Identificare

Apomorfina este un agonist non-ergolinic dopaminic D2 indicat pentru a trata hipomobilitatea asociată cu Parkinson. A fost sintetizată pentru prima dată în 1845 și utilizată pentru prima dată în boala Parkinson în 1884. 10 Apomorfina a fost, de asemenea, investigată ca emetic, ca sedativ, ca tratament pentru alcoolism și ca tratament pentru alte tulburări de mișcare. 9.10

drugbank

Apomorfinei i sa acordat aprobarea FDA pe 20 aprilie 2004. 11

Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație

Structură pentru apomorfină (DB00714)

  • APL-130277
  • VR-040
  • VR-400
  • VR040

Farmacologie

Apomorfina este indicată pentru tratamentul tratamentului acut, intermitent al hipomobilității, în afara episoadelor asociate cu boala Parkinson avansată. 11.12

Condiții asociate

  • Mobilitatea a scăzut
Contraindicații și avertismente în caseta neagră

Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Apomorfina este un agonist dopaminergic care poate stimula regiunile creierului implicate în controlul motor. 8,11,12 Are o durată scurtă de acțiune și un indice terapeutic larg, deoarece sunt necesare supradoze mari pentru o toxicitate semnificativă. Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la riscul de greață, vărsături, somnolență diurnă, hipotensiune arterială, iritație a mucoasei bucale, căderi, halucinații, comportament psihotic, comportament impulsiv, hiperpirexie de întrerupere și prelungirea intervalului QT. P 11,12

Mecanism de acțiune

Apomorfina este un agonist al dopaminei non-ergolină cu afinitate mare de legare la receptorii dopaminici D2, D3 și D5. 11,12 Stimularea receptorilor D2 în caudatul-putamen, o regiune a creierului responsabilă de controlul locomotor, poate fi responsabilă pentru acțiunea apomorfinei. 8 Cu toate acestea, mijloacele prin care efectele celulare ale apomorfinei tratează hipomobilitatea Parkinson rămân necunoscute. 11.12

Apomorfina are un Tmax plasmatic de 10-20 minute și un lichid cefalorahidian Tmax. 4 Cmax și ASC ale apomorfinei variază semnificativ între pacienți, fiind raportate diferențe de 5 până la 10 ori. 4.6

Volumul distribuției

Volumul aparent de distribuție a apomorfinei subcutanate este de 123-404L cu o medie de 218L. 11 Volumul aparent de distribuție a apomorfinei sublinguale este de 3630L. 12

Se așteaptă ca apomorfina să fie legată de 99,9% de albumina serică umană, deoarece nu este detectată apomorfină nelegată. 3.6

Apomorfina este N-demetilată de CYP2B6, 2C8, 3A4 și 3A5. 11 Poate fi glucuronidat de diferite UGT, 11 sau sulfatat de SULT 1A1, 1A2, 1A3, 1E1 și 1B1. 2 Aproximativ 60% din apomorfina sublinguală este eliminată ca sulfat conjugat, deși structura acestor conjugați sulfat nu este ușor disponibilă. 2.11 Restul unei doze de apomorfină se elimină sub formă de glucuronid de apomorfină și glucuronid de norapomorfină. 11 Doar 0,3% din apomorfina subcutanată este recuperată ca medicament părinte nemodificat. 5

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

Datele privind calea de eliminare a apomorfinei nu sunt disponibile cu ușurință. 11,12 Un studiu efectuat la șobolani a arătat că apomorfina este predominant eliminată în urină. 7

Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al unei doze sublinguale de 15 mg de apomorfină este de 1,7 ore, 11 în timp ce timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al unei doze intravenoase este de 50 de minute. 12

Clearance-ul unei doze sublinguale de 15 mg de apomorfină este de 1440L/h, 11 în timp ce clearance-ul unei doze intravenoase este de 223L/h. 12

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

Pacienții care se confruntă cu un supradozaj de apomorfină pot prezenta greață, hipotensiune și pierderea cunoștinței. 11 Tratați pacienții cu măsuri simptomatice și de susținere.

LD50 intraperitoneal la șoareci este de 145 ug/kg. 13

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi indisponibile Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Ingredient UNIICASInChI Key
Clorhidrat de apomorfinăF39049Y06841372-20-7CXWQXGNFZLHLHQ-DPFCLETOSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.