Identificare

Un blocant cicloheptatiofen al receptorilor histaminei H1 și eliberarea mediatorilor inflamatori. A fost propus pentru tratamentul astmului, rinitei, alergiilor cutanate și anafilaxiei.

drugbank

Tastați structura aprobată pentru grupurile de molecule mici

Structură pentru Ketotifen (DB00920)

Farmacologie

Indicat ca medicament oral suplimentar sau profilactic în tratamentul cronic al copiilor astmatici atopici ușori. De asemenea, utilizat ca auto-medicație pentru ameliorarea temporară a mâncărimii ochiului din cauza conjunctivitei alergice (oftalmică).

  • Rinita alergică (RA)
  • Astm, alergic
  • Conjunctivită, alergică sezonieră
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Ketotifenul este un antagonist histaminic neconcurențial cu acțiune rapidă. Inhibă eliberarea mediatorilor din mastocite. Este un medicament antiastmatic non-bronhodilatator (atunci când este administrat pe cale orală).

Mecanism de acțiune

Ketotifenul este un antagonist histaminic relativ selectiv, necompetitiv (receptorul H1) și stabilizator al mastocitelor. Ketotifenul inhibă eliberarea mediatorilor din mastocite implicate în reacțiile de hipersensibilitate. De asemenea, s-a demonstrat scăderea chimiotaxiei și activarea eozinofilelor. Ketotifenul inhibă, de asemenea, fosfodiesteraza AMPc. Proprietățile ketotifenului care pot contribui la activitatea sa antialergică și la capacitatea sa de a afecta patologia de bază a astmului includ inhibarea dezvoltării hiper-reactivității căilor respiratorii asociate cu activarea trombocitelor de către PAF (Factor de activare a trombocitelor), inhibarea acumulării induse de PAF eozinofile și trombocite în căile respiratorii, suprimarea amorsării eozinofilelor prin citokine umane recombinate și antagonismul bronhoconstricției datorat leucotrienelor. Ketotifenul inhibă eliberarea mediatorilor alergici precum histamina, leucotrienele C4 și D4 (SRS-A) și PAF.

După administrarea orală, absorbția este de cel puțin 60%

Volumul distribuției Indisponibil Legarea proteinelor

În primul rând hepatic. Principalul metabolit găsit atât în ​​plasmă, cât și în urină este ketotifen-N-glucuronidul inactiv. Nor-ketotifenul, metabolitul N-demetilat și derivatul 10-alfa-hidroxil sunt singurii alți metaboliți detectabili în urina umană.

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

21 de ore (pentru eliminare)

Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Reacțiile adverse includ dureri de cap, injecție conjunctivală și rinită.