de către personalul eMedExpert
Referințe medicale revizuite: august 2018

orlistat

Introducere

Orlistat este un inhibitor al lipazei pancreatice, enzima care joacă un rol cheie în absorbția grăsimilor din dietă. Este folosit pentru a susține procesul de slăbire, pentru a menține greutatea la un anumit nivel și pentru a preveni recâștigarea greutății. Orlistat nu influențează cheltuielile de energie.

Spre deosebire de alte medicamente populare pentru slăbit, cum ar fi fentermina, care stimulează sistemul nervos central și suprima pofta de mâncare, Orlistat funcționează local - blochează absorbția unei cantități considerabile (aproximativ 30%) de grăsime ingerată.

Istorie

Orlistat a fost dezvoltat inițial ca un inhibitor al lipazei pancreatice. Orlistat este denumirea de tetrahidrolipstatin (THL), care este un derivat saturat al lipstatinului.

Lipstatinul este un produs natural și a fost izolat pentru prima dată de Actinobacterium Streptomyces toxytricini 7 de către cercetătorii elvețieni de la Hoffmann-La Roche & Co., Ltd.

În 1998 Xenical® a fost lansat în UE, iar mai târziu în aprilie 1999 a fost aprobat în Statele Unite. Alli® (comercializat de GlaxoSmithKline), o formulare cu doză mai mică de orlistat, a fost aprobat pentru utilizare fără prescripție medicală (OTC) în 2007.

Utilizări aprobate de FDA

  • Gestionarea obezității la adulți și adolescenți de 12 ani și peste, împreună cu o dietă cu calorii reduse.
  • Reducerea riscului de revenire în greutate după pierderea anterioară în greutate.

Orlistat este indicat persoanelor care sunt considerabil supraponderale (au un indice de masă corporală de 30 sau mai mare). Orlistat este, de asemenea, pentru persoanele care sunt supraponderale (au un indice de masă corporală de 27 sau mai mare) și au, de asemenea, alți factori de risc, cum ar fi hipertensiunea arterială, colesterolul ridicat, bolile de inimă sau diabetul.

Utilizări off-label și investigaționale

  • Sindromul ovarian polichistic (SOP)
    La femeile cu SOP orlistat favorizează pierderea în greutate și o reducere a concentrației de testosteron. Într-un studiu randomizat, deschis, îmbunătățirea observată după tratamentul cu orlistat a fost similară cu cea observată cu metformina, reafirmând potențialul ca orlistat să fie un adjuvant util în tratamentul PCOS 4 .
  • Adolescenți obezi (copii cu vârsta mai mică de 12 ani) 1
  • Constipație idiopatică cronică

Orlistat „pro” și „contra”

Mecanismul de acțiune Orlistat oferă beneficii unice.

Avantaje și beneficii:

Dezavantaje:

Eficacitate

Debutul acțiunii: Pierderea în greutate începe în decurs de 2 săptămâni și continuă timp de 6 până la 12 luni.

Pierderea medie în greutate este de aproximativ 3-7 kg după 1 an 11.12 .

Proporția pacienților care au obținut cel puțin 5% pierderea în greutate este de aproximativ 35-73% 9 .

Mod de acțiune

Orlistat este un puternic inhibitor al lipazei gastrointestinale cu acțiune îndelungată. Își exercită activitatea terapeutică în stomac.

Grăsimile dietetice sunt molecule mari care trebuie descompuse înainte de a putea fi absorbite în organism. Acestea sunt descompuse de enzime numite lipaze. Atunci când este luat cu o masă, Orlistat interferează cu activitatea acestor enzime și permite ca aproximativ 30% din grăsimile consumate în masă să treacă prin intestin nedigerate. Prin urmare, corpul tău nu poate stoca aceste exces de calorii ca țesut gras sau le poate folosi ca sursă de energie.

Acest lucru vă ajută să vă reduceți greutatea arzând grăsimea pe care o purtați deja, să vă mențineți pierderea în greutate și să reduceți la minimum recâștigarea greutății.

E timpul să ieșiți din sistem

Timpul de înjumătățire al orlistatului absorbit variază de la 1 la 2 ore.

Lecturi suplimentare

Referințe

  • 1. Weibel EK, Hadvary P, Hochuli E, Kupfer E, Lengsfeld H. Lipstatin, un inhibitor al lipazei pancreatice, produs de Streptomyces toxytricini. I. Organism producător, fermentare, izolare și activitate biologică. J Antibiot (Tokyo). 1987 aug; 40 (8): 1081-5. PubMed
  • 2. Studiul Torgerson JS, Hauptman J, Boldrin MN, Sjostrom L. XENical în prevenirea diabetului la subiecții obezi (XENDOS): un studiu randomizat al orlistatului ca adjuvant la modificările stilului de viață pentru prevenirea diabetului de tip 2 la pacienții obezi. Îngrijirea diabetului. 2004 ianuarie; 27 (1): 155-61. Erratum în: Îngrijirea diabetului. 2004 mar; 27 (3): 856. PDF complet
  • 3. Ellrichmann M, Kapelle M, Ritter PR, Holst JJ, Herzig KH, Schmidt WE, Schmitz F, Meier JJ. Inhibarea Orlistat a lipazei intestinale crește acut pofta de mâncare și atenuează concentrațiile postprandiale de tip glucagon-peptidă-1- (7-36) -amidă-1, colecistochinină și peptidă YY. J Clin Endocrinol Metab. 2008 oct; 93 (10): 3995-8 PubMed
  • 4. Jayagopal V, Kilpatrick ES, Holding S, Jennings PE, Atkin SL. Orlistat este la fel de benefic ca metformina în tratamentul sindromului ovarian polichistic. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 2005 februarie; 90 (2): 729-33. PubMed
  • 5. Sarica K, Akarsu E, Erturhan S, Yagci F, Aktaran S, Altay B. Evaluarea nivelurilor de oxalat urinar la pacienții cărora li se administrează inhibitor de lipază gastrointestinală. Obezitatea (izvorul de argint). 2008 iulie; 16 (7): 1579-84. PubMed
  • 6. Al-Tahami BA, Ismail AA, Bee YT, Awang SA, Salha Wan Abdul Rani WR, Sanip Z, Rasool AH. Efectele intervenției anti-obezitate cu orlistat asupra funcției endoteliale microvasculare. Clin Hemorheol Microcirc. 2013 septembrie 3. PubMed
  • 7. Gotfredsen A, Westergren Hendel H, Andersen T. Influența orlistatului asupra fluctuației osoase și a compoziției corpului. Int J Obes Relat Metab Disord. 2001 aug; 25 (8): 1154-60. PubMed
  • 8. Siebenhofer A, Jeitler K, Horvath K, Berghold A, Siering U, Semlitsch T. Efectele pe termen lung ale medicamentelor care reduc greutatea la pacienții hipertensivi. Cochrane Database Syst Rev. 2013 28 mar. PubMed
  • 9. Yanovski SZ, Yanovski JA. Tratamentul medicamentos pe termen lung pentru obezitate: o analiză sistematică și clinică. JAMA. 2014 1 ianuarie; 311 (1): 74-86. PubMed
  • 10. Yu CC, Li AM, Chan KO, Chook P, Kam JT, Au CT, So RC, Sung RY, McManus AM. Orlistat îmbunătățește funcția endotelială la adolescenții obezi: un studiu randomizat. J Pediatru Sănătatea Copilului. 2013 noiembrie; 49 (11): 969-75 PubMed
  • 11. Rowe R, Cowx M, Poole C, McEwan P, Morgan C, Walker M. Efectele orlistatului la pacienții cu diabet: îmbunătățirea controlului glicemic și pierderea în greutate. Curr Med Res Opin. 2005 noiembrie; 21 (11): 1885-90
  • 12. Li Z, Maglione M, Tu W, Mojica W, și colab. Metaanaliza: tratamentul farmacologic al obezității. Ann Intern Med. 5 aprilie 2005; 142 (7): 532-46. PubMed
  • 13. Ellrichmann M, Kapelle M, Ritter PR, Holst JJ, Herzig KH, Schmidt WE, Schmitz F, Meier JJ. Inhibarea Orlistat a lipazei intestinale crește acut pofta de mâncare și atenuează concentrațiile peptidei 1-(7-36) -amida-1, colecistochininei și peptidei YY postprandiale. J Clin Endocrinol Metab. 2008 oct; 93 (10): 3995-8. PubMed
  • 14. Buysschaert B, Aydin S, Morelle J și colab. Pierderea în greutate la un cost ridicat: boala renală severă cu debut tardiv indusă de Orlistat. Diabet Metab. 2016 februarie; 42 (1): 62-4. PubMed

Publicat: 12 decembrie 2008
Ultima actualizare: 27 ianuarie 2017

  • Acasă
  • Despre
  • Fapte despre droguri
  • Condiții
  • Comparații
  • Liste
  • Clase
  • Efecte secundare
  • Expertiză/Sfaturi
  • Pune o intrebare
  • Aciclovir
  • Amitriptilină
  • Amoxicilină
  • Augmentin
  • Azitromicina
  • Bupropion
  • Butalbital/APAP
  • Carisoprodol
  • Cefuroxima
  • Cefalexină
  • Citalopram
  • Ciprofloxacină
  • Clonazepam
  • Ciclobenzaprina
  • Desvenlafaxină
  • Doxiciclina
  • Duloxetină
  • Escitalopram
  • Finasteridă
  • Fluoxetină
  • Gabapentina
  • Levofloxacină
  • Linezolid
  • Metformin
  • Metronidazol
  • Minociclina
  • Orlistat
  • Paroxetină
  • Penicilină VK
  • Sertralină
  • Topiramat
  • Tramadol
  • Trazodonă
  • Valaciclovir
  • Venlafaxină
  • Zolpidem

Acest site respectă standardul HONcode pentru informații de sănătate de încredere: verificați aici