Identificare

Niacina este o vitamină B utilizată pentru a trata deficiențele de vitamine, precum și hiperlipidemia, dislipidemia, hipertrigliceridemia și pentru a reduce riscul de infarct miocardic. 6,7,8,9,10,11

niacin

Tip Grupuri de molecule mici Aprobat, de investigație, structură nutraceutică

Structură pentru niacină (DB00627)

Farmacologie

Niacina este indicată pentru a preveni deficiențele de vitamine la pacienții copii și adulți cărora li se administrează nutriție parenterală ca parte a injecțiilor intravenoase cu multivitamine. 6,7,8,9 comprimate orale de niacină sunt indicate ca monoterapie sau în asociere cu simvastatină sau lovastatină pentru tratarea hiperlipidemiei primare și a dislipidemiei mixte. 10.11 Poate fi utilizat și pentru a reduce riscul de infarct miocardic non-fatal la pacienții cu antecedente de infarct miocardic și hiperlipidemie. 10.11 Niacina este, de asemenea, indicată cu rășini de legare a acidului biliar pentru tratarea aterosclerozei la pacienții cu boală coronariană și hiperlipidemie sau pentru tratarea hiperlipidemiei primare. 10.11 În cele din urmă niacina este indicată pentru tratarea hipertrigliceridemiei severe. 10.11

  • Ateroscleroza
  • Dislipidemii mixte
  • Infarct miocardic
  • Pelagră
  • Deficitul de vitamine
  • Hiperlipidemie primară
  • Hiperlipidemie severă
Terapii asociate
  • Terapii dietetice și nutriționale
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Niacina este o vitamină B utilizată pentru a trata deficiențele de vitamine, precum și hiperlipidemia, dislipidemia, hipertrigliceridemia și pentru a reduce riscul de infarct miocardic. 6,7,8,9,10,11 Niacina acționează pentru scăderea nivelurilor de lipoproteine ​​cu densitate foarte mică și lipoproteine ​​cu densitate mică, în timp ce crește nivelul lipoproteinelor cu densitate mare. 3 Niacina are o fereastră terapeutică largă, cu doze orale obișnuite între 500 mg și 2000 mg. 6 Pacienții cu diabet zaharat, insuficiență renală, hipotiroidism necontrolat și pacienții vârstnici care iau niacină cu simvastatină sau lovastatină prezintă un risc crescut de miopatie și rabdomioliză. 6

Mecanism de acțiune

Niacina îndeplinește o serie de funcții în organism și, prin urmare, are multe mecanisme, nu toate fiind descrise pe deplin. 3 Niacina poate reduce lipidele și lipoproteinele care conțin apolipoproteina B (apo B) prin modularea sintezei trigliceridelor în ficat, care degradează apo B, sau prin modularea lipolizei în țesutul adipos. 3

Niacina inhibă hepatocitele diacilglicerol aciltransferaza-2. 3 Această acțiune previne etapa finală a sintezei trigliceridelor în hepatocite, limitând trigliceridele disponibile pentru lipoproteinele cu densitate foarte mică (VLDL). 3 Această activitate conduce, de asemenea, la degradarea intracelulară a apo B și la scăderea producției de lipoproteine ​​cu densitate mică, produsul catabolic al VLDL. 3

Niacina inhibă, de asemenea, un receptor de catabolism al lipoproteinelor cu densitate mare (HDL), care crește nivelurile și timpul de înjumătățire al HDL. 3

La pacienții cu afecțiuni renale cronice, Cmax este de 0,06 ug/ml pentru o doză orală de 500 mg, 2,42 ug/ml pentru o doză orală de 1000 mg și 4,22 ug/ml pentru o doză orală de 1500 mg. 2 Tmax este de 3,0 ore pentru o doză orală de 1000 mg sau 1500 mg. 2 ASC este de 1,44 µg * h/mL pentru o doză orală de 500 mg, 6,66 µg * h/mL pentru o doză orală de 1000 mg și 12,41 µg * h/mL pentru o doză orală de 1500 mg. 2 Aceste valori nu au diferit drastic la pacienții care necesită dializă. 2

Volumul distribuției

Datele privind volumul de distribuție al niacinei nu sunt disponibile cu ușurință.

Datele privind legarea de proteinele niacinei nu sunt disponibile cu ușurință.

Metabolismul niacinei este slab descris în literatură, dar metaboliții niacinamidă, niacinamidă N-oxid, acid nicotinuric, N1-metil-2-piridonă-5-carboxamidă, N1-metil-4-piridonă-5-carboxamidă și trigonelină au fost identificate în urina umană. 4

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

69,5% dintr-o doză de niacină este recuperată în urină. 5 37,9% din doza recuperată a fost N-metil-2-piridonă-5-carboxamidă, 16,0% a fost N-metilnicotinamidă, 11,6% a fost acid nicotinuric și 3,2% a fost niacină. 5

Timpul de înjumătățire plasmatică al niacinei este de 0,9 ore, acidul nicotinuric este de 1,3 ore, iar nicotinamida este de 4,3 ore. 5

Datele privind eliminarea niacinei nu sunt disponibile cu ușurință.

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Supradozajul cu niacină poate prezenta hipotensiune arterială prelungită severă. 1 Pacienții care prezintă un supradozaj trebuie tratați cu măsuri de susținere care pot include lichide intravenoase. 1.6

LD50 oral la șoarece este de 3720mg/kg, la iepure este de 4550mg/kg, la șobolan este de 7000mg/kg, iar LD50 dermic la șobolan este> 2000mg/kg. 12

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi PathwayCategory
Nicotinat și metabolizarea nicotinamideiMetabolic
Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Nume KindUNIICASInChI Key
Nicotinamidanecunoscut25X51I8RD498-92-0DFPAKSUCGFBDDF-UHFFFAOYSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.