trebuie deci avertizat în consecință.

Utilizarea cu alcool: Utilizarea concomitentă a alcoolului cu clorhidrat de fentermină poate duce la o interacțiune adversă a medicamentului.

General

Se recomandă prudență la prescrierea clorhidratului de fentermină la pacienții cu hipertensiune arterială ușoară.

Cerințele de insulină în diabetul zaharat pot fi modificate în asociere cu utilizarea clorhidratului de fentermină și regimului alimentar concomitent.

Clorhidratul de fentermină poate reduce efectul hipotensiv al guanetidinei.

Cea mai mică cantitate de fezabil trebuie prescrisă sau eliberată odată pentru a minimiza posibilitatea supradozajului.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității: Nu s-au efectuat studii cu clorhidrat de fentermină pentru a determina potențialul de carcinogeneză, mutageneză sau afectarea fertilității.

Sarcina - Efecte teratogene: Sarcina Categoria C. Nu s-au efectuat studii de reproducere la animale cu clorhidrat de fentermină. De asemenea, nu se știe dacă clorhidratul de fentermină poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei gravide sau poate afecta capacitatea de reproducere. Clorhidratul de fentermină trebuie administrat unei femei însărcinate numai dacă este clar necesar.

Mamele care alăptează

Datorită potențialului de reacții adverse grave la sugarii care alăptează, trebuie luată o decizie dacă întreruperea alăptării sau întreruperea medicamentului, luând în considerare importanța medicamentului pentru mamă.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți nu au fost stabilite.

Cardiovasculare: hipertensiune pulmonară primară și/sau boală valvulară cardiacă regurgitantă (vezi AVERTISMENTE), palpitație, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale.

Sistemul nervos central: suprastimulare, neliniște, amețeli, insomnie, euforie, disforie, tremor, cefalee; rareori episoade psihotice la dozele recomandate.

Gastro-intestinal: Uscăciunea gurii, gust neplăcut, diaree, constipație, alte tulburări gastro-intestinale.

Endocrin: Impotență, modificări ale libidoului.

ABUZUL ȘI DEPENDENȚA DE MEDICAMENTE: Clorhidratul de fentermină este legat chimic și farmacologic de amfetamine. Amfetaminele și medicamentele stimulante asociate au fost abuzate pe scară largă, iar posibilitatea abuzului de clorhidrat de fentermină ar trebui să fie luată în considerare atunci când se evaluează oportunitatea includerii unui medicament ca parte a unui program de reducere a greutății. Abuzul de amfetamine și medicamente conexe poate fi asociat cu o dependență psihologică intensă și cu disfuncții sociale severe. Există rapoarte ale pacienților care au crescut doza de multe ori decât cea recomandată. Încetarea bruscă după administrarea prelungită a dozei ridicate are ca rezultat oboseală extremă și depresie mentală; modificările sunt observate și pe EEG de somn. Manifestările intoxicației cronice cu medicamente anorectice includ dermatoze severe, insomnie marcată, iritabilitate, hiperactivitate și modificări ale personalității. Cea mai severă manifestare a intoxicațiilor cronice este psihozele, adesea nedistinguibile clinic de schizofrenie.

Manifestările supradozajului acut cu fentermină includ neliniște, tremor, hiperreflexie, respirație rapidă, confuzie, agresivitate, halucinații, stări de panică. Oboseala și depresia urmează de obicei stimularea centrală. Efectele cardiovasculare includ aritmia, hipertensiunea sau hipotensiunea și colapsul circulator. Simptomele gastrointestinale includ greață, vărsături, diaree și crampe abdominale. Intoxicația fatală se termină de obicei în convulsii și comă.

Gestionarea intoxicației acute cu fentermină este în mare parte simptomatică și include spălarea și sedarea cu un barbituric. Experiența cu hemodializa sau dializa peritoneală este inadecvată pentru a permite recomandări în acest sens. Acidificarea urinei crește excreția de fentermină. Fentolamina intravenoasă (Regitine ®, CIBA) a fost sugerată pentru o posibilă hipertensiune arterială acută, severă, dacă acest lucru complică supradozajul cu fentermină.

Obezitate exogenă: Dozajul trebuie individualizat pentru a obține un răspuns adecvat cu cea mai mică doză eficientă.

Doza uzuală pentru adulți este de un comprimat (37,5 mg) pe zi, administrată înainte de micul dejun sau 1-2 ore după micul dejun. Dozajul poate fi ajustat la nevoile pacientului. Pentru unii pacienți, 1/2 comprimat (18,75 mg) pe zi poate fi adecvat, în timp ce în unele cazuri poate fi de dorit să administrați 1/2 comprimat (18,75 mg) de două ori pe zi.

Medicația seara târzie trebuie evitată din cauza posibilității de insomnie.

Fentermina nu este recomandată pentru utilizare la pacienții cu vârsta de șaisprezece (16) ani sau mai puțin.

Furnizat de la producător:

Comprimatele de clorhidrat de fentermină USP 37,5 mg (echivalentul a 30 mg de bază de fentermină) sunt furnizate sub formă de comprimate ovale albastre și albe, marcate cu „K”, lăsate în bisecția „25” pe o parte și simple pe cealaltă față.

Sticle de 30NDC 10702-025-03
Sticle de 100
NDC 10702-025-01
Sticle de 1000NDC 10702-025-10

Furnizat de la reambalator:

Sticle de 30 NDC 75921-025-30

A se păstra la 20 ° până la 25 ° C (68 ° până la 77 ° F)
[A se vedea temperatura camerei controlată de USP]

DISPENȚĂ ÎN CONTENITOR STRÂNT, REZISTENT LA LUMINĂ.

Produs de:
KVK-TECH INC.
110 Terry Drive
Newtown, PA 18940

ID articol # 006071/00

Cod producător: 10702 03/08

Reambalat de:
Life Line Servicii de îngrijire la domiciliu, Inc.
Farmacie de reambalare