Invenția se referă la domeniul farmaceutic și dietetic. Mai ales, invenția se referă la compoziții pe bază de ciuperci farmaceutice și/sau dietetice, caracterizate prin aceea că conțin una sau mai multe ciuperci comestibile cu proprietăți terapeutice și chitosan.

dietetice

Prezenta invenție se referă la domeniul farmaciei și dieteticii.

Un subiect mai particular al prezentei invenții este compozițiile farmaceutice și/sau dietetice noi cu o bază de ciuperci.

Un subiect specific al invenției este compozițiile farmaceutice și/sau dietetice care combină unul sau mai mulți ciuperci comestibile cu proprietăți terapeutice și chitosan.

Odată cu creșterea, în special în societățile occidentale, a anumitor boli legate de problemele de mediu sau de o dietă slabă, cum ar fi cancerul, diabetul sau bolile cardiovasculare, unii din profesia medicală sunt de acord cu nutriționiștii în acest sens și accentuează din ce în ce mai mult importanța alimentație sănătoasă pentru a preveni și chiar a combate aceste boli.

Dintre diversele produse alimentare propuse, ciupercile comestibile prezintă proprietăți terapeutice interesante. Astfel, se spune că posedă, după caz, imunostimulante, slăbitoare, hipoglicemiante, antihipertensive, chiar anticanceroase și antivirale. Munca științifică confirmă din ce în ce mai mult semnificația lor medicală.

Ciupercile conțin în medie:

0,5 până la 1,5% substanțe minerale precum potasiu, calciu, magneziu, fosfor, zinc, cupru, sulf, sodiu și mai ales seleniu;

aproximativ 4% proteine ​​asimilabile, în special lizină;

aproximativ 3,5% glucide cum ar fi polizaharide, lectine care conțin cantități mari de galactoză, xiloză, arabinoză, fucoză, ramnoză și manoză;

0,05 până la 2% lipide;

vitamine și în special vitamine din grupul B, și anume vitamina B1, vitamina B2, acid pantotenic (vitamina B5), acid folic (vitamina B9), acid nicotinic (vitamina B3); vitamina C; vitamina D2; vitamina E; vitamina PP și vitamina K.

Ingredientele active ale ciupercilor sunt polizaharide ramificate complexe sau proteine ​​puternic glicozilate, neutre sau slab bazice.

Cu toate acestea, ciupercile prezintă dezavantajul major al acumulării de substanțe toxice de tot felul. De fapt, ele concentrează minerale și în special metale grele, în special plumb, cadmiu, mangan, arsenic, mercur.

Consumul acestor metale grele nu este lipsit de un efect asupra sănătății. Prin urmare:

intoxicația cu plumb este în special cauza saturnismului fie în forma sa acută care se manifestă prin dureri intestinale violente, fie în forma sa cronică care se manifestă prin tulburări nervoase, nefrită interstițială, tulburări hematologice, cașexie saturnină care poate duce la moarte;

excesul de mangan poate provoca boala Parkinson, după cum a raportat Huang CC și colab. (Neurologie 1998; 50: 698-700);

toxicitatea cadmiului este substanțială și poate induce vărsături, dureri abdominale, diaree severă și scăderea tensiunii arteriale. În urma contactului prelungit, se poate atașa de grupările tiolice de proteine, în eritrocite, în rinichi, provocând tubulopatie proximală, dar și în os și ficat. Este, așadar, sursa unor tipuri de cancer precum ficatul și prostata;

arsenul care este conținut de insecticide și fungicide, poate provoca vărsături, dureri abdominale, cianoză, probleme respiratorii. . .

mercurul, de exemplu metil mercurul, declanșează vărsături sângeroase, spasme abdominale, diaree sângeroasă și insuficiență renală. Un pacient supus unei expuneri cronice la mercur poate prezenta tulburări digestive, renale, cutanate sau nervoase. Intoxicația acută cu mercur se poate manifesta în nefropatie tubulo-interstițială, encefalopatie sau anurie.

Ciupercile acumulează, de asemenea, buruieni, îngrășăminte și insecticide.

În cele din urmă, ciupercile prezintă, de asemenea, niveluri de radioactivitate mai mici sau mai mari în funcție de natura lor, de capacitatea lor enzimatică, de amplasarea fizică a habitatului lor (pajiști, poieni, păduri neconifere sau conifere) pe sol sau pe butuci sau, de asemenea, în funcție de adâncimea implantării a miceliului. De fapt, această radioactivitate rezultă în esență din capacitatea pe care o au ciupercile, spre deosebire de plantele clorofile, de a concentra și metale radioactive, cum ar fi cesiul 134, cesiul 137, plumb 210 și radiu 226.

Consumul unor astfel de metale radioactive - de exemplu cesiu 137 al cărui timp de înjumătățire este de aproape 30 de ani - dincolo de standardele europene, ar crește riscul de cancer, numărul de deformări congenitale sau de anomalii genetice transmisibile de la generație la generație (CRII- RAD (Comisia pentru cercetare și informare a independenților în materie de radioactivitate) Fișă informativă nr. 3 noiembrie 1997).

Prin urmare, dacă se dorește o utilizare farmaceutică sau chiar alimentară complet sigură a acestora, în prezent este necesar să se efectueze extracția ingredientelor active ale ciupercilor pentru a preveni posibila contaminare sau pentru a se asigura absența acestora din urmă prin transportarea efectuează analize, cum ar fi, de exemplu, spectrometria gamma post-desecare.

Atât operațiunile de extracție, cât și cele de analiză sunt lungi, pretențioase și, prin urmare, costisitoare.

Problema abordată prin prezenta invenție este de a crea compoziții pe bază de ciuperci care nu trebuie să fie supuse unor tratamente prealabile pentru a elimina posibila contaminare cauzată de metale grele, metale radioactive de la buruieni, îngrășăminte și insecticide, sau care nu au fost special alese în prealabil. pentru a asigura absența contaminanților.

Prin urmare, invenția constă în combinarea, în compoziții farmaceutice sau dietetice, a unuia sau mai multor ciuperci sau părți de ciuperci comestibile, prezentând terapeutice (vitamine, compuși care prezintă proprietăți dietetice sau terapeutice) și chitosan fără a fi nevoie să efectueze un tratament prealabil al ciupercilor de tipul purificării, cum ar fi, de exemplu, extragerea coloanei sau purificarea.

Solicitantul a constatat, de fapt, că chitosanul permite eliberarea progresivă a ingredientelor active conținute în ciupercă și asigură chelarea contaminanților.

Mai mult, eliberarea ingredientelor active din ciupercă este progresivă și se manifestă astfel printr-o acțiune și o eficacitate care durează în timp comparativ cu efectul obținut prin prelevarea unui extract izolat din aceeași ciupercă.

Chitosanul are o structură chimică apropiată de cea a celulozei și similară fibrelor vegetale, nu este digerat de corpul uman. Este o componentă naturală și permite creșterea conținutului de fibre al ciupercilor. Chitosanul se atașează pe scheletul preexistent al ciupercii și pe polizaharide în funcție de pH. Acesta va fi eliberat în tractul intestinal, de asemenea, în funcție de pH-ul predominant acolo.

Măsura creșterii nivelului de chitosan la ciupercile cultivate, cu chitosan, poate fi moderată sau substanțială și, în mod opțional, depășește conținutul natural de chitină și chitosan al ciupercilor sălbatice, care sunt adesea mai lejere și, prin urmare, mai bogate în elemente structurale de susținere.

Chitosanul este o polizaharidă liniară constituită dintr-un lanț lung de glucozamine legate de &bgr;(1-4) punți glucozidice. Are următoarea structură chimică:

Rezultă din deacetilarea chitinei. Chitina este a doua cea mai importantă polizaharidă prezentă în natură după celuloză și se găsește și în exoscheletul crustaceelor, al miriapodelor și al artropodelor, precum și la insecte și ciuperci. Rata de deacetilare poate varia de la 80 la 100% în funcție de varietatea chitosanului, iar greutatea sa moleculară medie este cuprinsă între 5 000 și 1 000000, făcând posibilă asigurarea solubilității, turbidității și vâscozității compozițiilor conform invenției.

Pe lângă faptul că este netoxic și non-alergic, are în plus avantajul că este antibacterian, antifungic și antiviral. Utilizarea chitosanului în domeniul farmaceutic a fost deja raportată în numeroase publicații.

Astfel, s-a observat că chitosanul ar face posibilă în același timp reducerea colesterolului LDL care, în exces, se poate așeza în țesuturi, în special pe pereții arterelor și poate crește colesterolul HDL, care este considerat a fi> colesterol (Maezaki Y, Tsuji K, Nakagawa Y, și colab. Bioscience Biotechnology Biochem 1993; 57 (9): 1439-44).

Alți autori au confirmat că chitosanul pare a fi un agent hipocolesterolemic eficient, prin studierea acțiunii sale la șobolani (Sugano și colab. Nutritional Rep. Int., 1978; 18 (5): 531-7).

O publicație chineză raportează că chitosanul ar putea avea, de asemenea, efecte semnificative asupra metabolismului glucozei la șobolani.

Alți autori și-au exprimat, de asemenea, mari speranțe de chitosan în lupta împotriva SIDA. De fapt, aceste studii au arătat că acest compus încetinește sinteza proteinelor virusului SIDA în culturile de celule umane și de șoareci (Gama Sosa și colab. Comunicări de cercetare biochimică și biofizică; 174: 486-489).

Chitosanul conform invenției poate fi utilizat sub formă acidă sau cationică, adică prezentând un pH mai mic de 6. Pentru aceasta, la chitină se adaugă un acid organic selectat în special, dintre acid acetic, acid lactic, acid succinic, acid tartric, acid ascorbic, acid citric, acid glutamic, acid metansulfonic și acid etansulfonic . De preferință, acidul ascorbic sau acidul lactic se adaugă la chitină. Funcțiile aminei sunt astfel eliberate și salificate.

Chitosanul conform invenției poate fi, de asemenea, utilizat în formă bazică cu un pH cuprins între 7 și 12. Chitosan succinamidă, chitosan acetamidă, chitosan tartramidă și în mod general alchil carboxamide ale chitosanului în care radicalul alchil conține de la 2 la 6 atomi de carbon, poate fi astfel folosit.

Compozițiile conform invenției pot conține, prin urmare, fie un chitosan sub formă acidă, fie un chitosan sub formă bazică sau combinația unui chitosan acid și un chitosan bazic în funcție de utilizările intenționate și de efectul pe care se dorește să se obțină.

Într-un mediu acid, cum ar fi stomacul, un chitosan acid care este încărcat pozitiv își asumă forma unui gel și fixează acizii grași încărcați negativ. De asemenea, fixează anumite proteine, substanțe terapeutice sau metale.

Mai mult, un chitosan va putea elibera, de asemenea, anumiți compuși pe care i-a chelat anterior în mediu acid. Această eliberare va fi și mai eficientă, deoarece pH-ul gastric este scăzut și fixarea inițială a compușilor va fi realizată într-un mediu slab acid.

Într-un mediu alcalin, cum ar fi duodenul, jejunul și ileonul, un chitosan de bază va fixa mai presus de toate anumite proteine ​​neutre sau slab bazice, poliozide sau metale grele. În același mod ca acidul chitosan, chitosanul bazic poate elibera unele dintre ingredientele active pe care le-a chelat inițial într-un mediu bazic. Această eliberare va fi și mai eficientă cu cât pH-ul intestinal este mai mare și dacă fixarea inițială a fost efectuată în mediu de bază.

La temperatura ambiantă și într-un mediu slab bazic, chitosanul de bază fixează polizaharidele complexe ramificate sau proteinele puternic glicozilate ale ciupercilor pentru a le elibera în duoden, jejun, ileon și colon. Chelarea metalelor grele este doar foarte ușor reversibilă. Se obține astfel o eliberare prelungită a ingredientelor active - inclusiv a celor legați de chitină, care este mai puțin afectată decât chitosanul - și o eliminare a contaminanților din metale grele.

Combinația dintre un chitosan acid și un chitosan bazic care a fixat anterior polizaharidele și proteinele glicozilate ale ciupercilor face posibilă:

asigura eliminarea prin chelarea completă a contaminanților (metale grele etc.);

evita orice interacțiune între polizaharide sau proteinele glicozilate originare din ciuperci și acizi grași care ar putea altera absorbția intestinală sau proprietățile lor. Mai mult, această combinație evită, de asemenea, pierderea constituenților liposolubili.

Compozițiile conform invenției conțin de la 30 la 70% chitosan în greutate din masa totală (ciuperci+chitosan). Acestea sunt administrate de 1 până la 4 ori pe zi pe cale digestivă, în funcție de ciupercile pe care le conțin. Nu manifestă nici fenomene de toxicitate, nici de intoleranță.

Compozițiile conform invenției pot conține ciuperci sau micelii care sunt proaspete sau sub formă de extract uscat. Mai mult, fructele sau miceliul lor pot fi folosite. În plus, ciupercile utilizate pot fi ciuperci cultivate cu sau fără mediu de cultură.

Ciupercile sunt alese dintre Armillara Mellea, Agaricus bisporus, Boletus edulis, Cordyceps sinensis, Coriolus versicolor, Flammulina velutipes, Ganoderma lucidum, Hericium erinaceus, Hypsizygus marmoreus, Auricularia auricula-Judaeus, Auraicula-heudaeus, Purausula-Judaem, volvacea.

Compozițiile conform invenției pot fi în plus amestecate sau diluate cu sau în aditivi alimentari precum făină, zaharuri, polioli, zaharide, materiale de umplutură și/sau cu îndulcitori, cu agenți de legare, cu agenți de aromatizare, cu modificatori de aromă.

Ca material de umplere, pot fi menționate celuloză, celuloză modificată, argile, săruri minerale, proteine ​​nedigerabile.

Ca agent de legare, pot fi menționați celuloza alchilată, carboximetilceluloza reticulată sau neîncrucișată, amidonul carboximetilic sau polimerii de vinil pirolidonă reticulată.

Ca modificator de aromă, vor fi menționați zaharurile, mierea, nucile, alunele sau orice alt produs natural.

Zaharurile, care pot fi încorporate în compozițiile conform invenției, sunt zaharuri digerabile precum zaharoză, fructoză, maltoză sau lactoză sau chiar zaharuri nedigerabile precum glucoza și arabinoza.

Compozițiile conform invenției sunt prezentate într-una din formele adecvate pentru administrare pe cale orală și în special sub formă de capsule de gelatină, pulberi, capsule moi sau granule, dar și sub formă de galete, biscuiți sau orice altă bază alimentară.

Pentru uz alimentar, compozițiile conform invenției pot fi încorporate și în sosuri, pateuri, pâine și produse din carne rece.

Excipienții sau diluanții corespunzători pentru aceste căi pot fi produse minerale inerte, cum ar fi de exemplu carbonat de calciu, fosfat tricalcic, fosfat de magneziu, alumină, siliciu coloidal, caolin, argile, silicat de aluminiu, silicat de calciu sau oxid de fier sau apă sau lichide apoase pentru traseul oral.

Compozițiile conform invenției sunt destinate în special utilizării terapeutice, în special în următoarele boli:

Compozițiile conform invenției pot fi, de asemenea, utilizate împotriva îmbătrânirii și pentru a face față denutriției.

Următoarele exemple ilustrează invenția. Nu o limitează în niciun fel:

EXEMPLUL I Galettes pe bază de coriolus versicolor chitosan succinamidă (pH între 7 și 12) 100 g Coriolus versicolor 200 g (extract întreg uscat sau miceliu pe secară sau grâu) sare de chitosan (pH mai mic de 6) + 100 g acid ascorbic 1%

pentru 40 de galete cu o greutate medie de 10 g fiecare conținând în medie aproximativ 1,25 g Coriolus versicolor.

Galetele conform invenției sunt preparate în felul următor:

Chitosan succinamida și Coriolus versicolor sunt amestecate la temperatura ambiantă, adăugând apă până când se obține un amestec omogen. Amestecul obținut este lăsat să stea timp de o oră, apoi sarea de chitosan este adăugată la acesta în prezența apei și la temperatura ambiantă până când se obține un amestec omogen.

Amestecul astfel obținut este împărțit în 40 de galete care sunt plasate într-un cuptor la foc mic până când sunt fierte.

Deoarece ingredientele active ale Coriolus versicolor sunt hidrosolubile, nu se efectuează fixarea prealabilă a grăsimilor la nivel gastric. Cu toate acestea, sunt evitate posibilele interacțiuni dintre acizii grași și poliozidele sau proteinele puternic glicozilate.

EXEMPLUL II Galitos pe bază de Grifola frondosa chitosan succinamidă (pH între 7 și 12) 100 g Grifola frondosa 200 g (extract întreg uscat sau miceliu pe secară sau grâu) sare chitosană (pH mai mic de 6) + 100 g acid ascorbic 1%

pentru 40 de galete cu o greutate medie de 10 g fiecare conținând în medie aproximativ 1,25 g Grifola frondosa.

Grifola frondosa, sau polypore sau maïtake, este o ciupercă comestibilă considerată a fi un produs alimentar de origine vegetală. Nu este inclus în lista medicamentelor pe bază de plante. Adăugarea de glucozamine polimerizate, cum ar fi chitosanul, aduce toate avantajele preconizate: eliberarea ingredientelor active în intestinul subțire și a oricăror metale grele care sunt posibil prezente.

Pregătirea galetelor pe bază de Grifola frondosa se realizează în mod identic cu cele pe bază de Coriolus versicolor.

Ingredientele active ale Grifola frondosa sunt fie hidrosolubile, fie liposolubile. Este deosebit de avantajos să chelați grăsimile din stomac și din intestin în timpul eliberării ingredientelor active pentru a beneficia de întreaga gamă de acțiuni terapeutice. Mai mult, toate interacțiunile dintre acizii grași și poliozidele sau proteinele puternic glicolizate sunt evitate.

Pregătirile exemplelor I și II permit astfel obținerea:

un gel al chitosanului acid din stomac cu fixarea grăsimilor și a metalelor grele;

un gel al chitosanului de bază cu eliberare a ingredientelor active din Coriolus versicolor sau Grifola frondosa în intestin, fără nici o dispersie. Metalele grele reziduale sunt fixate în acest moment.

Fabricarea de biscuiți pe bază de Grifola Frondosa

Ingredientele depind de tipul de biscuit: Joconde sau genovez. Ele corespund produselor utilizate în mod tradițional la fabricarea biscuiților.

Joconde (Kcal/100 g = 350 sau 1 460 KJ) Ingrediente Kcal Ou întreg 147 Zahăr 394 Făină 341 Ciupercă (Grifola frondosa) 25 Glucozamine polimerizate 0 Emulgator E472b (2,01%) 288 Fibra de ovăz 40 Agent de creștere E450ai-E500ii (0,67%) 29 Sorbat de potasiu E202 (0,23% )) 490 Bicarbonat de sodiu (urme EXEMPLUL IV Fabricarea de biscuiți pe bază de Grifola frondosa genoveză (Kcal/100 g = 280 sau 1 170 KJ) Ingrediente Kcal Făină 341 Zahar 394 Apă 0 Ou 147 Ciuperci (Grifola frondosa) 25 Glucozamine polimerizate 0 Dinalplus * 363 Emulgator E472b (0,85%) 288 Agent crescător E450ai-E500ii (0,85%) 29 Propionat de calciu E282 (0,22 %) 0 Sare (0,01%) 0 Bicarbonat de sodiu (urme Referite Citate