ROBAXIN (injecție de metocarbamol, USP) Injectabil, un derivat carbamat al guaifenesinei, este un deprimant al sistemului nervos central (SNC) cu proprietăți sedative și relaxante musculo-scheletice. Este o soluție sterilă, fără pirogeni, destinată administrării intramusculare sau intravenoase.

metocarbamol

Fiecare ml conține: metocarbamol, USP 100 mg, polietilen glicol 300, NF 0,5 mL, apă pentru preparate injectabile, USP q.s. PH-ul este ajustat, atunci când este necesar, cu acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu. Denumirea chimică a metocarbamolului este 3‑ (2 - metoxifenoxi) -1,2-propandiol 1 - carbamat și are formula empirică a C 11 H 15 NO 5. Greutatea sa moleculară este de 241,24. Formula structurală este prezentată mai jos:

Methocarbamolul este o pulbere albă, puțin solubilă în apă și cloroform, solubilă în alcool (numai cu încălzire) și propilen glicol și insolubilă în benzen și n-hexan.

ROBAXIN Injectable are un pH cuprins între 3,5 și 6,0.

DUPĂ AMESTECAREA CU I.V. FLUIDE DE INFUZIE, NU REFRIGERAȚI.

Mecanismul de acțiune al methocarbamolului la om nu a fost stabilit, dar se poate datora depresiei generale a SNC. Nu are nicio acțiune directă asupra mecanismului contractil al mușchiului striat, a plăcii de capăt motor sau a fibrei nervoase.

Farmacocinetica

La voluntarii sănătoși, clearance-ul plasmatic al methocarbamolului variază între 0,20 și 0,80 L/h/kg, timpul de înjumătățire plasmatică mediu prin eliminare variază între 1 și 2 ore și legarea proteinelor plasmatice variază între 46% și 50%.

Metocarbamolul este metabolizat prin dezalchilare și hidroxilare. Conjugarea methocarbamolului este, de asemenea, probabilă. În esență, toți metaboliții methocarbamolului sunt eliminați în urină. Cantități mici de metocarbamol nemodificat sunt, de asemenea, excretate în urină.

POPULAȚII SPECIALE

Vârstnici

Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al methocarbamolului la voluntarii vârstnici sănătoși (vârsta medie (± DE), 69 (± 4) ani a fost ușor prelungit comparativ cu o vârstă mai mică (medie (± DE), 53,3 (± 8,8 ) ani), populație sănătoasă (1,5 (± 0,4) ore față de 1,1 (± 0,27) ore, respectiv). Fracțiunea de metocarbamol legat a fost ușor scăzută la vârstnici față de voluntarii mai tineri (41 până la 43% față de 46 până la 50%, respectiv).

Insuficiență renală

Clearance-ul methocarbamolului la 8 pacienți cu insuficiență renală în cadrul hemodializei de întreținere a fost redus cu aproximativ 40% comparativ cu 17 subiecți normali, deși timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare în aceste două grupuri a fost similar (1,2 (± 0,6) față de 1,1 ± 0,3) ore, respectiv).

Afectat hepatic

La 8 pacienți cu ciroză secundară la abuzul de alcool, clearance-ul total mediu al methocarbamolului a fost redus cu aproximativ 70% comparativ cu cel obținut la 8 subiecți normali cu vârstă și greutate. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare la pacienții cirotici și la subiecții normali a fost de 3,38 (± 1,62) ore și respectiv de 1,11 (± 0,27) ore. Procentul de metocarbamol legat de proteinele plasmatice a fost redus la aproximativ 40 până la 45% comparativ cu 46 până la 50% la subiecții normali.

Forma injectabilă de metocarbamol este indicată ca adjuvant la odihnă, kinetoterapie și alte măsuri pentru ameliorarea disconfortului asociat cu afecțiuni musculo-scheletice acute, dureroase. Modul de acțiune al acestui medicament nu a fost identificat în mod clar, dar poate fi legat de proprietățile sale sedative. Methocarbamolul nu relaxează direct mușchii scheletici tensionați la om.

ROBAXIN Injectabil nu trebuie administrat pacienților cu patologie renală cunoscută sau suspectată. Această precauție este necesară datorită prezenței polietilen glicolului 300 în vehicul.

Se știe că o cantitate mult mai mare de polietilen glicol 300 decât este prezentă în dozele recomandate de ROBAXIN Injectable are o acidoză preexistentă și o retenție de uree la pacienții cu insuficiență renală. Deși cantitatea prezentă în acest preparat se încadrează în limitele siguranței, prudența dictează această contraindicație.

ROBAXIN Injectable este contraindicat la pacienții hipersensibili la metocarbamol sau la oricare dintre componentele injecției.

Deoarece metocarbamolul poate avea un efect deprimant general al SNC, pacienții cărora li se administrează ROBAXIN injectabil trebuie avertizați cu privire la efectele combinate cu alcoolul și alți deprimanți ai SNC.

Utilizarea în condiții de siguranță a ROBAXIN Injectable nu a fost stabilită în ceea ce privește posibilele efecte adverse asupra dezvoltării fetale. Au fost raportate foarte rare cazuri de anomalii fetale și congenitale în urma expunerii in utero la metocarbamol. Prin urmare, ROBAXIN Injectable nu trebuie utilizat la femeile care sunt sau pot rămâne însărcinate și mai ales în timpul sarcinii timpurii, cu excepția cazului în care medicul consideră că beneficiile potențiale depășesc posibilele pericole (vezi PRECAUȚII, Sarcina).

Utilizare în activități care necesită alertă mentală

Methocarbamolul poate afecta abilitățile mentale și/sau fizice necesare pentru îndeplinirea sarcinilor periculoase, cum ar fi utilizarea mașinilor sau conducerea unui autovehicul. Pacienții trebuie avertizați cu privire la utilizarea utilajelor, inclusiv a automobilelor, până când sunt în mod rezonabil siguri că terapia cu metocarbamol nu le afectează negativ capacitatea de a se angaja în astfel de activități.

General

Ca și în cazul altor medicamente administrate fie intravenos, fie intramuscular, trebuie respectată supravegherea atentă a dozei și a ratei de injecție. Rata de injecție nu trebuie să depășească 3 ml pe minut - adică un flacon de 10 ml în aproximativ trei minute. Deoarece ROBAXIN Injectable este hipertonic, trebuie evitată extravazarea vasculară. O poziție culcată va reduce probabilitatea de reacții adverse.

Sângele aspirat în seringă nu se amestecă cu soluția hipertonică. Acest fenomen apare cu multe alte preparate intravenoase. Sângele poate fi injectat cu metocarbamol sau injecția poate fi oprită când pistonul ajunge la sânge, oricare ar prefera medicul.

Doza totală nu trebuie să depășească 30 ml (trei flacoane) pe zi timp de mai mult de trei zile consecutive, cu excepția tratamentului tetanosului.

Trebuie respectată precauție la utilizarea formei injectabile la pacienții cu tulburări convulsive suspectate sau cunoscute.

Informații pentru pacienți

Pacienții trebuie avertizați că metocarbamolul poate provoca somnolență sau amețeli, care le pot afecta capacitatea de a folosi autovehicule sau utilaje.

Deoarece metocarbamolul poate avea un efect general deprimant al SNC, pacienții trebuie atenționați cu privire la efectele combinate cu alcoolul și alți deprimanți ai SNC.

Interacțiuni medicamentoase

Consultați AVERTISMENTE și PRECAUȚII pentru interacțiunea cu drogurile SNC și alcoolul.

Metocarbamolul poate inhiba efectul bromurii de piridostigmină. Prin urmare, metocarbamolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu miastenie gravis care primesc agenți anticolinesterazici.

Interacțiuni de testare medicament/laborator

Methocarbamolul poate provoca o interferență a culorilor în anumite teste de screening pentru acidul 5 - hidroxiindoleacetic (5-HIAA) utilizând reactiv nitrosonaftol și în testele de screening pentru acidul vanililmandelic urinar (VMA) utilizând metoda Gitlow.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

Nu s-au efectuat studii pe termen lung pentru a evalua potențialul cancerigen al metocarbamolului. Nu s-au efectuat studii pentru a evalua efectul methocarbamolului asupra mutagenezei sau potențialul său de a afecta fertilitatea.

Sarcina

Efecte teratogene - Sarcina Categoria C

Nu s-au efectuat studii de reproducere pe animale cu metocarbamol. De asemenea, nu se știe dacă metocarbamolul poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei gravide sau poate afecta capacitatea de reproducere. ROBAXIN Injectabil trebuie administrat unei femei gravide numai dacă este clar necesar.

Utilizarea în condiții de siguranță a ROBAXIN Injectable nu a fost stabilită în ceea ce privește posibilele efecte adverse asupra dezvoltării fetale. Au fost raportate anomalii fetale și congenitale după expunerea in utero la metocarbamol. Prin urmare, ROBAXIN Injectable nu trebuie utilizat la femeile care sunt sau pot rămâne însărcinate și mai ales în timpul sarcinii timpurii, cu excepția cazului în care, după părerea medicului, beneficiile potențiale depășesc posibilele pericole (vezi AVERTISMENTE).

Mamele care alăptează

Metocarbamolul și/sau metaboliții săi sunt excretați în laptele câinilor; cu toate acestea, nu se știe dacă metocarbamolul sau metaboliții săi sunt excretați în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să se acorde prudență atunci când ROBAXIN Injectable este administrat unei femei care alăptează.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea ROBAXIN Injectabil la copii și adolescenți nu au fost stabilite decât în ​​cazul tetanosului. A se vedea DOZAREA ȘI ADMINISTRAREA, Instrucțiuni speciale de utilizare în tetanos, pentru pacienții copii .

Următoarele reacții adverse au fost raportate coincident cu administrarea de metocarbamol. Unele evenimente s-ar fi putut datora unei rate prea mari de injecție intravenoasă.

Corpul în ansamblu: reacție anafilactică, edem angioneurotic, febră, cefalee


Sistemul cardiovascular: bradicardie, înroșire, hipotensiune, sincopă, tromboflebită

În majoritatea cazurilor de sincopă a existat o recuperare spontană. În altele, epinefrina, steroizii injectabili și/sau antihistaminicele injectabile au fost folosite pentru a grăbi recuperarea.


Sistem digestiv: Dispepsie, icter (inclusiv icter colestatic), greață și vărsături


Sistem hemic și limfatic: leucopenie


Sistem imunitar: reacții de hipersensibilitate


Sistem nervos: amnezie, confuzie, diplopie, amețeli sau amețeală, somnolență, insomnie, incoordonare musculară ușoară, nistagmus, sedare, convulsii (inclusiv grand mal), vertij

Debutul convulsiilor în timpul administrării intravenoase de metocarbamol a fost raportat la pacienții cu tulburări convulsive. Trauma psihică a procedurii ar fi putut fi un factor care a contribuit. Deși mai mulți observatori au raportat succes în terminarea convulsiilor epileptiforme cu ROBAXIN Injectable, administrarea acesteia la pacienții cu epilepsie nu este recomandată (vezi PRECAUȚII, Generalități).


Piele și simțuri speciale: vedere încețoșată, conjunctivită, congestie nazală, gust metalic, prurit, erupție cutanată, urticarie


Altele: durere și slough la locul injectării

Sunt disponibile informații limitate cu privire la toxicitatea acută a metocarbamolului. Supradozajul de metocarbamol este frecvent în asociere cu alcoolul sau alte depresive ale SNC și include următoarele simptome: greață, somnolență, vedere încețoșată, hipotensiune, convulsii și comă. În experiența ulterioară punerii pe piață, au fost raportate decese cu supradozaj de methocarbamol singur sau în prezența altor depresive ale SNC, alcoolului sau drogurilor psihotrope.

Tratament

Tratamentul supradozajului include tratament simptomatic și de susținere. Măsurile de susținere includ menținerea unei căi respiratorii adecvate, monitorizarea debitului urinar și a semnelor vitale și administrarea de lichide intravenoase, dacă este necesar. Nu se cunoaște utilitatea hemodializei în gestionarea supradozajului.

Numai pentru uz intravenos și intramuscular. Doza totală pentru adulți nu trebuie să depășească 30 ml (3 flacoane) pe zi timp de mai mult de 3 zile consecutive, cu excepția tratamentului tetanosului. Dacă starea persistă, un curs similar poate fi repetat după un interval de 48 de ore fără medicamente. Dozajul și frecvența injecției trebuie să se bazeze pe gravitatea afecțiunii tratate și pe răspunsul terapeutic notat.

Pentru ameliorarea simptomelor de grad moderat, o doză de 1 gram (un flacon de 10 ml) poate fi adecvată. În mod obișnuit, această injecție nu trebuie repetată, deoarece administrarea formei orale va susține de obicei ameliorarea inițiată de injecție. Pentru cele mai severe cazuri sau în condiții postoperatorii în care administrarea orală nu este fezabilă, se pot repeta doze suplimentare de 1 gram la fiecare 8 ore până la maximum 3 g/zi timp de cel mult 3 zile consecutive.

Instrucțiuni de utilizare intravenoasă

ROBAXIN Injectable poate fi administrat nediluat direct în venă la o rată maximă de trei ml pe minut. Poate fi adăugat, de asemenea, la o picurare intravenoasă de injecție cu clorură de sodiu (soluție sterilă de clorură de sodiu pentru uz parenteral) sau injecție cu cinci procente de dextroză (soluție sterilă de 5% cu dextroză); un flacon administrat ca doză unică nu trebuie diluat la mai mult de 250 mL pentru I.V. infuzie. DUPĂ AMESTECAREA CU I.V. FLUIDE DE INFUZIE, NU REFRIGERAȚI. Trebuie acordată atenție pentru a evita extravazarea vasculară a acestei soluții hipertonice, care poate duce la tromboflebită. Este de preferat ca pacientul să fie într-o poziție culcată în timpul și timp de cel puțin 10 până la 15 minute după injectare.

Instrucțiuni de utilizare intramusculară

Când este indicată ruta intramusculară, nu trebuie să se injecteze mai mult de cinci ml (o jumătate de flacon) în fiecare regiune gluteală. Injecțiile pot fi repetate la intervale de opt ore, dacă este necesar. Când se obține o ameliorare satisfăcătoare a simptomelor, acesta poate fi de obicei menținut cu tablete.

Nu este recomandat pentru administrare subcutanată.

Instrucțiuni speciale de utilizare în tetanos

Există dovezi clinice care sugerează că metocarbamolul poate avea un efect benefic în controlul manifestărilor neuromusculare ale tetanosului. Cu toate acestea, nu înlocuiește procedura obișnuită de debridare, antitoxină tetanică, penicilină, traheotomie, atenție la echilibrul fluidelor și îngrijire de susținere. ROBAXIN Injectabil trebuie adăugat la schemă cât mai curând posibil.

Pentru adulți: Se injectează unul sau două flacoane direct în tubul acului intern aflat anterior. Se pot adăuga încă 10 ml sau 20 ml în flaconul de perfuzie, astfel încât să se administreze în total până la 30 ml (trei flacoane) ca doză inițială (vezi PRECAUȚII). Această procedură trebuie repetată la fiecare șase ore, până când condițiile permit inserarea unui tub nazogastric. Tabletele de metocarbamol zdrobite suspendate în apă sau soluție salină pot fi apoi administrate prin acest tub. Pot fi necesare doze orale zilnice totale de până la 24 de grame, după cum se judecă după răspunsul pacientului.


Pentru copii și adolescenți: se recomandă o doză inițială minimă de 15 mg/kg sau 500 mg/m2. Această doză poate fi repetată la fiecare șase ore, dacă este necesar. Doza totală nu trebuie să depășească 1,8 g/m 2 timp de 3 zile consecutive. Doza de întreținere poate fi administrată prin injecție în tub sau prin I.V. perfuzie cu o cantitate adecvată de lichid. Vedeți instrucțiunile pentru И.В. utilizare.

ROBAXIN injectabil (100 mg/ml) furnizat în - 10 ml flacoane cu doză unică în pachete de 25 (NDC 0641-6217-25).

Depozitați la 20 ° - 25 ° C (68 ° - 77 ° F), excursii permise la 15 ° - 30 ° C (59 ° - 86 ° F).

Nu este fabricat din latex de cauciuc natural.

Pentru a raporta REACȚII ADVERSE SUSPECTE, contactați West-Ward Pharmaceuticals Corp. la 1-877-845-0689 sau FDA la 1-800-FDA-1088 sau www.fda.gov/medwatch .

Pentru cerere de produse, sunați la 1-877-845-0689.

SPRE VEST
O COMPANIE HIKMA
Eatontown, NJ 07724 SUA

NOVAPLUS este o marcă înregistrată a Vizient, Inc.
NOVAPLUS®

Emis în septembrie 2017

NDC 0641-6217-01 DOAR Rx
ROBAXIN injectabil
(Injecție cu metocarbamol, USP)
1.000 mg/10 ml
(100 mg/ml)
Flacon de 10 ml monodoză

NDC 0641-6217-25 RX NUMAI
ROBAXIN injectabil
(Injecție cu metocarbamol, USP)
1.000 mg/10 ml
(100 mg/ml)
Flacoane cu doză unică de 25 x 10 ml
PENTRU INTRAVENOS SAU
INJECȚIE INTRAMUSCULARĂ