ampk

Nu este un secret faptul că produsele de nutriție sportivă vizează îmbunătățirea performanței. Adesea, produsele sunt concepute pentru a urmări aceleași efecte pe care lista interzisă a Agenției Mondiale Antidoping (WADA) încearcă să le abordeze. Agenții anabolizanți, inhibitorii miostatinei, inhibitorii aromatazei, stimulenții, modulatorii hormonali și multe altele sunt ținte comune pentru produsele de nutriție sportivă și testarea medicamentelor sportive. Zonele gri în limbajul listelor interzise pot duce la confuzie cu privire la ceea ce este sau nu interzis, ceea ce face lucrurile complicate pentru formulatori, sportivi și consumatori care doresc să evite substanțele interzise. Poate că nicăieri acest lucru nu este mai evident decât în ​​categoriile de energie și pierderea în greutate, unde activatorii și stimulanții activi ai adenozinei monofosfat-kinazei (AMPK) sunt ingrediente comune - făcându-i studiul de caz perfect pentru problemele spinoase la îndemână.

Unii oameni cred că evaluarea suplimentelor pentru substanțele interzise este o simplă chestiune de revizuire a listei de ingrediente pentru a vedea dacă există pe lista interzisă WADA. În realitate, chiar și atunci când poate părea simplu, revizuirea suplimentelor este o sarcină complexă. Pentru a ajunge la concluzia corectă este necesară o interpretare atentă a limbajului listei, în concordanță cu conștientizarea prezenței naturale a substanțelor interzise în ingredientele comune suplimentare și luarea în considerare a aplicațiilor practice ale testării medicamentelor sportive. Evaluarea activatorilor și stimulenților AMPK ilustrează provocările.

Lista interzisă WADA conține un limbaj care poate acoperi substanțele care nu sunt enumerate. Un astfel de limbaj poate apărea ca „inclusiv, dar fără a se limita la” sau „și alte substanțe cu o structură chimică similară sau cu efecte biologice similare”. Astfel de fraze fac ca limbajul listei să fie practic infinit. De fapt, limbajul „catch-all” este utilizat în fiecare categorie a listei interzise WADA, cu excepția unuia, S7-stupefiante și subsecțiunea S4, hormoni și modulatori metabolici relevanți pentru activatorii AMPK.

În cazul activatorilor AMPK, în timp ce limbajul listei interzise WADA din 2020 pare foarte specific, poate fi interpretat mult mai larg. Limba din secțiunea S4.5.1 spune: „Activatorii proteinei kinazei AMP-activate (AMPK), de exemplu, AICAR, SR9009.”

Doar doi activatori AMPK sunt interzise prin exemplu: AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamidă-1-β-D-ribofuranozidă) și SR9009 (ligand sintetic cunoscut sub numele de „stenabolice”). Ușor, nu? Din pacate, nu. Unii oameni pot citi limbajul listei WADA care folosește forma de plural „activatori” pentru a include orice activează AMPK cu „de ex.” oferind pur și simplu două exemple de ceea ce s-ar putea califica.

Deci, sunt interzise numeroasele ingrediente ale produselor naturale care pot activa AMPK?

Potrivit unui studiu publicat în Acta pharmaceutica Sinica. B, „În ultimii câțiva ani, peste 100 de produse naturale sau extracte derivate din plante, dintre care multe sunt utilizate în medicamentele tradiționale asiatice, au fost raportate că activează AMPK” (2016; 6 [1]: 1-19). Autorul a menționat că acest lucru include ingrediente comune, cum ar fi berberina, extract de ceai verde, resveratrol și quercetin. În plus, unele ingrediente cu mărci comerciale se concentrează în mod special pe activarea AMPK, cum ar fi Gencor’s ActivAMP, realizat din frunze de Gynostemma pentaphyllum.

Activatorii AMPK se află pe Lista interzisă WADA din 2012 . O revizuire a constatărilor analitice adverse - sau a constatărilor pozitive inițiale - raportate în sistemul WADA din 2012 până în 2017 arată 57 de constatări numai pentru compușii de pe listă. Statisticile demonstrează un accent restrâns asupra a ceea ce este listat, în timp ce interpretarea limbajului listei poate fi mai largă pentru unii cititori.

Când vine vorba de lista WADA Prohibited List categoria S6-Stimulanți, unde se aplică un limbaj complet, interpretarea devine și mai complexă. Aici, orice lucru care acționează ca un stimulent se poate califica drept interzis. Au fost stabilite precedente pentru ca această interpretare să fie făcută după fapt.

Luați infamul compus metilhexaneamină (DMAA), care a devenit un ingredient popular în produsele energetice, adesea sub masca „extractului de ulei de mușcată” în jurul anului 2006. Prima constatare analitică adversă pentru DMAA a venit în 2008, înainte de a fi adăugată la Lista interzisă WADA, pe baza faptului că este considerat similar compusului enumerat tuaminoheptan. Într-adevăr, au existat 32 de rezultate pentru DMAA în 2008-2009 înainte de a fi adăugată pentru prima dată pe Lista interzisă WADA 2010. Acest exemplu puternic a făcut cunoscută lumea că chiar și lucrurile care nu sunt enumerate pot fi considerate interzise.

În căutarea unor ingrediente alternative la DMAA, au apărut alte probleme serioase cu noii derivați de fenetilamină (PEA). Metanfetamina ((+) - N, alfa-dimetilfenetilamina) și amfetamina ((+ -) - alfa-metilfeniletilamina) fac parte din familia PEA. Din păcate, formulatorii fără scrupule au decis să folosească veri apropiați ai acestor medicamente periculoase ca ingrediente în produsele suplimentare. Nebunia suplimentului a atras mânia regulatorilor de siguranță alimentară și sport și, din nou, a rezultat un test pozitiv de droguri dintr-o substanță nelistată care era legată de un compus de pe listă.

Acest lucru a determinat o reacție din partea WADA și „fenetilamina și derivații săi” au fost adăugați pe lista interzisă WADA 2015. Noul limbaj a generat o nouă dilemă, deoarece PEA în sine este destul de comună în natură. PEA a fost găsit în creierul oamenilor și al altor mamifere (Webmedcentral. 2013; 4 [9]: 4409). Și, potrivit unui studiu din revista Bioscience, Biotechnology and Biochemistry, „aminele aromatice, cum ar fi tiramina (TA) și β-feniletilamina (PEA), sunt detectate din abundență în produsele alimentare fermentate: brânză, vin, ciocolată și alimentele tradiționale fermentate consumate universal ”(2017; 81 [5]: 1002-1006).

Ar putea fi considerate interzise ingredientele obișnuite precum extractul de cacao sau produsele alimentare fermentate? Dar teobromina, un ingredient stimulent alternativ? Tiramina, cu un sinonim chimic de 4-hidroxifenetilamină, nu este de obicei considerată ceva care ar fi interzis, dar pare să se afle în limitele limbii actuale.

O revizuire a statisticilor analitice adverse privind WADA pare să ofere răspunsuri practice la aceste întrebări. Doar patru descoperiri au fost raportate din 2015 pentru PEA și instrumentele derivate ale acestuia. Aceste cifre par să indice derivate noi ca ținte preconizate pentru testarea drogurilor sportive; în caz contrar, s-ar vedea multe alte descoperiri pentru PEA în sine. Deși o interpretare strictă a limbii WADA Prohibited List poate sugera că orice lucru care conține PEA poate fi interzis, în practică, ingredientele obișnuite care conțin PEA nu par a fi tratate ca atare.

Dar acest lucru încă nu răspunde la toate întrebările. Un produs suplimentar cu ingredientul activ PEA ar fi cu siguranță considerat interzis. În ceea ce privește alte ingrediente obișnuite, cum ar fi teobromina sau tiramina, se presupune că WADA poate interpreta ca un alt compus stimulant să fie interzis înainte de a fi listat.

Nu încercați să navigați singuri pe aceste probleme. Zonele cenușii și natura infinită a limbajului listei interzise fac dificilă chiar și formulatorilor, sportivilor sau consumatorilor bine intenționați să se ferească de preocupările substanțelor interzise. Revizuirea suplimentelor din sectoarele pierderii în greutate sau a energiei poate fi deosebit de dificilă, iar aceste provocări ajung în toate colțurile nutriției sportive.

Oliver Catlin este președintele Banned Substances Control Group, un furnizor terț de certificare și testare axat pe substanțe interzise, ​​controlul calității (QC) și conformitatea GMP (bune practici de fabricație) care servește industriei nutriției sportive, a produselor naturale și a suplimentelor alimentare.