Mecanism de acțiune: antagonist al receptorului hormonal 1 al melaninei (MCH1)
Obțineți cele mai recente știri despre Open Innovation
Înscrieți-vă pentru a primi alerte prin e-mail
Adresa dvs. de e-mail va fi utilizată numai pentru a vă oferi servicii de la AstraZeneca pe care le-ați solicitat. Puteți renunța la abonamentele de e-mail în orice moment. Informațiile dvs. personale nu vor fi furnizate niciunei terțe părți fără permisiunea dvs.
Farmacologie preclinică
AZ13483342 este un antagonist la receptorul MCH1 cu o potență de 8,6 nM (IC50). Potența la șobolani și șoareci corespunde bine cu potența la receptorul uman. Receptor de ocupare in vivo la șoareci oferă o potență IC50 nelegată de 2 nM în plasmă. Compusul nu a prezentat eflux în celulele Caco2 și s-a măsurat un raport 1: 1 al concentrației nelegate în creier și plasmă în experimentele PET la maimuțele Rhesus, demonstrând o expunere bună la SNC. in vivo.
La șoarecii cu obezitate indusă de dietă (DIO), compusul este bine tolerat și reduce greutatea corporală prin reducerea masei de grăsime corporală în studii efectuate pe parcursul a 21 de zile.
- Tulburarea alimentară excesivă și obezitatea morbidă sunt asociate cu scăderea receptorului mu-opioid
- Date privind rata de obezitate a adulților pentru județul Rowan, KY și județul Mercer, KY - Comportamente de sănătate în aer liber
- Date privind rata obezității adulților pentru județul Clay, GA și județul Greene, AL - Comportamente de sănătate în aer liber
- O nouă clasă farmacologică pentru tratamentul agoniștilor receptorilor serotoninei 5-HT2C ai obezității
- Calciul în obezitate și bolile conexe Receptorul care detectează calciu ca un nou mediator -