Categorii

NewMind GABAergics se leagă și activează direct sau alosteric receptorii GABA. GABAergics este o clasă mare de compuși care includ agenți farmacologici care au efecte sedative și tranchilizante. Compușii GABAergici sunt relevanți pentru cercetătorii implicați în cercetarea neurofarmacologică, în special în agenții anti-epileptici, anxiolitici sau hipnotici.

gabaergics

Succinat de emoxipină (Mexidol), ≥98%

Emoxipina și sarea sa succinată sunt compuși chimici cu antioxidanți și protejează membranele pro

FAA F-Phenibut, ≥98%

F-Phenibut (Fluorofenibut) este un derivat de câteva ori mai puternic al nootropic și anxiolitic

F-Phenibut HCl, ≥98%

F-Phenibut (Fluorofenibut) este un derivat de câteva ori mai puternic al nootropic și anxiolitic

HA-966 HCI, ≥99%

Sedativ atipic și antagonist neuroprotector la locul modulator al glicinei receptorului NMDA

Picamilon sodic, ≥98%

Picamilon este o moleculă formată dintr-o legătură amidică a vitaminei niacină (vitamina B3, acid nicotinic

RGPU-95 (p-Cl-Fenilpiracetam), ≥98%

RGPU-95 (p-Cl-Phenylpiracetam) este un derivat mai puternic de 5x-10x al compusului nootropic Phenylp

Eroare

Din păcate, nu putem adăuga acest produs în coș. Vă rugăm să reîncărcați această pagină.

Se încarcă informațiile despre produs.

Trebuie să aveți un cont aprobat pentru a cumpăra acest produs.

Este necesară aprobarea

Detalii despre GABAergics

GABA (acidul gamma aminobutiric) și inhibițiile neuronilor GABA sunt de o importanță vitală în funcționarea substanțelor anxiolitice. Când definim inhibiția - referindu-ne la inhibarea GABA - putem spune că este o scădere modulată GABAergică a potențialului membranar, astfel încât transmisia neuronală este inhibată. Interneuronii sunt, de asemenea, de o mare importanță pentru anxioliticele GABAergice, deoarece sunt locurile de producție pentru neurotransmițători inhibitori (GABA) și excitatori (glutamat) din creier.

Medicația pentru anxietate se bazează pe funcția GABAergică - adică, medicamentele anxiolitice vizează în mod specific receptorii GABA, afectând transmisia neuronală. Medicamentul pentru anxietate include subgrupurile de benzodiazepine și barbiturice, precum și alte substanțe anxiolitice diverse și naturale.

Efectele negative asupra medicației împotriva anxietății asupra sănătății au dus la o cercetare sporită în dezvoltarea unor agenți anxiolitici noi cu o toleranță mai bună și cu interacțiuni scăzute. În căutarea unor noi anxiolitice, a fost descoperită o nouă clasă de compuși - Fenibut (acid β-fenil-γ-aminobutiric) și substanțe pe bază de Phenibut, care au fost vândute inițial pe bază de prescripție medicală în Europa de Est. 2

GABA este principalul inhibitor al neurotransmițătorului din creierul mamiferelor. Acest neurotransmițător multifuncțional/aminoacid este sintetizat endogen din glutamat de către enzima GAD, precum și printr-o serie de căi alternative în circumstanțe diferite.

Funcția principală a GABA este de a reduce posibilitatea unui potențial de acțiune la finalul sinaptic, inhibând astfel transmiterea neuronilor. Se pare că are și o varietate de alte funcții în țesuturi și organe din tot corpul. Alături de glicină, GABA este inhibitorul funcțional cheie al neurotransmițătorului. 3

GABA este cunoscut pentru a contracara efectele excitative ale glutamatului și s-a dovedit că are efecte anxiolitice la anumite concentrații. Mecanismele fiziologice și biochimice exacte ale tulburărilor de anxietate sunt încă relativ necunoscute, dar GABAergics s-a dovedit a fi agenți eficienți în reducerea unor simptome de anxietate și, ca urmare, receptorii GABA sunt adesea ținte pentru agenții anxiolitici. 4

Exemple de agoniști GABA cu aplicații anxiolitice includ clasa de substanțe chimice benzodiazepine, care sunt specifice subtipurilor de receptor GABAA. Alte exemple includ etanol, clometiazol, gabapentină și gamma-hidroxibutirat (GHB). 5

Există unele circumstanțe în care GABA poate acționa ca un neurotransmițător depolarizant (excitator), deși această funcție este rar comparată cu efectele sale inhibitoare. Pe de o parte, studiile neurochimice au arătat că efectele inhibitoare ale GABA sunt legate de capacitatea sa de a hiperpolariza sinapsele neuronale și de a reduce potențialul de acțiune.

Pe de altă parte, funcția depolarizantă a GABA este legată de concentrația ionilor de Clion și permeabilitatea membranei. Funcția de excitare a GABA este observată mai ales în celulele (imature) în curs de dezvoltare și poate fi cauzată de un mecanism diferit de pompă Cl față de celulele adulte (mature). Dezvoltarea neuronală se bazează pe efectele de excitare ale GABA, care devin diminuate pe măsură ce celulele mature. 6

Inhibarea neuronilor

Studiile privind transmiterea neuronilor au confirmat că neuronii din creierul mamiferelor folosesc fie glutamatul, fie GABA (acid g-aminobutiric) ca neurotransmițător primar. De fapt, GABA și glutamatul reglează efectele excitatorii ale tuturor transmiterii neuronilor, iar importanța lor în fiziologia creierului adecvată și funcția SNC nu poate fi exagerată. 7

Abilitățile substanțelor GABA și GABAergice de a acționa ca inhibitori ai transmiterii neuronilor se datorează efectelor lor asupra potențialului de acțiune sinaptică. O concentrație mai mare de GABA sau o substanță GABAergică la sinapsă neuronică împiedică generarea unui potențial de acțiune, făcându-l mai puțin excitator. În timp ce glutamatul crește potențialul postsinaptic excitator (EPSP), activarea receptorilor GABA scade potențialul de acțiune de repaus, rezultând un potențial postsinaptic inhibitor net (IPSP).

Un potențial tipic de acțiune neuronală în stare de repaus este în jur de -65 până la -70 mV. GABA scade potențialul de acțiune. Când potențialul de acțiune scade sub un nivel prag, neuronul nu mai este capabil de transducție a semnalului electrochimic - și s-a realizat efectul inhibitor al GABA. 8

Receptorii GABAA vs GABAB

Receptorii GABA sunt împărțiți în două grupe funcționale, denumite în mod adecvat subtipurile de receptori GABAA și GABAB.

Receptorii GABAA sunt cei mai proeminenți receptori GABA din creierul mamiferelor și diferă prin proprietățile lor farmacologice, electrofiziologice și biochimice față de subtipurile de receptori GABAB. Receptorii GABAA au fost identificați în toate zonele creierului și sunt țintele unui număr mare de substanțe GABAergic. Complexul receptorului GABAA mediază o creștere puternică a conductanței membranei (cu un potențial de echilibru de aproximativ -70 mV) 9, ceea ce duce adesea la hiperpolarizarea membranei.

Hiperpolarizarea membranei are ca rezultat un prag crescut de declanșare sinaptică și o scădere a probabilității potențialului de acțiune - rezultând în inhibarea transmisiei sinaptice. Efectele inhibitoare ale GABAA sunt facilitate prin canalele de ioni Cl-. Cu toate acestea, permeabilitatea crescută a Cl depolește uneori celulele țintă, rezultând o creștere a activării Ca 2+ și a efectelor excitatorii corespunzătoare. 10

Efectele receptorilor GABAB sunt întotdeauna inhibitoare și sunt cuplate la proteinele G. Există mult mai puțini liganzi specifici GABAB decât pentru GABAA și acestea includ Baclofen și Phenibut (acid β-fenil-γ-aminobutiric). Cercetări recente privind funcționalitatea GABAB au arătat că aceste subtipuri de receptori sunt legate de canalele K + și scad conductanța Ca 2+ atunci când sunt activate. Mai mult, se știe că receptorii GABAB mediază atât transmisia postsinaptică, cât și transmisia presinaptică. 11

GABAergics

Substanțele GABAergice au efecte directe sau indirecte asupra receptorilor sistemului de neurotransmițători GABA. Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este principalul inhibitor al neurotransmițătorului din SNC al animalelor vertebrate și se găsește în tot creierul. Astfel, utilizarea timpurie a GABAergics a fost dezvoltată pentru beneficii anxiolitice datorită eficacității de a viza receptorii GABA omniprezente.

Receptorii GABA sunt împărțiți în două clase: GABAA și GABAB; primul având un mecanism de canal ionizat cu ligand și cel de-al doilea fiind un receptor cuplat cu proteina G (receptor metabotrop).

Liganzii endogeni ai receptorilor GABA și substanțele GABAergice se leagă fie la tipurile de receptori GABAA, fie la cei GABAB pentru a produce efecte inhibitoare asupra SNC și pentru a modula sistemul glutamatergic. 12

Substanțele GABAergice (GABAergics) au un efect deosebit de important asupra interneuronilor inhibitori găsiți în SNC la mamifere. Interneuronii inhibitori se găsesc în concentrații variabile în tot creierul și eliberează neurotransmițătorii GABA și glicină. 13 Acest lucru este în contrast cu interneuronii excitatori care eliberează glutamat și alți neuromodulatori, cum ar fi acetilcolina. 14

Prin urmare, funcția interneuronilor inhibitori este modularea transducției semnalului (în special transducția semnalului glutamat) prin eliberarea neurotransmițătorului inhibitor GABA. 2

Anxiolitice

Există multe clase diferite de substanțe anxiolitice atât în ​​scopuri medicale, cât și în cercetare. Anxioliticele sunt definite ca substanțe care sunt utilizate pentru tratarea simptomelor de anxietate. De obicei, acționează rapid și adesea au potențialul de dependență. Anxioliticele sunt prescrise de psihiatri pentru tratamentul simptomelor de anxietate socială, tulburări de anxietate generalizate și atacuri de panică. 15

Anxioliticele sunt în general împărțite în trei clase:

  1. Barbiturice
  2. Benzodiazepine
  3. Alte anxiolitice, sedative și hipnotice

Majoritatea anxioliticelor acționează ca GABAergice, afectând sistemul neurotransmițător GABA pentru a reduce simptomele de anxietate.

Barbituricele, de exemplu, sunt o clasă de substanțe care sunt derivate din acidul barbituric și au un efect nespecific de îmbunătățire asupra transmiterii GABA. Barbituricele au fost odată folosite ca tratamente pentru anxietate, epilepsie și ca anestezice. Astăzi, această clasă de compuși a fost în mare parte înlocuită cu substanțe chimice mai sigure. 16

Benzodiazepinele acționează ca agoniști ai receptorilor GABAA. Benzodiazepinele vizează proteinele subtipului GABAA, schimbând configurația receptorului pentru a permite intrarea Cl- în neuron și prin aceasta scăderea potențialului de acțiune.

Benzodiazepinele sunt o clasă mare de compuși chimici cu variații mari în mecanismele lor de acțiune, precum și în potența și durata efectelor. Toți au potențialul de abuz. Benzodiazepinele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul atacurilor de panică, convulsiilor și tulburărilor de somn. 17

Nu toți agenții anxiolitici sunt substanțe chimice de laborator. Numeroase extracte de plante și suplimente alimentare au fost descoperite ca având efecte anxiolitice puternice. Exemple de agenți anxiolitici pe bază de plante și diete includ:

  1. Sunătoare (Hypericum perforatum)
  2. Ginkgo biloba
  3. Ashwagandha (Withania somnifera)
  4. Cafea
  5. Valeriană (Valeriana officiaonalis)
  6. Theanine
  7. Vitamina C 18

GABAergics/Anxiolytics on Newmind

F-Phenibut, cunoscut și sub numele de Fluorofenibut, Fluoribut, este un derivat al ligandului receptorului GABAB, Phenibut. Studiile au demonstrat că F-Phenibut are o potență de câteva ori mai mare decât cea a Phenibut atât în ​​ceea ce privește efectele comportamentale, cât și afinitatea receptorilor GABAB. 19

Phenibut este un nootropic și anxiolitic atipic cu activitate puternică a receptorului GABAB, similar cu Baclofen (β- (4-clorofenil) -GABA) și pregabalin (β-izobutil-GABA). Phenibut funcționează nu numai ca un agonist al receptorilor GABAB, ci și ca un inhibitor al canalelor de calciu cu tensiune care conțin subunitate α2δ. 20

Toxicitate și avertismente

Majoritatea anxioliticelor au un puternic potențial de abuz - în special benzodiazepinele și substanțele asemănătoare barbituricelor. Anxioliticele și GABAergicele tind, de asemenea, să aibă interacțiuni puternice cu alte medicamente și substanțe chimice, în special cu etanol (alcool), care acționează ca un puternic agonist GABAA.

Interacțiunile GABAergice pot duce la complicații grave de sănătate, inclusiv insuficiență respiratorie, comă și moarte. Pentru mai multe informații despre toxicitatea anxioliticelor Newmind și GABAergics, vă rugăm să citiți înscrierea specifică a produsului.

Este important să rețineți că majoritatea substanțelor chimice de cercetare, inclusiv a celor disponibile pentru achiziționare pe NewMind, nu au un nivel de toxicitate stabilit pentru om. Mai important, TOȚI compușii oferiți pe NewMind nu sunt strict pentru consumul uman.

1 DJ Sanger, „GABA și efectele comportamentale ale medicamentelor anxiolitice”, Life Science. 22 aprilie 1985; 36 (16): 1503-13.

2 I Lapin, „Phenibut (beta-fenil-GABA): un tranchilizant și un medicament nootrop”, CNS Drug Rev. Iarna 2001; 7 (4): 471-81.

3 M Watanabe și colab., „Receptorii GABA și GABA din sistemul nervos central și alte organe”, Int Rev Cytol. 2002; 213: 1-47.

4 RB Lydiard, „Rolul GABA în tulburările de anxietate”, J Clin Psihiatrie. 2003; 64 Suppl 3: 21-7.

5 F Caputo, M Bernardi, „Medicamente care acționează asupra sistemului GABA în tratamentul pacienților cu alcool”, Curr Pharm Des. 2010; 16 (19): 2118-25

6 NC Spitzer, „Cum generează GABA depolarizarea”, J Fiziol. 1 mar 2010; 588 (Pt 5): 757-758, doi: 10.1113/jphysiol.2009.183574

7 SM Paul, „GABA și Glicină”, Neuropsihofarmacologie: a cincea generație de progres, 2000, disponibil online, recuperat pe 5 aprilie 2017

8 „Neurotransmițător GABA”, DNA Learning Center, Cold Spring Harbor Laboratory, disponibil online, recuperat pe 5 aprilie 2017

9 „Neurobiologie - potențial de odihnă și canale de clorură”, Cardinalul Rudolf, 4 februarie 99, Notă de psihologie, disponibil online, recuperat la 5 aprilie 2017

10 X Leinekugel și colab., „Oscilații Ca2 + mediate de acțiunile excitative sinergice ale receptorilor GABA (A) și NMDA în hipocampul neonatal”, Neuron. 1997 februarie; 18 (2): 243-55.

11 CL Padgett, PA Slesinger, „Cuplarea receptorilor GABAB la proteinele G și canalele ionice”, Adv Pharmacol. 2010; 58: 123-47. doi: 10.1016/S1054-3589 (10) 58006-2.

12 R Mitchell și colab., „Liganzi endogeni ai receptorilor GABA în sângele portal hipofizial”, Neuroendocrinologie. 1983 septembrie; 37 (3): 169-76.

13 C Kelsom și W Lu, „Dezvoltarea și specificarea interneuronilor corticali GABAergici”, Cell & Bioscience 20133: 19, DOI: 10.1186/2045-3701-3-19

14 JT Buchanan și S Grillner, "Interneuroni glutamat" nou identificați și rolul lor în locomoția în măduva spinării cu lamprea ", Știință, vol. 236, 1987, p. 312+. Academic OneFile, accesat la 5 apr. 2017

15 „Anxiolitice”, Healthline.com, recuperat pe 5 aprilie 2017

16 „Barbiturice”, Drugs.com, recuperat pe 5 aprilie 2017

17 „Benzodiazepine”, Drugs.com, recuperat pe 5 aprilie 2017

18 E Alramadhan și colab., „Anxiolitice dietetice și botanice”, Cu Sci Monit. 2012; 18 (4): RA40 - RA48, doi: 10.12659/MSM.882608

19 NG Bowery și colab., "Caracteristicile siturilor de legare a receptorilor GABAB pe membranele sinaptice ale creierului întreg de șobolan", British Journal of Pharmacology BJP, volumul 78, ssue 1, ianuarie 1983, paginile 191-206