BRIDGEWATER, NJ, SUA | 4 octombrie 2007 | Aegerion Pharmaceuticals, Inc., o companie farmaceutică de specialitate axată pe tratamentul bolilor cardiovasculare și metabolice, a anunțat astăzi rezultatele finale ale studiilor clinice de fază II care implică compusul său de gestionare a colesterolului cu plumb, un inhibitor MTP, AEGR-733, fie singur, fie în combinație cu ezetimibe (marca: Zetia (R) *). Datele au fost prezentate în două postere la al XVI-lea Simpozion internațional privind medicamentele care afectează metabolizarea lipidelor (DALM) (4-7 octombrie 2007, New York, NY), sponsorizat în comun de Colegiul Medical Weill Cornell (New York, NY) și de Fundația Medicală Giovanni Lorenzini (Milano, Italia și Houston, TX).

pharmaceuticals

În studiul de măsurare a reducerii LDL-colesterolului (LDL-C sau „colesterolului rău”), pacienții tratați cu o combinație de 10 mg de ezetimib și 10 mg de AEGR-733 au prezentat reduceri ale LDL-C de 46%. Pacienții tratați cu 10 mg de ezetimib în monoterapie au prezentat o reducere cu 20% a nivelului LDL-C. Reduceri semnificativ mai mari ale colesterolului total, non-HDL-colesterolului, Lp (a) și apoB au fost observate în grupul care a primit AEGR-733 și ezetimib combinate. Nu a existat nicio diferență în rata întreruperilor între grupurile tratate cu AEGR-733 plus ezetimib comparativ cu cele tratate cu ezetimib în monoterapie.

Într-o analiză separată a acestor date, capacitatea AEGR-733 singur sau în combinație cu ezetimib a fost evaluată pentru capacitatea sa de a provoca pierderea în greutate. Pe parcursul acestui studiu, pacienții au fost sfătuiți cu privire la o dietă cu conținut scăzut de grăsimi/colesterol scăzut, dar fără accent pe caloriile totale sau reducerea greutății. Tratamentul medicamentos a constat în ezetimib singur (10 mg), AEGR-733 în doze crescânde de 5 mg, apoi 7,5 mg, apoi 10 mg sau o combinație a celor două medicamente timp de 12 săptămâni. Greutatea a fost monitorizată pe parcursul studiului.

Până la 12 săptămâni, subiecții cărora li s-a administrat ezetimib singur au prezentat pierderi în greutate de aproximativ 0,2 kg; cei care au primit monoterapie AEGR-733 aproximativ 0,7 kg și subiecții care au primit AEGR-733 combinat plus ezetimib, aproximativ 1,4 kg. Reducerea greutății a fost semnificativă statistic de la momentul inițial pentru pacienții care au primit terapie combinată.

Pierderea în greutate nu a fost semnificativ mai mare pentru grupul combinat față de ezetimib singur și a fost mai mare la acei pacienți cu un indice de masă corporală de bază mai mare. O tendință către efecte mai mari asupra pierderii în greutate a fost observată în mod constant în AEGR-733 în asociere cu ezetimib decât în ​​cazul oricărui tratament singur.

„Aceste rezultate ale studiului susțin efectele de scădere a colesterolului LDL ale AEGR-733 la nivelurile țintă relevante din punct de vedere clinic”, a declarat Jerry Wisler, președintele și directorul executiv al Aegerion Pharmaceuticals. "În plus, există un număr considerabil de pacienți care nu pot tolera terapia cu statine și care au alte puține căi de reducere robustă a colesterolului. Credem că aceste rezultate demonstrează că combinația dintre AEGR-733 și ezetimib ar putea beneficia această populație de pacienți. În plus, potențialul pentru pacienți de a pierde în greutate poate reprezenta un alt beneficiu al clasei de compuși inhibitori MTP. "

Alte prezentări despre AEGR-733 au inclus o prezentare orală despre efectul candidatului la medicament asupra farmacocineticii dozei unice de ezetimib și două prezentări poster, una despre efectele sale asupra farmacofineticii cu fenofibrat în doză unică (TriCor (R), Abbott) și una pe impactul său asupra farmacocineticii statinelor. Aceste studii au demonstrat că 10 mg de AEGR-733 nu au ca rezultat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic medicament-medicament cu cinci compuși de scădere a lipidelor prescriși în mod obișnuit, deschizând posibilitatea studiilor viitoare și folosind AEGR-733 cu acești compuși. În plus, AEGR-733 10 mg a dus la reduceri ale LDL-C de 20-42% după doar șapte zile de tratament la aceste 5 cohorte de pacienți.

Despre AEGR-733
AEGR-733 este un nou inhibitor de proprietate MTP în curs de dezvoltare pentru tratamentul dislipidemiei (niveluri anormale de lipide în sânge).

Inhibarea enzimei MTP reduce nivelurile de colesterol și trigliceride din sânge prin limitarea producției de lipoproteine ​​din intestin și ficat. Numai în Statele Unite, aproape 100 de milioane de adulți au valori totale ale colesterolului din sânge de 200 mg/dL și mai mult, iar 34,5 milioane au niveluri de 240 și peste. Ghidurile actuale recomandă ca nivelurile adecvate de LDL la pacienții cu risc crescut de boli cardiovasculare să fie mai mici de 100 mg/dL sau sub 70 mg/dL pentru pacienții cu risc foarte mare. Conform acestor orientări, 36 de milioane de persoane ar fi eligibile pentru tratament. Terapiile standard, cum ar fi statinele și inhibitorii absorbției colesterolului, nu scad în mod eficient LDL-C la nivelurile țintă la un număr semnificativ de pacienți.

Despre Aegerion Pharmaceuticals, Inc.

Aegerion Pharmaceuticals, Inc. este o companie farmaceutică de specialitate privată concentrată pe dezvoltarea și comercializarea produselor farmaceutice promițătoare pentru tratarea bolilor cardiovasculare și metabolice.

Compania se concentrează inițial pe hiperlipidemie. Cele mai avansate produse ale sale au demonstrat o activitate semnificativă de scădere a LDL în studiile efectuate pe oameni și sunt în prezent testate în faza II.

SURSA: Aegerion Pharmaceuticals, Inc.