rezumat

Blocanții beta sunt un grup de medicamente care inhibă activarea simpatică a receptorilor β-adrenergici. Blocanții cardioselectivi (de exemplu, atenolol, bisoprolol) blochează în principal receptorii β1 din inimă, determinând scăderea frecvenței cardiace, contractilitatea cardiacă, volumul de muncă cardiac și conducerea AVN. Blocanții beta neselectivi (de exemplu, pindolol, propranolol) inhibă toți receptorii β și pot provoca bronhoconstricție, vasoconstricție periferică și dezechilibre metabolice (de exemplu, hipoglicemie și hiperglicemie, hipertrigliceridemie) pe lângă efectele cardiace. Blocanții beta cardioselectivi au un profil de efect secundar mai scăzut și sunt preferați în gestionarea bolilor coronariene, a insuficienței cardiace compensate, a sindromului coronarian acut și a anumitor tipuri de aritmii. Propranololul, un beta-blocant neselectiv, este medicamentul de primă linie în gestionarea tremorului esențial, a hipertensiunii portale, a profilaxiei migrenei și a furtunii tiroidiene. Blocanții beta sunt contraindicați la pacienții cu bradicardie simptomatică, bloc AV, insuficiență cardiacă decompensată și astm. Inițierea și încetarea terapiei cu beta-blocante trebuie să fie întotdeauna treptată pentru a evita efectele secundare sau simptomele sevrajului (de exemplu, tahicardie de revenire, hipertensiune arterială, moarte cardiacă acută).

Blocanții beta

Prezentare generală

Cu excepția nebivololului, toate beta-blocantele cardioselective încep cu literele de la A la M (B1 = prima jumătate a alfabetului). Cu excepția beta-blocantelor cu acțiune de blocare alfa, toate beta-blocantele noncardioselective încep cu literele de la N la Z (B2 = a doua jumătate a alfabetului).

Referințe [6] [7] [8] [9] [10]

Farmacodinamica

Blocanții beta se leagă și blochează în mod competitiv receptorii β-adrenergici, inhibând astfel stimularea simpatică (adrenergică și/sau noradrenergică) a receptorilor β. Vezi „Simpaticul vs. sistemul nervos parasimpatic ”pentru detalii privind efectele stimulării β-adrenergice.

Efectele blocadei β-adrenergice

Blocanții beta inhibă competitiv substanțele adrenergice (de exemplu, adrenalină, noradrenalină) la receptorii β .
O regulă pentru amintirea principalelor organe efectoare pentru receptorii β: există 1 inimă (blocanții β1 acționează asupra inimii) și 2 plămâni (blocanții β2 afectează mușchii netezi bronșici).

Activitate simpaticomimetică intrinsecă (ISA) [6] [8]

  • Mecanism de acțiune: activitate agonistă parțială
    • Blocanții beta cu ISA se leagă și stimulează receptorul β-adrenergic (efect agonistic) inhibând în același timp competitiv legarea epinefrinei și norepinefrinei de receptorii β-adrenergici (efect antagonist).
    • Produce activitate simpatică parțială în timp ce inhibă activitatea simpatică normală și activată
  • Efecte
    • Cauzează mai puțină bradicardie și mai puțină vasoconstricție periferică din cauza acțiunii lor agoniste ușoare
    • Au un efect favorabil asupra profilului lipidic (în special pindolol și acebutolol): preferat la pacienții cu sindrom metabolic [10]
    • Nerecomandat la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă, boli cardiace ischemice și tahiaritmii [13]

  • Agenți: pindolol, acebutolol, carteolol, alprenolol [14]

Farmacocinetica

Efecte adverse

Prezentare generală

Beta blocante neselective și beta blocante cardioselective

Beta blocante neselective

Blocantele beta trebuie introduse treptat, cu creșteri lente ale dozei și încetinite încet atunci când nu mai sunt necesare.

Supradozaj beta-blocant

  • Caracteristici clinice [13]
    • Bradicardie/bradiaritmie
    • Șoc cardiogen (hipotensiune arterială; extremități reci și umede)
    • Hipoglicemie
    • Hiperpotasemie
    • Sibilante (bronhoconstricție)
    • Simptome neurologice (convulsii, delir, comă)
  • Tratament [24] [25]
    • Asigurați căile respiratorii.
    • Decompensare cardiovasculară corectă (hipotensiune arterială, bradicardie și șoc cardiogen) prin acces IV:
      • Fluide (soluție salină) și vasopresori (de exemplu, epinefrină)
      • Atropină: pentru corectarea bradicardiei
      • Glucagon: antidot pentru otrăvirea beta-blocantelor
      • Săruri de calciu: pentru a îmbunătăți contractilitatea cardiacă
      • Doză mare de insulină cu glucoză: dacă decompensarea cardiovasculară este refractară la toți agenții menționați mai sus, doza mare de insulină este dată pentru efectul său inotrop pozitiv.
    • Prevenirea absorbției ulterioare a beta-blocantului: cărbune activ/spălare gastrică, emulsii lipidice IV (în special în cazul supradozajului beta-blocant lipofil).
    • Intoxicația cu beta-blocante hidrofile (de exemplu, atenolol, nadolol) poate necesita hemodializă pentru a elimina medicamentul din circulație. [26]

Retragerea beta-blocantului

Cauzat de întreruperea bruscă a beta-blocantelor

  • Caracteristici clinice
    • Tahicardie, tahiaritmie
    • Hipertensiune
    • Sindrom coronarian acut, moarte subită cardiacă [27]
  • Prevenire: doza conică peste 7-10 zile înainte de întrerupere. [28]

Enumerăm cele mai importante efecte adverse. Selecția nu este exhaustivă.

Indicații

Indicații cardiovasculare

  • Hipertensiune arterială: beta-blocantele scad tensiunea arterială cu iac debit cardiac și ↓ secreție de renină [29] [30]
  • Boală arterială coronariană
    • Infarct miocardic acut [31]
      • Blocantele beta trebuie inițiate devreme la toți pacienții (fără contraindicații) și continuate pe termen lung, dacă sunt tolerate. [32]
      • Blocanții beta scad dimensiunea infarctului și, de asemenea, reduc ratele de mortalitate precoce și întârziate la pacienții cu IM acut.
    • Angina pect oris: tratament de primă linie pentru angina pectorală stabilă în plus față de inhibitori ai ECA sau ARB [29] [33]
  • Insuficiență cardiacă: beta-blocante cardioselective (preferate) în combinație cu inhibitori ECA/ARB și spironolactonă (încetinește progresia CHF) [3] [29]
  • Aritmii: flutter atrial, fibrilație atrială, PSVT, VT și contracții ventriculare premature (beta-blocantele sunt agenți antiaritmici de clasa II; de exemplu, metoprolol, esmolol, propranolol) [34] [35]

Indicații specifice pentru propranolol

  • Tremur esențial [36]
  • Profilaxia migrenei [37]
  • Hipertensiune portală
  • Hipertiroidism și furtună tiroidiană
  • Hemangiom infantil
  • Akathisia

Diverse

  • Crizele hipertensive (de exemplu, hipertensiunea arterială malignă): labetalol IV (debut rapid al acțiunii)
  • Glaucom: beta-blocante topice (timolol, betaxolol)
  • Hipertensiune arterială indusă de sarcină: Labetalolul este medicamentul de primă linie.

Contraindicații

Enumerăm cele mai importante contraindicații. Selecția nu este exhaustivă.