Craig I. Coleman, PharmD

FDA aprobă comprimatele cu eliberare prelungită Lorcaserin și Mirabegron.

pentru studiul

Lorcaserin

(Belviq, Arena Pharmaceuticals GmbH)

Siguranță. În studiile clinice cu lorcaserin care au durat cel puțin 1 an, cele mai frecvente reacții adverse care au apărut la> 5% dintre pacienții fără diabet de tip 2 au fost dureri de cap, amețeli, oboseală, greață, gură uscată și constipație. La pacienții cu diabet de tip 2, cele mai frecvente reacții adverse au fost hipoglicemia, cefaleea, durerile de spate, tusea și oboseala. Alte probleme de siguranță au inclus sindromul serotoninei sau sindromul neuroleptic malign (SNM), reacții asemănătoare, hipoglicemie (datorată pierderii în greutate în diabetul de tip 2), boli valvulare ale inimii, tulburări cognitive, tulburări psihiatrice (adică euforie, halucinații și disociere), inimă rata scade (de

1,2 până la 2,0 bătăi pe minut), scăderea numărului de globule roșii și albe și priapism.

Dozare. Doza recomandată de lorcaserin este de 10 mg administrată oral de două ori pe zi, cu sau fără alimente. Pacienții trebuie evaluați în termen de 12 săptămâni pentru răspuns; cei care nu pierd ≥ 5% din greutatea corporală inițială ar trebui să întrerupă lorcaserin. Datorită riscului de sindrom serotoninergic sau a reacțiilor de tip NMS, administrarea concomitentă a lorcaserinei împreună cu alte medicamente serotoninergice (de exemplu, ISRS, SNRI, IMAO, triptani, bupropion, dextrometorfan și sunătoare, printre altele) ar trebui întreprinsă cu prudență.

Comprimate cu eliberare prelungită Mirabegron

(Myrbetriq, Astellas Pharma SUA)

Se estimează că 33 de milioane de americani suferă de vezică hiperactivă (OAB). Pe 28 iunie 2012, FDA a aprobat mirabegronul agonist beta-3 adrenergic (Myrbetriq) pentru tratamentul OAB cu simptome de incontinență urinară urgentă, urgență și frecvență urinară. Mirabegron acționează prin relaxarea mușchiului neted al detrusorului în timpul fazei de stocare a ciclului de umplere-gol al vezicii urinare.

Eficacitate. Mirabegron a fost evaluat în trei studii clinice, dublu-orb, randomizate, controlate cu placebo, multicentrice, cu 12 săptămâni, la pacienți cu vezică hiperactivă cu simptome de incontinență urinară, urgență și frecvență urinară. Rezultatele au arătat că mirabegron 25 mg și 50 mg au redus semnificativ statistic numărul de cazuri în care un pacient a avut un episod de incontinență (diferență medie ajustată față de placebo; -0,41 pentru 50 mg în studiul 1, -0,34 pentru 50 mg în studiul 2 și -0,40 până la -0,42 pentru 25 mg și, respectiv, 50 mg în studiul 3) și de câte ori a urinat un pacient (diferența medie ajustată față de placebo; -0,60 pentru 50 mg în studiul 1, -0,61 pentru 50 mg în studiul 2 și -0,47 până la -0,42 pentru 25 mg și, respectiv, 50 mg în studiul 3) pe o perioadă de 24 de ore.

Siguranță. Cele mai frecvente reacții adverse raportate (care au apărut la> 2% dintre subiecți și mai des decât placebo) în timpul studiilor clinice menționate mai sus cu mirabegron au fost hipertensiunea, nazofaringita, infecția tractului urinar și cefaleea. Mirabegron poate crește tensiunea arterială și, prin urmare, se recomandă determinarea periodică a tensiunii arteriale (în special la pacienții hipertensivi). Mirabegron nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu hipertensiune arterială severă necontrolată. Un risc mai mare de retenție urinară este prezent la pacienții care suferă de obstrucție la ieșirea vezicii urinare sau care iau medicamente antimuscarinice pentru OAB.

Dozare. Doza inițială recomandată de mirabegron este de 25 mg o dată pe zi, cu sau fără alimente. Dacă doza de 25 mg nu este eficientă în decurs de 8 săptămâni, doza poate fi crescută la 50 mg o dată pe zi. Pacienții cu insuficiență renală severă (CrCl 15 până la 29 ml/min) sau insuficiență hepatică moderată (clasa B Child-Pugh) nu trebuie să primească doze> 25 mg o dată pe zi. Mirabegron nu trebuie administrat pacienților cu boală renală în stadiu final sau cu insuficiență hepatică severă. Mirabegron este un inhibitor moderat al CYP2D6 și trebuie utilizată precauție atunci când se administrează concomitent cu medicamente metabolizate de CYP2D6 (adică metoprolol, despiramină, digoxină).

Craig I. Coleman este profesor asociat de practici de farmacie, școala de farmacie a Universității din Connecticut, Storrs, Conn., și director al grupului de studii de farmacoconomie și rezultate, spitalul Hartford.