Forma de dozare: injecție, soluție

injecție

Revizuit medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 1 decembrie 2019.

Disclaimer: Acest medicament nu a fost găsit de FDA ca fiind sigur și eficient, iar această etichetare nu a fost aprobată de FDA. Pentru informații suplimentare despre medicamentele neaprobate, faceți clic aici.

Pe aceasta pagina
  • Descriere
  • Farmacologie clinică
  • Indicații și utilizare
  • Contraindicații
  • Precauții
  • Reacții adverse/Efecte secundare
  • Abuzul și dependența de droguri
  • Supradozaj
  • Dozaj si administrare
  • Modul de furnizare/Depozitare și manipulare

Acest produs urmează să fie utilizat de sau sub îndrumarea unui medic.

Fiecare flacon conține o cantitate suficientă pentru a permite retragerea și administrarea volumului specificat pe etichetă.

Descrierea injecției cu clorhidrat de papaverină

Clorhidratul de papaverină, USP, este clorhidratul unui alcaloid obținut din opiu sau preparat sintetic. Aparține grupului de alcaloizi benzilizochinolină. Nu conține o grupare fenantren la fel ca morfina și codeina.

Clorhidratul de papaverină, USP, este clorhidrat de 6,7-dimetoxi-1-veratrilizochinolină și conține, pe bază uscată, nu mai puțin de 98,5% C 20 H 21 NO 4 • HCl. Greutatea moleculară este de 375,85. Formula structurală este așa cum se arată.

Clorhidratul de papaverină apare sub formă de cristale albe sau pulbere cristalină albă. Un gram se dizolvă în aproximativ 30 ml de apă și în 120 ml de alcool. Este solubil în cloroform și practic insolubil în eter.

Injecția cu clorhidrat de papaverină, USP, este o soluție limpede, incoloră până la galben pal.

Clorhidratul de papaverină, pentru administrare parenterală, este un relaxant al mușchilor netezi care este disponibil în flacoane care conțin 30 mg/ml. Fiecare flacon conține, de asemenea, edetat disodic 0,005%. Fiolele de 10 ml conțin, de asemenea, 0,5% clorobutanol ca conservant. pH-ul poate fi ajustat cu citrat de sodiu și/sau acid citric.

Injecție cu clorhidrat de papaverină - farmacologie clinică

Cel mai caracteristic efect al papaverinei este relaxarea tonusului tuturor mușchilor netezi, mai ales atunci când a fost contractată spasmodic. Se pare că clorhidratul de papaverină acționează direct asupra mușchiului însuși. Această relaxare se remarcă în sistemul vascular și musculatura bronșică și în tractul gastro-intestinal, biliar și urinar. .

Principalele acțiuni ale papaverinei se exercită asupra mușchiului cardiac și neted. Papaverina relaxează diferiți mușchi netezi, în special cei ai arterelor mai mari; această relaxare poate fi proeminentă dacă există spasm. Efectul antispastic este unul direct și nu are legătură cu inervația musculară, iar mușchiul răspunde în continuare la medicamente și la alți stimuli care provoacă contracție. Papaverina are acțiuni minime asupra sistemului nervos central, deși dozele foarte mari tind să producă o oarecare sedare și somnolență la unii pacienți. În anumite circumstanțe, poate fi observată stimularea respiratorie ușoară, dar acest lucru nu are consecințe terapeutice. Papaverina stimulează respirația acționând asupra chimioreceptorilor carotizi și aortici ai corpului.

Papaverina relaxează musculatura netedă a vaselor de sânge mai mari, inclusiv arterele coronare, cerebrale, periferice și pulmonare. Această acțiune este deosebit de evidentă atunci când astfel de vase se află în spasm, induse reflex sau de medicamente și oferă baza utilizării clinice a papaverinei în embolia arterială periferică sau pulmonară.

Experimental la câini, sa demonstrat că alcaloidul provoacă vasodilatație coronariană destul de marcată și de lungă durată și o creștere a fluxului sanguin coronarian. Cu toate acestea, se pare că are și un efect inotrop direct și, atunci când activitatea mecanică crescută coincide cu scăderea presiunii sistemice, creșterea fluxului sanguin coronarian poate să nu fie suficientă pentru a preveni scurte perioade de depresie miocardică hipoxică.

Papaverina este eficientă pe toate căile de administrare. O fracțiune considerabilă din medicament se localizează în depozitele de grăsime și în ficat, restul fiind distribuit pe tot corpul. Este metabolizat în ficat. Aproximativ 90% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Deși estimările timpului său de înjumătățire biologic variază foarte mult, nivelurile plasmatice rezonabile pot fi menținute cu administrare orală la intervale de 6 ore. Medicamentul este excretat în urină într-o formă inactivă.

Indicații și utilizare pentru injecția cu clorhidrat de papaverină

Papaverina este recomandată în diferite condiții însoțite de spasm al mușchiului neted, cum ar fi spasmul vascular asociat cu infarct miocardic acut (ocluzie coronariană), angina pectorală, embolie periferică și pulmonară, boală vasculară periferică în care există un element vasospastic sau anumite angiospastice cerebrale state; și spasm visceral, ca în colicele ureteral, biliar sau gastro-intestinal.

Contraindicații

Injecția intravenoasă de papaverină este contraindicată în prezența blocului cardiac atrioventricular complet. Atunci când conducerea este deprimată, medicamentul poate produce ritmuri ectopice tranzitorii de origine ventriculară, fie bătăi premature, fie tahicardie paroxistică.

Clorhidratul de papaverină nu este indicat pentru tratamentul impotenței prin injecție intracorporală. S-a raportat că injecția intracorporală de clorhidrat de papaverină a dus la un priapism persistent care necesită intervenție medicală și chirurgicală.

Precauții

General

Injecția cu clorhidrat de papaverină, USP, nu trebuie adăugată la injecția Ringer lactat, deoarece ar rezulta precipitații.

Clorhidratul de papaverină trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu glaucom. Medicamentul trebuie întrerupt dacă hipersensibilitatea hepatică cu simptome gastro-intestinale, icter sau eozinofilie devine evidentă sau dacă valorile testelor funcției hepatice se modifică.

Sarcina

Sarcina Categoria C - Nu s-au observat efecte teratogene la șobolani atunci când clorhidratul de papaverină a fost administrat subcutanat ca un singur agent. Nu se știe dacă papaverina poate provoca leziuni fetale atunci când este administrată unei femei gravide sau poate afecta capacitatea de reproducere. Clorhidratul de papaverină trebuie administrat unei femei însărcinate numai dacă este clar necesar.

Mamele care alăptează

Nu se știe dacă acest medicament este excretat în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, ar trebui să se acorde prudență atunci când clorhidratul de papaverină este administrat unei femei care alăptează.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost stabilite.

Reactii adverse

Au fost raportate următoarele reacții adverse: disconfort general, greață, disconfort abdominal, anorexie, constipație sau diaree, erupție cutanată, stare generală de rău, vertij, cefalee, înroșirea intensă a feței, transpirație, creșterea adâncimii respirației, creșterea ritmului cardiac, o ușoară creștere a tensiunii arteriale și sedare excesivă.

Hepatita, probabil legată de un mecanism imunitar, a fost raportată rar. Rareori, acest lucru a progresat spre ciroză.

Abuzul și dependența de droguri

A fost raportată dependența de droguri rezultată din abuzul multor depresive selective, inclusiv clorhidratul de papaverină.

Supradozaj

Semne si simptome -

Simptomele de toxicitate din clorhidratul de papaverină rezultă adesea din instabilitate vasomotorie și includ greață, vărsături, slăbiciune, depresie a sistemului nervos central, nistagmus, diplopie, diaforeză, înroșire, amețeli și tahicardie sinusală. În cazul supradozajelor mari, papaverina este un inhibitor puternic al respirației celulare și un antagonist slab al calciului. După un supradozaj oral de 15 g, au fost raportate acidoză metabolică cu hiperventilație, hiperglicemie și hipokaliemie. Nu sunt disponibile informații despre concentrațiile serice toxice.

După supradozajul intravenos la animale, au fost raportate convulsii, tahiaritmii și fibrilație ventriculară. Doza letală mediană orală la șobolani este de 360 ​​mg/kg.

Tratament -

Pentru a obține informații actualizate despre tratamentul supradozajului, o resursă bună este Centrul regional de control al otrăvurilor. Numerele de telefon ale centrelor certificate de control al otrăvurilor sunt listate în Physician's Desk Reference (PDR). În gestionarea supradozajului, luați în considerare posibilitatea supradozajului multiplu de medicamente, interacțiunea dintre medicamente și cinetica neobișnuită a medicamentului la pacientul dumneavoastră.

Protejați căile respiratorii ale pacientului și susțineți ventilația și perfuzia. Monitorizați meticulos semnele vitale, gazele din sânge, valorile chimiei sângelui și alte variabile.

Dacă apar convulsii, luați în considerare diazepamul, fenitoina sau fenobarbitalul. Dacă convulsiile sunt refractare, poate fi necesară anestezie generală cu tiopental sau halotan și paralizie cu un agent de blocare neuromusculară.

Pentru hipotensiune arterială, luați în considerare fluidele intravenoase, creșterea picioarelor și un vasopresor inotrop, cum ar fi dopamina sau norepinefrina (levarterenol). Teoretic, gluconatul de calciu poate fi util în tratarea unora dintre efectele cardiovasculare toxice ale papaverinei; monitorizați concentrațiile ECG și calciu plasmatic.

Diureza forțată, dializa peritoneală, hemodializa sau hemoperfuzia cu cărbune nu au fost stabilite ca benefice pentru o supradoză de clorhidrat de papaverină.

Doza și administrarea injecției cu clorhidrat de papaverină

Clorhidratul de papaverină poate fi administrat intravenos sau intramuscular. Calea intravenoasă este recomandată atunci când se dorește un efect imediat, dar medicamentul trebuie injectat lent în decurs de 1 sau 2 minute pentru a evita efectele secundare incomode sau alarmante.

Administrarea parenterală de papaverină clorhidrat în doze de 1 până la 4 ml se repetă la fiecare 3 ore, după cum se indică. În tratamentul extrasistolelor cardiace, se pot administra 2 doze la 10 minute distanță.

Cum se furnizează injecția cu clorhidrat de papaverină

Injecție cu clorhidrat de papaverină, USP, 30 mg/ml

0517-4002-25 Flacon de 2 ml ambalat în cutii de 25
0517-4010-01 Flacon cu doză multiplă de 10 ml * ambalat individual

* Flaconul cu doze multiple de 10 ml conține clorobutanol 0,5% ca conservant.

A se păstra la 20 ° până la 25 ° C (68 ° până la 77 ° F); excursii permise la 15 ° până la 30 ° C (59 ° până la 86 ° F) (vezi temperatura camerei controlată de USP).

PROTEJAȚI-VĂ DE LUMINĂ. PĂSTRAȚI ÎN CARTON PÂNĂ LA TIMP DE UTILIZARE.

AMERICAN
REGENT, INC.
11967. SHIRLEY, NY

ETICHETĂ DE PACHET.PANEL DE DISPLAY PRINCIPAL

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2 mL Cutie

PAPAVERINĂ
HIDROCHLORIDE
INJECȚIE, USP

60 mg/2 ml (30 mg/ml)

25 X FLACOARE DE 2 ml

NUMAI PENTRU O SINGURĂ UTILIZARE

Fiecare ml conține: clorhidrat de papaverină 30 mg, edetat disodic 0,005% și apă pentru preparate injectabile q.s. pH-ul poate fi ajustat cu citrat de sodiu și/sau acid citric. A se păstra la 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F); excursii permise la 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) (a se vedea temperatura camerei controlată de USP). PROTEJAȚI-VĂ DE LUMINĂ.

PĂSTRAȚI ÎN CARTON PÂNĂ LA TIMP DE UTILIZARE.

Instrucțiuni de utilizare: consultați prospectul.

AMERICAN
REGENT, INC.
11967. SHIRLEY, NY