Fragmentul 176-191 (versiunea modificată a AOD9604) este o mică bucată de hormon de creștere uman (hGH) care este uneori denumit „fragment lipolitic”. Fragmentul 176-191 a câștigat acest ultim nume datorită faptului că cercetările de laborator au arătat că îmbunătățesc arderea grăsimilor, în special la șoarecii proiectați genetic pentru a produce depozite mari de grăsimi. Fragmentul 176-191 a fost cercetat în modele animale, deoarece, chiar dacă păstrează efectele de ardere a grăsimilor hGH, evită alte efecte ale proteinei sale parentale, cum ar fi creșterea nivelului factorului de creștere-1 (IGF-1) asemănător insulinei, impact negativ asupra metabolismului glucidic, modificarea sensibilității la insulină, creșterea creșterii osoase lungi și așa mai departe. Efectele vizate ale fragmentului 176-191 îl fac util pentru explorarea metabolismului grăsimilor umane și pot furniza în cele din urmă baza dezvoltării medicamentelor anti-obezitate.

Fragmentul 176-191 Structura peptidică

online

Secvenţă: Tyr-Leu-Arg-Ile-Val-Gln-Cys-Arg-Ser-Val-Glu-Gly-Ser-Cys-Gly-Phe
Formulă moleculară: C78H125N23O23S2
Greutate moleculară: 1817,12 g/mol
Numar CAS: 66004-57-7

Fragmentul 176-191 Efecte

1. Scade zahărul din sânge

Cercetările efectuate pe animale au arătat că capătul c-terminal al hGH este responsabil în primul rând de efectele hipoglicemice ale proteinei (scăderea zahărului din sânge). Testarea a cel puțin șase fragmente diferite derivate din această secțiune a hGH a arătat că fragmentul 176-191 este cel mai eficient derivat sintetic al hGH pentru scăderea nivelului de zahăr din sânge. Acest efect este secundar unei creșteri susținute a nivelurilor de insulină plasmatică [1]. Există un anumit interes în utilizarea fragmentului 176-191 ca tratament atât pentru prediabet, cât și pentru diabetul de tip 2.

2. Arderea grăsimilor și pierderea în greutate

Fragmentul 176-191 a câștigat porecla de „fragment lipolitic” deoarece testarea la șoareci a arătat că peptida are proprietăți substanțiale de ardere a grăsimilor și de pierdere în greutate. Se crede că această acțiune este mediată printr-o creștere a producției de receptori beta-3 adrenergici (β3-AR sau ADRB3) [2]. Se știe că acțiunea agonistă la ADRB3 crește direct arderea grăsimilor în țesutul adipos și este, de asemenea, termogeneză responsabilă în mușchiul scheletic [3]. Șoarecii care au fost modificați genetic pentru a nu produce ADRB3 nu răspund la efectele lipolitice ale hGH sau ale fragmentului 176-191 [2] .

Studiile arată că arderea crescută a grăsimilor asociată cu fragmentul 176-191 se corelează direct cu cheltuielile de energie și, prin urmare, cu reducerea greutății, ducând la o reducere de aproape 50% a creșterii în greutate la animalele obeze pe parcursul unui curs de trei săptămâni [4]. Interesant este că efectele de slăbire au fost observate doar la șoarecii obezi, șoarecii slabi menținând greutatea corporală normală, în medie, chiar și atunci când sunt expuși fragmentului 176-191 [2]. Aceste descoperiri indică faptul că există căi de reglare secundare pentru lipoliză care anulează funcția ADRB3 atunci când greutatea corporală este aproape sau ideală, deschizând zone pentru cercetări suplimentare în homeostazia energetică.

Greutatea corporală la șoarecii obezi genetic după două săptămâni de tratament cu o singură doză zilnică de fragment 176-191
Sursa: Oxford Academic

Efectul serului salin (control), fragmentului 176-191 și hGH asupra masei țesutului adipos alb la șoarecii obezi timp de 14 zile
Sursa: Oxford Academic

3. Promovează regenerarea cartilajului

Deși fragmentul 176-191 prezintă interes în primul rând pentru proprietățile sale lipolitice, peptida este în curs de investigare pentru alte beneficii posibile. De remarcat, un articol din 2015 din Coreea a dezvăluit că fragmentul 176-191 ar putea să potențeze efectele injecțiilor cu acid hialuronic în promovarea regenerării cartilajului. Studiile efectuate pe iepuri au indicat faptul că injecțiile săptămânale cu fragmentul 176-191 cresc măsurile de laborator de creștere a cartilajului și că administrarea concomitentă a peptidei cu acidul hialuronic (HA) produce efecte și mai substanțiale. În mod similar, studiul a constatat că fragmentul 176-191, atât singur, cât și în combinație cu HA, reduce dizabilitatea asociată cu osteoartrita. Există speranța că acest lucru poate duce la terapii avansate pentru osteoartrită și chiar poate elimina necesitatea unei intervenții chirurgicale în anumite situații [7]. .

Fragmentul 176-191 Studii de siguranță

Există unele îngrijorări cu privire la faptul că utilizarea hGH sau a derivaților săi pentru controlul greutății poate avea efecte secundare nedorite. Această preocupare apare din faptul că studiile de hGH au arătat că administrarea exogenă pe termen lung, în timp ce crește masa corporală slabă și scade țesutul adipos, poate provoca, de asemenea:

  • creșterea rezistenței la insulină,
  • Diabet,
  • acromegalie,
  • cancer,
  • hipertensiune arterială (hipertensiune arterială) și
  • edem (umflare).

În 2013, un studiu publicat în Journal of Endocrinology and Metabolism a evaluat șase studii ale fragmentului 176-191 pentru a evalua rata și semnificația efectelor negative asociate peptidei. Studiul a inclus doar cercetări care au urmat modelul randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo al unui studiu clinic de fază IIb, pentru a păstra cele mai înalte standarde posibile de dovezi. S-a constatat că administrarea IV și administrarea orală a fragmentului 176-191, în comparație cu placebo, nu a condus la modificări în:

  • descoperiri fizice,
  • parametrii de laborator,
  • nivelurile de glucoză,
  • toleranta la glucoza,
  • sensibilitate la insulină,
  • Nivelurile IGF-1 sau
  • rate de evenimente adverse (de exemplu cefalee) [4], [5] .

Rezultatele acestei metaanalize sugerează că fragmentul 176-191 oferă multe dintre beneficiile hGH fără efectele secundare negative (și adesea grave) asociate. Aceste constatări susțin argumentul pentru urmărirea aprobării de reglementare pentru utilizarea fragmentului 176-191 în cadrul clinic, dar oferă, de asemenea, o perspectivă asupra reglementării creșterii umane, depunerii de grăsime și homeostaziei energetice. Aceste descoperiri arată clar că este posibil să se vizeze pierderea de grăsime fără a afecta homeostazia energetică în alte căi nutritive, deschizând ușa unei explorări mai profunde a reglării energiei umane și a metodelor de manipulare a acesteia.

Este de remarcat faptul că, deși hGH are efecte anabolice asupra mușchilor, fragmentul 176-191 a fost selectat în mod special pentru capacitatea sa de a evita anabolismul în întregime. Acest lucru este esențial pentru a se asigura că peptida are efecte lipolitice vizate și nu produce acromegalie sau oricare dintre celelalte condiții asociate cu administrarea de hGH. Studiile efectuate pe șoareci arată că fragmentul 176-191 nu mărește proliferarea celulară [6].)

Fragmentul 176-191 Cercetări viitoare

Domeniul principal de cercetare pentru fragmentul 176-191 se referă la pierderea în greutate și lipoliza, unde se depune eforturi semnificative pentru a afla cum peptida poate fi utilizată pentru a înțelege metabolismul grăsimilor și homeostazia energetică. Cea mai activă zonă secundară de cercetare este regenerarea țesutului conjunctiv, în special repararea cartilajului.

Autor autor

Literatura de mai sus a fost cercetată, editată și organizată de Dr. Logan, M.D. Dr. Logan deține o diplomă de doctorat la Facultatea de Medicină Case Western Reserve University și o licență B.S. în biologie moleculară.

Articolul revistei științifice

Frank NG, M.D. este unul dintre oamenii de știință de vârf care descoperă modul în care funcționează atât AOD9604, cât și Fragmentul 176-191. El a studiat pe larg efectele acestora asupra metabolismului lipidic la șoarecii obezi, oxidarea grăsimilor, pierderea în greutate, digestia orală, transportul glucozei și hiperglicemia. Are peste 64 de publicații și studii la Departamentul de Biochimie și Biologie Moleculară - Universitatea Monash, Australia.

Frank NG, M.D. este menționat ca fiind unul dintre oamenii de știință de vârf implicați în cercetarea și dezvoltarea Epitalon. În niciun caz acest medic/om de știință nu susține sau pledează pentru achiziționarea, vânzarea sau utilizarea acestui produs din orice motiv. Nu există nicio afiliere sau relație, implicită sau de altă natură, între Peptide Sciences și acest medic. Scopul citării medicului este să recunoască, să recunoască și să crediteze eforturile exhaustive de cercetare și dezvoltare efectuate de oamenii de știință care studiază această peptidă. Frank NG, M.D. este listat în [1] [2] și [4] sub citatele de referință.

Referințe de referință

  • [1] F. M. Ng și J. Bornstein, „Acțiunea hiperglicemiantă a fragmentelor sintetice C-terminale ale hormonului de creștere uman”, Am. J. Physiol., Vol. 234, nr. 5, pp. E521-526, mai 1978. [PubMed]
  • [2] M. Heffernan și colab., „Efectele GH uman și fragmentul său lipolitic (AOD9604) asupra metabolizării lipidelor în urma tratamentului cronic la șoareci obezi și șoareci knock-out β 3-AR”, Endocrinology, vol. 142, nr. 12, pp. 5182–5189, dec. 2001. [PubMed]
  • [3] R. Ferrer-Lorente, C. Cabot, J.-A. Fernández-López și M. Alemany, „Efectele combinate ale oleoil-estronei și ale unui agonist beta3-adrenergic (CL316,243) asupra depozitelor de lipide ale șobolanilor Wistar masculi supraponderali induși în dietă”, Life Sci., Vol. 77, nr. 16, pp. 2051–2058, sept. 2005. [PubMed]
  • [4] F. M. Ng, J. Sun, L. Sharma, R. Libinaka, W. J. Jiang și R. Gianello, „Studii metabolice ale unui domeniu lipolitic sintetic (AOD9604) al hormonului de creștere uman”, Horm. Rez., Vol. 53, nr. 6, pp. 274-278, 2000. [PubMed]
  • [5] H. Stier, E. Vos și D. Kenley, „Siguranța și tolerabilitatea hexadecapeptidei AOD9604 la oameni”, J. Endocrinol. Metab., Vol. 3, nr. 1-2, pp. 7-15–15, apr. 2013 [PubMed]
  • [6] M. A. Heffernan și colab., „Creșterea oxidării grăsimilor și pierderea în greutate la șoarecii obezi cauzată de tratamentul cronic cu hormon de creștere uman sau un fragment C-terminal modificat”, Int. J. Obes. Raporta. Metab. Tulburare. J. Int. Conf. Univ. Study Obes., Vol. 25, nr. 10, pp. 1442–1449, oct. 2001. [PubMed]
  • [7] D. R. Kwon și G. Y. Park, „Efectul injecției intra-articulare a AOD9604 cu sau fără acid hialuronic în modelul osteoartritei de iepure”, Ann. Clin. Laborator. Știință, vol. 45, nr. 4, pp. 426–432, iul. 2015. [PubMed]

TOATE ARTICOLELE ȘI INFORMAȚIILE PRODUSELOR FURNIZATE PE ACEST SITE WEB SUNT NUMAI ÎN SCOPURI INFORMATIVE ȘI EDUCAȚIONALE.

Produsele oferite pe acest site web sunt furnizate numai pentru studii in vitro. Studiile in vitro (latină: în sticlă) sunt efectuate în afara corpului. Aceste produse nu sunt medicamente sau medicamente și nu au fost aprobate de FDA pentru a preveni, trata sau vindeca orice afecțiune, afecțiune sau boală. Introducerea corporală de orice fel în oameni sau animale este strict interzisă de lege.