Definiție

Orlistat, cunoscut și sub numele de tetrahidrolipstatin (THL), este un medicament utilizat pentru tratarea obezitate coroborat cu un conținut scăzut de calorii, dieta saraca in grasimi. Medicamentul anti-obezitate este utilizat ca ajutor medical pentru a pierde în greutate (pierderea în greutate) și pentru a menține această greutate ulterior (menținerea greutății). Este clasificat în clasa de medicamente numite inhibitori ai lipazei, unde lipaza este produsă în principal în pancreas. Orlistat este o putere cristalină de culoare albicioasă. Din punct de vedere chimic, este derivatul saturat al lipstatinei, care este izolat din Streptomyces toxytricini. Formula chimică empirică pentru orlistat este C29H53NO5.

aprilie 2007

Orlistatul de droguri a fost aprobat de SUA Food and Drug Administration (FDA ) în 1999 pentru utilizare în Statele Unite. A fost recomandat persoanelor obeze cu indicele de masa corporala (IMC ) de peste 30 de kilograme pe metru pătrat. De asemenea, a fost recomandat atunci când IMC a fost între 27 și 30 de kilograme pe metru pătrat și alte aspecte legate de sănătate, cum ar fi hipertensiunea arterială, colesterolul crescut din sânge sau diabetul au fost dăunătoare vieții lor. Studiile medicale, care au fost în paralel cu concluziile anterioare, efectuate înainte ca orlistat să fie aprobat de FDA a constatat că, atunci când au fost luați timp de șase luni, adulții au pierdut în medie 12,4 până la 13,4 kilograme. Orlistat este comercializat sub denumirea de prescripție Xenical® și denumirea fără prescripție medicală alli®.

Scop

Orlistat previne digestia și absorbția alimentelor grăsimi în fluxul sanguin, astfel încât, în schimb, să treacă prin mișcările intestinului în fecale. În consecință, reduc cantitatea de calorii care intră în corpul uman. Este adesea folosit în cadrul unui plan de dietă supravegheat de către medic pentru persoanele obeze și ca plan de întreținere pentru persoanele care au fost obeze după ce au slăbit. Este, de asemenea, utilizat pentru persoanele care doresc să slăbească atunci când au boli precum diabetul, colesterolul ridicat, bolile de inimă sau hipertensiunea arterială.

TERMENI CHEIE

Anorexia nervoasă —O tulburare de alimentație care implică o greutate corporală scăzută, o imagine distorsionată a corpului și o teamă de a se îngrășa.

Bulimia —O tulburare de alimentație care implică cicluri de supraalimentare și subalimentare.

Boala cardiovasculara —Boli care au legătură cu inima și vasele de sânge (vene și artere).

Gastrointestinal —Relat cu stomacul și intestinele.

Hipertensiune —Boli ale arterelor care indică de obicei tensiunea arterială crescută.

Imunosupresor - Suprimarea sistemului imunitar.

Lipaza —O enzimă produsă din pancreas care descompune grăsimile.

În corpul uman, orlistat diminuează producția de lipază pancreatică, care este o enzimă care descompune trigliceridele din intestine. Când lipaza pancreatică nu este prezentă, trigliceride care sunt ingerate în alimente, nu mai sunt hidrolizate în acizi grași liberi. În schimb, sunt excretați prin mișcările intestinului în fecale fără a fi digerați. Orlistat, în sine, este doar ușor absorbit în corp. Cea mai mare parte a acestuia este dusă în tractul gastro-intestinal și în cele din urmă îndepărtată prin fecale.

Orlistat a fost introdus pe piață în principal din cauza numărului tot mai mare de persoane supraponderale sau obeze din Statele Unite și alte țări din întreaga lume. Conform Institutului Național de Sănătate (NIH), începând din 2007, aproximativ 65% din totalul S.U.A. adulții sunt supraponderali sau obezi. Oamenii de știință NIH au arătat că a fi supraponderal sau obez poate duce la un risc crescut de a dezvolta probleme de sănătate, cum ar fi hipertensiunea arterială, bolile de inimă, bolile arteriale și diabetul de tip 2. Potrivit Organizației Mondiale a Sănătății (OMS), peste un miliard de adulți sunt supraponderali în lume și cel puțin 300 de milioane dintre aceștia sunt considerați obezi.

Descriere

Orlistat este de obicei prescris de către profesioniștii din domeniul medical într-o doză de 120 de miligrame de trei ori pe zi, în special după sau în timpul meselor principale. Potrivit Societății obezității, administrarea a mai mult de trei doze într-o zi s-a dovedit ineficientă la eliminarea greutății suplimentare și, prin urmare, nu este recomandată de medicii medicali. Orlistat este disponibil într-o capsulă administrată pe cale orală (pe cale orală) în timpul sau până la o oră după consumul meselor principale. Ar trebui luat cu un pahar plin de apă.

Potrivit Clinicii Mayo, aceste mese primare nu ar trebui să conțină mai mult de aproximativ 30% din grăsimi din totalul caloriilor. Atunci când este utilizat în cadrul acestor linii directoare, aproximativ 30% din grăsimile din dietă nu mai sunt absorbite în organism și, în schimb, sunt expulzate prin fecale.

Eficacitatea orlistat și, prin urmare, cantitatea de pierdere în greutate realizată variază de la om la om. Orlistat, începând din 2006, a fost cel mai studiat medicament pentru slăbit de pe piața internațională. A fost utilizat din 1999 în Statele Unite și din 1998 în alte 145 de țări. Peste 125 de milioane de oameni au folosit orlistat și au fost efectuate peste 100 de studii clinice cu peste 30.000 de subiecți. În total, sa dovedit sigur și eficient atunci când este utilizat conform prescripțiilor.

Un studiu de un an, care sa încheiat în 2007, a fost realizat de Xenical Pharmacology. Studiul arată că medicamentul reduce masa corporală cu 5% sau mai mult la aproximativ o treime până la jumătate din subiecți și scade masa corporală cu cel puțin 10% la aproximativ o șesime până la o pătrime din pacienți. Eficacitatea și siguranța orlistat au fost dovedite doar în patru ani sau mai puțin de utilizare.

Precauții

Unele reacții adverse cauzate de utilizarea ortistat includ probleme gastro-intestinale. Cele mai multe probleme raportate apar în primul an de utilizare, cu severitatea și numărul problemelor diminuând în timp. Deoarece grăsimea alimentară este eliminată odată cu fecalele, scaunul poate deveni gras, gras sau slăbit. Culoarea se poate schimba într-o culoare portocalie. În plus, se raportează frecvent creșterea gazului (flatulență) cu descărcare vizibilă. De asemenea, mișcările intestinului sunt mai frecvente și uneori simțite urgent. Poate deveni dificil să controlați mișcările intestinului. După oprirea utilizării ortistatului, fecalele revin la nivelurile normale de grăsime și culoare între 24 și 72 de ore.

Unele alte simptome comune pot include dureri abdominale, rectale sau toracice; diaree; frisoane; durere de cap; febră; congestie nazala; nas curbat; strănut; Durere de gât; mâncărime, urticarie și erupții cutanate și roșeață; umflături și dificultăți de respirație și respirație șuierătoare. Aceste simptome dispar de obicei pe măsură ce corpul se obișnuiește cu medicamentul. Simptomele mai puțin frecvente includ probleme ale dinților sau ale gingiilor, urină sângeroasă sau tulbure, pierderea auzului, urinare dureroasă sau dificilă, împreună cu impulsuri frecvente de a urina și dureri de urechi și dureri de urechi. Dacă aceste reacții adverse nu scad, contactați un medic, în special în ceea ce privește durerile abdominale sau diareea severă.

Pentru a minimiza efectele secundare, alimentele cu un conținut ridicat de grăsimi trebuie evitate. Medicii recomandă o dietă cu conținut scăzut de grăsimi și calorii reduse atunci când iau ortistat. În plus, o dietă bine echilibrată ar trebui să conțină proporții egale de glucide, grăsime și proteină care sunt distribuite pe parcursul unei zile pe trei mese mari. Dacă o masă principală este omisă sau nu conține grăsimi, pastila poate fi, de asemenea, eliminată. Se recomandă ca produsele din lapte integral să fie înlocuite cu lapte degresat sau lapte 1% și produse lactate cu conținut scăzut de grăsimi sau cu conținut scăzut de grăsimi. Produsele la cuptor și alimentele preambalate, procesate și fast-food ar trebui evitate, deoarece acestea sunt, de obicei, bogate în conținut de grăsimi. În general, persoanele care iau orlistat ar trebui să citească în mod activ etichetele alimentelor înainte de a cumpăra și mânca pentru a evita alimentele bogate în grăsimi.

Deoarece orlistat poate afecta absorbția vitamine (în special A, D, E. și beta-caroten, care sunt clasificate ca vitamine liposolubile) și alți nutrienți în organism, o multivitamină trebuie administrată zilnic, cu cel puțin două ore înainte sau la câteva ore după administrarea ortistat, sau la ora de culcare.

Interacțiuni

Probleme cu interacțiunile pot apărea dacă orlistat este luat împreună cu anticoagulante (diluanți de sânge), cum ar fi warfarina (Coumadin®). Un medic ar trebui să monitorizeze pacienții care iau ambele medicamente. Orlistat poate provoca, de asemenea, probleme cu medicamentele pentru diabet, cum ar fi glipizidă (Glucotrol®), gliburidă (DiaBeta®, Dynase®, Micronase®), metformină (Glucophage®, Diabex®, Fortamet®) și insulină. Diabeticii ar trebui să se consulte cu medicul lor, deoarece cantitatea de medicament pe cale orală pentru diabet poate fi necesară modificarea atunci când a avut loc pierderea în greutate.

Orlistat poate reduce, de asemenea, eficacitatea ciclosporinei în timp ce este luat ca medicament imunosupresor pentru a reduce riscul de respingere a organelor după transplanturi. Asigurați-vă că ciclosporina este administrată cu cel puțin două ore înainte sau după administrarea orlistat. De asemenea, medicamentul poate crește absorbția pravastatinei (Pravachol®, Selektine®), care este utilizată pentru a îmbunătăți nivelul colesterolului și pentru a preveni bolile cardiovasculare.

Medicamentul ortistat poate provoca, de asemenea, probleme dacă se iau împreună cu medicamentul alte medicamente pentru scăderea în greutate. Conform NIH, consultați întotdeauna un medic înainte de a lua orlistat și pentru a informa medicul dumneavoastră despre orice medicamente utilizate în prezent sau reacții alergice (cum ar fi cu animale, alimente, coloranți sau conservanți) înainte de a începe ortistat. Femeile gravide și care alăptează nu ar trebui să ia orlistat. Oricine are probleme cu o tulburare de alimentație, vezică biliară, sindrom de malabsorbție (dificultate la absorbția alimentelor) sau pietre la rinichi nu trebuie să ia orlistat.

Complicații

S-a demonstrat că utilizarea orlistat crește riscul de sân cancer și cancer de colon. Cu toate acestea, astfel de afirmații medicale sunt de natură preliminară și sunt necesare cercetări științifice suplimentare. Orlistat s-a dovedit, de asemenea, că crește riscul apariției problemelor cu vezica biliară și rinichi, împreună cu complicații la sarcini și alăptarea. Poate provoca complicații dacă pacienții au probleme cu anorexia nervoasă sau bulimie și boală tiroidiană.

Preocupări ale părinților

Potrivit Clinicii Mayo, orlistat a fost testat doar pe adulți. În prezent nu sunt disponibile informații despre modul în care copiii sunt afectați de orlistat. În plus, studiile efectuate pe animale însărcinate nu arată dovezi ale dăunării fetușilor. Cu toate acestea, potrivit Clinicii Mayo, orlistat nu este recomandat femeilor însărcinate. De asemenea, din lipsa studiilor medicale, nu este recomandat femeilor care alăptează nou-născuți. Nu au fost stabilite cantitățile de dozare adecvate pentru copii. Atunci când se ia în considerare utilizarea orlistatului pentru copii, ar trebui consultat un profesionist medical cu privire la suma dată pentru fiecare copil în parte.

La 7 februarie 2007, FDA a aprobat Alli® ca medicament eliberat fără rețetă. Alli® este o versiune cu doză mai mică (60 miligrame) a medicamentului prescris Xenical®. Realizat de GlaxoSmithKline PLC, este primul medicament pentru scăderea în greutate aprobat pentru prescripție medicală (OTC) utilizare. Parțial din cauza controverselor legate de lansarea sa, la achiziționarea Alli® pachetul include, de asemenea, Ghiduri de întâmpinare și însoțitor, un contor de calorii și grăsimi, carduri rapide, un ghid pentru o alimentație sănătoasă, un jurnal zilnic și acces gratuit la un program de acțiune online. Compania recomandă Alli® numai persoanelor cu vârsta peste 18 ani. Organizațiile de susținere a consumatorilor, precum Public Citizen, s-au opus disponibilității ușoare a Alli® ca fiind potențial periculoasă pentru sănătatea consumatorilor.

Resurse

CĂRȚI

Bray, George A. și Claude Bouchard, eds. Manual de obezitate: etiologie și fiziopatologie.New York: Marcel Dekker, 2004.

Hofbauer, Karl G., Ulrich Keller și Olivier Boss. Phar-macoterapia obezității: opțiuni și alternative. Boca Raton, FL: CRC Press, 2004.

Kelly, Evelyn B.Obezitatea. Westport, CT: Greenwood Press, 2006.

ALTE

Efectul dozei de orlistat asupra excreției de grăsimi fecale. Societatea Obezității. [Citat 4 aprilie 2007].

FDA este prima pastilă dietetică fără prescripție medicală. Randolph E.Schmid, Associated Press, așa cum se găsește în USA Today. 8 februarie 2007 [Citat 3 aprilie 2007].

Obezitate și supraponderalitate. Strategie globală privind dieta, activitatea fizică și sănătatea, Organizația Mondială a Sanatatii. [Citat 4 aprilie 2007].

Orlistat. S.U.A. Biblioteca Națională de Medicină, Institutele Naționale de Sănătate. 1 ianuarie 2002 [Citat 3 aprilie 2007].

Orlistat (Traseu oral). Clinica Mayo 28 iunie 2002 [Citat 3 aprilie 2007].

Supraponderalitatea și obezitatea: acasă. Departamentul de sănătate și servicii umane, S.U.A. Centre for Disease Control and Prevention. 1 martie 2007 [Citat 3 aprilie 2007].

Capsule Xenical (orlistat). Hoffmann-La Roche Inc. (Roche). 1 ianuarie 2002 [Citat 3 aprilie 2007].

ORGANIZAȚII

Asociația Americană a Obezității (AOA). Pagina principală a AOA. 2 mai 2005 [accesat la 4 aprilie 2007]