Epilepsy.com are o secțiune excelentă despre medicamentele antiepileptice (DEA), dar mi s-a cerut deseori un scurt document de sinteză care să aducă informațiile într-un singur pachet. Acest rezumat reprezintă opinia autorului, Dr. Robert Fisher, care este specialist în epilepsie și nu este neapărat descrierea oficială a medicamentului care poate fi găsită în prospect. Nici o firmă de medicamente nu a plătit sau a analizat aceste opinii.

fundației

Nu există nicio formulă pentru a alege ce medicament convulsiv să se utilizeze pentru un anumit pacient. Niciun medicament nu domină eficiența și toate au diverse efecte secundare. Medicii și pacienții aleg DAE după ce au luat în considerare efectele secundare care trebuie evitate în anumite cazuri, comoditatea utilizării, costurile și experiența medicului. Un început important este să știți ce DEA funcționează pentru care tipuri de convulsii. AED cu spectru îngust funcționează în principal pentru tipuri specifice de convulsii (cum ar fi convulsii parțiale, focale sau absente, mioclonice). DEA cu spectru larg au, de asemenea, o anumită eficiență pentru o mare varietate de convulsii (parțiale plus absența convulsiilor mioclonice). Unele tipuri de convulsii sunt dificil de tratat cu orice DEA. (Mergeți aici pentru a afla care sunt aceste tipuri de convulsii).

DEA cu spectru îngust: AED cu spectru larg:
- fenitoină (Dilantin) - acid valproic (Depakote)
- fenobarbital - lamotrigină (Lamictal)
- carbamazepină (Tegretol) - topiramat (Topamax)
- oxcarbazepină (Trileptal) - zonisamidă (Zonegran)
- gabapentina (Neurontin) - levetiracetam (Keppra)
- pregabalin (Lyrica) - clonazepam (Klonopin)
- lacosamidă (Vimpat) - rufinamidă (Banzel)
- vigabatrin (Sabril)

Puncte generale

  1. Marca vs. generic. Fiecare medicament are o marcă și un nume generic. Genericul este de obicei mai ieftin, uneori cu mult. Pentru medicamentele introduse în ultimii ani, protecția prin brevet (sau „exclusivitatea pieței”) poate bloca vânzarea versiunilor generice. Un medicament generic funcționează de obicei bine, dar este posibil să nu genereze aceleași niveluri de sânge ca și numele de marcă sau un medicament generic alternativ. Prin urmare, odată cu schimbarea producătorilor de pilule, nivelul sângelui se poate modifica. Acest lucru poate produce crize de izbucnire sau efecte secundare. Cea mai importantă preocupare atunci când luați medicamente generice este să vă asigurați că comprimatele sunt fabricate de același producător pentru fiecare reumplere. Trecerea de la un producător generic la altul ar putea duce la o cantitate diferită de medicament activ în fiecare pastilă. Autorul actual susține dreptul pacientului și al medicului de a ști despre substituția medicamentelor și de a lua în considerare dacă substituția generică este sigură.
  2. Program de pornire: Multe DEA trebuie începute încet pentru a minimiza efectele secundare, deși acest lucru întârzie să ajute convulsiile. Programările de titrare (de pornire) sunt cele ale autorului și pot fi mai lente decât programul recomandat în prospect. Dozele sunt toate pentru adulți. Copiii sunt tratați în funcție de greutatea lor (în doză de mg pe kg).
  3. Monoterapie: Unele DEA au aprobare pentru monoterapie (pentru a fi utilizate singure) și altele numai ca terapie adjuvantă (suplimentară) la un alt DEA. Aceasta reflectă probele de testare care au fost prezentate FDA - nu toate DEA au trecut prin cele două studii clinice necesare pentru a demonstra eficacitatea în monoterapie. DEA nu s-au dovedit eficiente în monoterapie, probabil că funcționează bine ca medicamente unice și sunt utilizate în acest fel de către medicii de epilepsie, de la caz la caz, în care beneficiul pare să depășească riscul.
  4. Nivelurile sanguine: Nivelurile țintă din sânge sunt ghiduri largi pentru utilizarea clinică. Nivelurile reale din sânge diferă în funcție de laboratoare. Nivelul dorit depinde de tipul și numărul de convulsii, efecte secundare, luând una vs. medicamente multiple și alți factori clinici.
  5. Efecte secundare: Efectele secundare enumerate mai jos sunt o scurtă compilare a celor mai frecvente și mai îngrijorătoare, nu o listă completă. Fiecare medicament pentru convulsii poate provoca uneori efecte secundare de oboseală, amețeli, instabilitate, vedere neclară, stomac deranjat, dureri de cap și rezistență redusă la răceli, memorie și probleme de gândire. Creșterea în greutate tinde să apară cu acid valproic (Depakote), gabapentin (Neurontin), pregabalin (Lyrica) și carbamazepină (Tegretol, Carbatrol). Pierderea în greutate tinde să apară cu topiramat (Topamax), zonisamidă (Zonegran) și felbamat (Felbatol). Acestea nu sunt menționate separat în fiecare secțiune, cu excepția cazului în care sunt deosebit de frecvente cu medicamentul. Informațiile detaliate sunt furnizate de farmacie sub formă de prospect pentru noile rețete și reumpleri.
  6. Efecte asupra organelor interne: Toate medicamentele pentru convulsii pot provoca probleme cu numărul de sânge (celule albe, celule roșii și trombocite) sau ficat sau alte organe interne, astfel încât medicii comandă de obicei analize de sânge pentru depistarea acestor probleme. Sângele poate fi testat la începerea unui medicament pentru a obține o linie de bază, după câteva luni de tratament, la fiecare câteva luni până la an, după aceea, apoi la momente determinate individual. Prospectul conține adesea recomandări, dar nu există reguli universale cu privire la momentul testării sângelui. Toate medicamentele convulsive pot produce reacții alergice ușoare sau severe. Unul, numit sindromul de hipersensibilitate, produce febră, erupții cutanate, acumularea de lichide, umflarea ganglionilor limfatici, posibile leziuni hepatice și confuzie
  7. Avertisment de sinucidere: FDA din SUA a solicitat un avertisment de sinucidere cu privire la toate medicamentele pentru sechestrare ca o clasă generală. Toate persoanele care le iau trebuie să fie conștiente și să raporteze medicului lor orice depresie gravă sau gândire suicidară, dar riscul real de sinucidere datorat DEA este destul de scăzut.
  8. Mecanism: Mecanismele de acțiune în creier pentru medicamentele antiepileptice sunt descrise într-o formă simplă: majoritatea DEA au mai multe mecanisme de acțiune pentru a bloca convulsiile.
  9. Nu este un leac: Deși DAE sunt numite „antiepileptice”, ele nu vindecă epilepsia, ci doar suprimă convulsiile în timp ce medicamentele sunt în organism.

Medicamente antiepileptice individuale (DEA), alfabetic

carbamazepină (Tegretol, Carbatrol): Un medicament preferat pentru convulsiile parțiale în lumea dezvoltată. Carbamazepina afectează canalele de sodiu și inhibă arderea rapidă a celulelor creierului. Formele cu acțiune îndelungată, cum ar fi Carbatrol sau Tegretol-XR, pot fi administrate o dată pe zi. Efectele secundare potențiale includ tulburări gastrointestinale, creștere în greutate, vedere încețoșată, număr scăzut de sânge, nivel scăzut de sodiu din sânge (hiponatremie). Carbamazepina provoacă o rată de erupție cutanată de câteva procente, uneori chiar și erupția periculoasă numită sindrom Stevens-Johnson. Persoanele de origine asiatică cu antigen HLA-B * 1502 sunt mai expuse riscului. Doza tipică pentru adulți este de 400 mg timp. Îmi încep pacienții cu 200 mg bid și în fiecare săptămână și cresc cu 200 mg pe zi până la aproximativ 400 mg de trei ori pe zi. Vedeți informații despre carbamazepină și informații despre eliberarea prelungită a carbamazepinei.

clonazepam (clonopină): Clonazepam este un membru al clasei de medicamente cunoscute sub numele de benzodiazepine, căreia îi aparțin și diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), clorazepat (Tranxene), alprazolam (Xanax). Benzodiazepinele sunt utilizate ca medicamente anti-convulsive, sedative, tranchilizante și relaxante musculare. Benzodiazepinele cresc eficacitatea GABA, principalul inhibitor de neurotransmițător al creierului. Clonazepamul acționează mai mult împotriva convulsiilor decât diazepamul sau lorazepamul. Efectele secundare ale clonazepamului includ sedare, tulburări de gândire/memorie, modificări ale dispoziției, dependență. Mai mult decât majoritatea, efectele sale se epuizează în timp. O doză tipică pentru adulți este de 0,5-1,0 mg de trei ori pe zi. De obicei, încep pacienții cu 0,5 mg noaptea și, dacă a doua zi nu sunt prea somnoroși, cresc la 0,5 mg de două ori pe zi. O săptămână mai târziu, dacă convulsiile persistă, voi crește la 0,5 mg de trei ori pe zi. Vezi informații despre clonazepam.

gabapentina (Neurontin): Gabapentina are reputația de a fi un DAE sigur, dar nu deosebit de puternic. Eficacitatea criticilor se datorează probabil faptului că este adesea prescrisă la o doză prea mică. Medicamentul funcționează probabil influențând transportul GABA și efectele asupra canalelor de calciu. Nu are interacțiuni medicamentoase, nu este metabolizat în ficat și nu se leagă de proteinele din sânge. Efectele secundare sunt instabilitatea, creșterea în greutate, oboseala, amețeala. Doza tipică pentru adulți este de 300-600 mg de trei ori pe zi, dar dozele pot fi de până la 1200 mg de trei ori pe zi. De multe ori încep de la 300 mg pe zi, uneori într-o singură doză sau cu pastile de 100 mg și cresc de-a lungul unei luni sau două până la doza completă. Gabapentina este adesea utilizată și pentru durerile cronice de anumite tipuri. Vedeți informații despre gabapentin.

lacosamidă (Vimpat): Lacosamida este un medicament antiepileptic nou (2009), pentru convulsii parțiale și secundare generalizate. Este legat chimic de aminoacidul, serina. Vimpat blochează canalele de sodiu (dar într-un mod diferit de alte medicamente pentru convulsii), iar acest bloc reduce excitabilitatea creierului. Efectele secundare includ amețeli, cefalee, greață sau vărsături, vedere dublă, oboseală, memorie sau probleme de dispoziție. Vimpat poate afecta organele interne, numărul de sânge sau ritmul cardiac, dar aceste reacții adverse potențial grave sunt rare. Doza inițială recomandată este de 50 mg de două ori pe zi, crescută în fiecare săptămână cu încă 100 mg, până la doza de întreținere recomandată de 100-200 mg de două ori pe zi. Consultați informații despre lacosamidă.

lamotrigină (Lamictal): O alternativă cu spectru larg la VPA, cu un profil de efecte secundare mai bun. Cu toate acestea, LTG poate să nu fie la fel de eficient pentru convulsiile mioclonice. Lamotrigina funcționează prin mai multe mecanisme, inclusiv blocarea eliberării glutamatului, principalul neurotransmițător de excitare al creierului. Are efectele secundare obișnuite ale amețelii și oboselii, de obicei insuficiență cognitivă ușoară (gândire). Efectele secundare medicale severe sunt neobișnuite. Problema efectului secundar practic este erupția cutanată, care apare la câteva procente din persoanele care iau, mai ales dacă doza este crescută prea repede. Prin urmare, durează câteva luni pentru a ajunge la doza tipică pentru adulți de 200 mg de două ori pe zi. De obicei, îmi încep pacienții la doze mici, adăugând câte o pastilă de 25 mg pe zi în fiecare săptămână, de două ori pe zi, până când iau 100 mg de două ori pe zi. Dacă nu există erupții cutanate în acel moment, este puțin probabil. Apoi îmi schimb pacienții la pastile de 100 mg și cresc la 200 mg de două ori pe zi în următoarele câteva săptămâni. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată în prospect, cu toate acestea, o doză inițială lentă este importantă mai ales dacă pacientul ia și acid valproic (Depakote), pentru a reduce riscul de erupție cutanată. Lamotrigina este, de asemenea, utilizată pentru stabilizarea dispoziției. A se vedea informațiile despre lamotrigină.

levetiracetam (Keppra): Levetiracetamul este unul dintre cele mai utilizate medicamente în clinicile de convulsii, deoarece este probabil eficient pentru un spectru larg de tipuri de convulsii, are o incidență relativ scăzută de a provoca probleme de gândire/memorie și poate fi început cu 500 mg de două ori pe zi, ceea ce este o doză eficientă. Nu are interacțiuni medicamentoase, nu este metabolizat în ficat și nu se leagă de proteinele din sânge. Cele mai frecvente efecte secundare sunt amețeli, oboseală, insomnie, dar problema mai supărătoare poate fi iritabilitatea și modificările dispoziției. Acest lucru poate apărea într-o oarecare măsură la până la o treime din cei care iau medicamentul. O doză tipică pentru adulți este de 500 - 1500 mg de două ori pe zi. De obicei, încep pacienții cu 250 mg de două ori pe zi și cresc săptămâna următoare la 500 mg de două ori pe zi, apoi săptămâna următoare la 1000 mg în am plus 500 mg în pm, apoi săptămâna de după 1000 mg de două ori pe zi . Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată în prospect. Vezi informații despre levetiracetam.

lorazepam (Ativan): Lorazepam este similar cu clonazepam în doză și acțiune, dar nu are o acțiune la fel de lungă. De obicei este utilizat ca „medicament de salvare” pentru pacienții care prezintă frecvent grupuri de convulsii. Funcționează destul de rapid atunci când este administrat pe cale orală, iar efectul anti-convulsive durează 2-6 ore. Doza tipică pentru adulți este de 0,5-2,0 mg pe cale orală sau după cum este necesar. Un concentrat de lorazepam, 2 mg per ml, poate fi administrat sub formă de 1 ml lichid sub limbă în situații urgente. Vedeți informații despre lorazepam.

oxcarbazepină (Trileptal): Ușor diferit de carbamazepina, este cel puțin la fel de eficient și poate avea mai puține efecte secundare, cu excepția unui risc mai mare de scădere a sodiului în sânge (hiponatremie). Este mai scump decât carbamazepina generică. O doză tipică pentru adulți este de 600 mg de două ori pe zi. Îmi încep pacienții cu 150 mg de două ori pe zi și cresc cu 150 mg zilnic în fiecare săptămână. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată în prospect. În unele cazuri, este posibilă trecerea imediată de la carbamazepină la doză completă de oxcarbazepină. Vezi informații despre oxcarbazepină.

fenobarbital (Luminal): Vechiul timer: foarte ieftin și eficient într-o singură doză zilnică. Fenobarbitalul crește efectul GABA, principalul inhibitor al neurotransmițătorului din creier. Aveți grijă la sedare, probleme de gândire/memorie și depresie. Fenobarbitalul poate provoca probleme osoase pe termen lung. Fenobarbitalul este ușor captivant și necesită retragere lentă. În timpul sarcinii, există o rată semnificativă a defectelor congenitale. Doza tipică pentru adulți este de aproximativ 100 mg pe zi. Îmi încep pacienții cu pastile de 30 mg, 2 sau 3 la culcare, pentru a permite flexibilitatea viitoare a dozelor. Nivelul seric țintă este de 10-40 mcg per ml. Vezi informații despre fenobarbital.

fenitoină (Dilantin): Cel mai utilizat DEA de către medicii generali din SUA, mai puțin de către medicii de epilepsie, din cauza efectelor secundare. Fenitoina modifică canalele de sodiu ale celulelor creierului, ceea ce are ca efect limitarea arderii rapide a celulelor creierului. Este ieftin. Efectele secundare frecvente sunt instabilitatea și problemele cognitive moderate. Există potențiale cosmetice pe termen lung (creșterea părului corpului/feței, probleme ale pielii) și probleme ale oaselor (osteoporoză). Fenitoina provoacă o erupție cutanată de câteva procente, uneori chiar și erupția periculoasă numită sindrom Stevens-Johnson. Doza tipică pentru adulți este de 300-400 mg pe zi, de obicei cu pastile de 100 mg. Fenitoina poate fi pornită rapid în caz de urgență cu administrare intravenoasă sau cu o doză mare de capsule dacă este necesar un efect imediat. Modificările mici ale dozei de fenitoină pot provoca modificări mari ale nivelului seric al medicamentelor, astfel încât nivelurile sanguine pot fi greu de reglat. Nivelul seric țintă este de 10-20 mcg per ml. Vezi informații despre fenitoină.

pregabalin (Lyrica): O rudă a gabapentina, poate fi mai bună și poate fi administrată de două ori pe zi. Unii cred că este mai eficient împotriva convulsiilor decât este gabapentina. Pregabalin nu are interacțiuni medicamentoase, nu metabolizează ficatul, nu leagă proteinele și efecte secundare similare cu gabapentina. Doza tipică pentru adulți este de 150 - 600 mg bid. De obicei, încep pacienții cu 50 mg zilnic, adăugând 50 mg în fiecare săptămână, de două ori pe zi, până când iau 300 - 600 mg pe zi. Aceasta este mai lentă decât doza inițială sugerată în prospect, dar evitați sedarea. Pregabalinul este adesea utilizat și pentru durerile cronice de anumite tipuri. Vezi informații despre pregabalin.

rufinamidă (Banzel, Inovelon în Europa): Banzel este aprobat pentru tratamentul suplimentar pentru copiii cu vârsta de 4 ani și peste și adulții cu sindrom Lennox Gastaut. Acest sindrom poate include tipuri de convulsii, cum ar fi convulsii atonice (picături), convulsii tonice (rigidizare), convulsii mioclonice (scurte) sau convulsii (absență), precum și convulsii parțiale. Banzel funcționează pe canalele de sodiu din celulele creierului, într-un mod care le face mai puțin excitabile. Reacțiile adverse frecvente includ dureri de cap, amețeli, oboseală și somnolență, vedere dublă și tremur. Persoanele care au „sindromul QT scurt”, o neregulă rară a ritmului cardiac, nu ar trebui să ia Banzel. Medicamentul vine sub formă de tablete de 200 și 400 mg. Copiii vor începe de obicei la doze de aproximativ 10 mg/kg/zi administrate în două doze împărțite în mod egal. Doza poate crește prin adăugarea unor cantități suplimentare de 10 mg/kg la fiecare două zile, până când copilul ia 45 mg/kg/zi sau maximum 3200 mg/zi, împărțit în două doze în fiecare zi. Consultați informații despre rufinamidă.

topiramat (Topamax): Un DEA bun cu spectru larg (adică tratează toate tipurile de convulsii). Topiramatul are mai multe mecanisme, inclusiv blocarea enzimei anhidrază carbonică, care afectează aciditatea țesutului cerebral. Mai multă aciditate (până la un punct) suprimă convulsiile. Efectele secundare includ probleme de gândire și memorie în aproximativ 1/3, calculi renali în 1-2%, cazuri rare de glaucom (creșterea presiunii oculare) și pierderea în greutate. Doza tipică pentru adulți este de 150-200 mg de două ori pe zi. De obicei, încep pacienții mei cu o pastilă de 25 mg zilnic, adăugând o altă pastilă în fiecare săptămână pe un program de două ori pe zi până când iau 100 mg de două ori pe zi. Dacă nu există efecte secundare semnificative, îmi schimb pacienții la pastile de 100 mg și cresc la 200 mg de două ori pe zi în următoarele câteva săptămâni. Topiramatul este, de asemenea, utilizat pentru prevenirea migrenei. Vedeți informații despre topiramat.

acid valproic (Depakote): Acesta este DEA standard cu spectru larg (tratează toate tipurile de convulsii) și niciun alt DEA nu este mai eficient pentru tipurile de convulsii generalizate. VPA are efecte asupra GABA (cel puțin în doze foarte mari) și un neurotransmițător numit NPY pentru a bloca convulsiile și poate, de asemenea, asupra canalelor de calciu. VPA are efecte secundare semnificative: creșterea în greutate, tremurături, căderea părului, supărarea GI, scăderea numărului de sânge, leziuni hepatice sau pancreatice, slăbiciune osoasă în timp (osteoporoză), defecte congenitale de până la 10% (acidul folic poate ajuta la prevenirea acestora) . Doza tipică pentru adulți este de 250 mg - 500 mg de trei ori pe zi, dar doza poate fi mai mare. Un formular de eliberare extins poate fi luat o dată pe zi. Vezi informații despre acidul valproic.

vigabatrin (Sabril): La momentul scrierii acestei scrisori, vigabatrin este aprobat în SUA, dar informațiile oficiale din prospect nu au devenit disponibile. Vigabatrin este un „medicament de designer”, creat pentru a bloca metabolismul GABA, principalul inhibitor al neurotransmițătorului creierului. Sabril este utilizat de peste un deceniu în multe țări și este eficient pentru convulsii parțiale, cu sau fără generalizare secundară. Poate fi, de asemenea, foarte eficient pentru spasmele infantile, un tip grav de convulsii la copii mici. Eliberarea în SUA a fost întârziată, deoarece medicamentul este toxic pentru retina ochiului la până la 30% dintre persoanele care îl iau pe termen lung. Această toxicitate poate duce la pierderea permanentă a vederii periferice. Testarea regulată a vederii este recomandată tuturor persoanelor care utilizează acest medicament. Un regim tipic începe cu 500 mg de două ori pe zi și poate crește peste o lună sau două până la 1500 mg de două ori pe zi. Vedeți informații despre vigabatrin.

zonisamidă (Zonegran): Zonisamida este destul de similară în ceea ce privește acoperirea și efectele secundare cu topiramatul, cu excepția cazului în care glaucomul nu este de obicei listat. Unii găsesc o insuficiență cognitivă mai mică decât în ​​cazul topiramatului, dar aceasta este individuală și dependentă de doză. Doza tipică pentru adulți este de 100-300 mg de două ori pe zi. De obicei, încep pacienții mei cu o pastilă de 25 mg pe zi, adăugând 25 mg în fiecare săptămână pe un program de două ori pe zi până când iau 100 mg de două ori pe zi. Dacă nu există efecte secundare semnificative, îmi schimb pacienții la pastile de 100 mg și cresc la 200 mg de două ori pe zi în următoarele câteva săptămâni. Consultați informații despre zonisamidă.