Merlin Thomas, Baker Heart and Diabetes Institute

Metformina este cel mai utilizat medicament pentru tratarea diabetului de tip 2 la nivel global. În Australia, aproximativ două treimi dintre pacienții cu diabet de tip 2 primesc metformină, fie singuri, fie în combinație cu alte pastile, fie cu injecții cu insulină.

doza

Pe lângă dietă și exerciții fizice, metformina este considerată medicamentul de primă alegere pentru îmbunătățirea controlului glucozei în diabetul de tip 2.

Clorhidratul de metformină este denumirea științifică sau generică a ingredientului activ din tablete vândute în Australia sub 40 de nume de proprietate sau de marcă diferite.

Istorie

Metformina a fost inițial dezvoltată din compuși naturali găsiți în planta Galega officinalis, cunoscută sub numele de liliac francez sau rue de capră.

Biguanidele sintetice au fost dezvoltate în anii 1920 în Germania, dar utilizarea lor a fost limitată din cauza efectelor secundare. Cu toate acestea, în anii 1940, medicul francez Jean Sterne a examinat o nouă biguanidă numită dimetilbiguanidă sau metformină. La acea vreme, se studia pentru tratamentul gripei, dar Sterne a recunoscut că are proprietăți de scădere a glucozei. El a propus să-l numim glucofag, adică consumator de glucoză, un nume cu care este încă asociat comercial astăzi.

Metformina a fost utilizată pentru a trata diabetul de la sfârșitul anilor 1950. Acum se află pe lista Organizației Mondiale a Sănătății cu medicamentele esențiale necesare unui sistem de bază de îngrijire a sănătății.

Cum functioneazã?

Insulina suprimă producția de glucoză de către ficat. Unul dintre motivele pentru care nivelul glucozei rămâne ridicat la cei cu diabet zaharat de tip 2 se datorează insuficienței insulinei. Ficatul continuă să producă în mod necorespunzător cantități mari de glucoză, chiar și atunci când nivelurile de glucoză sunt deja ridicate.

Metformina este capabilă să reducă producția de glucoză de către ficat cu aproximativ o treime, prin mecanisme care rămân să fie pe deplin înțelese. Atunci când este luat conform indicațiilor, va reduce HbA1c, un marker al controlului glucozei, cu aproximativ 0,5% până la 1%.

Cine o folosește?

Metformina este indicată numai pentru scăderea nivelului de glucoză la persoanele cu diabet de tip 2. Cu toate acestea, este utilizat și în afara etichetei (când medicamentele sunt prescrise pentru alte afecțiuni decât cele pentru care au fost aprobate) pentru a trata femeile cu sindrom ovarian polichistic (SOP), unde poate fi eficient în unele cazuri.

Metformina nu este utilizată pentru a trata persoanele cu diabet gestațional sau diabet de tip 1, care trebuie să facă injecții cu insulină după cum este necesar pentru a-și controla nivelul de glucoză.

Modul în care este folosit?

Pentru a lucra eficient, majoritatea oamenilor vor lua două până la trei grame de metformină în fiecare zi. Pentru a se încadra atât de mult într-o tabletă, toate medicamentele care conțin metformină au dimensiunea unui glonț mic și cu ușurință vor trebui să ia cele mai mari tablete pe care oamenii cu diabet de tip 2.

Majoritatea oamenilor își iau metformina de două ori pe zi (dimineața și noaptea), deși formulările cu eliberare prelungită permit, de asemenea, o dozare o dată pe zi.

Deoarece metformina este utilizată cel mai frecvent în asociere cu alte medicamente care scad glucoza pentru a trata diabetul de tip 2, sunt disponibile și combinații de doze fixe care combină metformina cu alți agenți de scădere a glucozei pe cale orală.

Care sunt efectele secundare?

Cele mai frecvent raportate reacții adverse ale metforminei sunt tulburările gastro-intestinale, cum ar fi greața, diareea, crampele și flatulența. Acestea afectează în jur de una din cinci persoane într-o oarecare măsură.

De obicei, simptomele sunt ușoare și se observă atunci când oamenii folosesc doze mari, atunci când începeți prima dată metformina sau creșteți dozele.

Probabilitatea de a dezvolta efecte secundare poate fi redusă începând cu doze mici și crescându-le treptat. De asemenea, se recomandă administrarea metforminei cu sau după mese pentru a reduce riscul inițial de reacții adverse. Dar chiar și în ciuda acestor precauții, efectele secundare împiedică aproximativ 10% dintre persoanele cu diabet zaharat de tip 2 să ia meformină.

Metformina este asociată cu o afecțiune rară, care pune viața în pericol, cunoscută sub numele de acidoză lactică, în care corpul acumulează prea mult acid lactic. Acest lucru poate fi cauzat de factori precum insuficiența cardiacă, hepatică sau renală. Există încă controverse cu privire la faptul dacă metformina este cauza acidozei lactice sau dacă aceasta agravează afecțiunea.

Spre deosebire de alte medicamente antidiabetice, nivelurile scăzute de glucoză din sânge sunt rareori observate atunci când metformina este utilizată singură. Metformina are, de asemenea, avantajul față de alți agenți, deoarece nu provoacă creștere în greutate și la unele persoane (în special la femei) cu diabet zaharat de tip 2 le poate reduce greutatea ușor.

Deoarece metformina este în mare parte îndepărtată din organism de către rinichi, persoanele cu diabet zaharat de tip 2 care au o funcție renală afectată vor necesita doze mai mici pentru a menține nivelurile sigure și a preveni efectele secundare.

Cat costa

Metformina este finanțată integral prin intermediul schemei de beneficii farmaceutice pentru utilizare la persoanele cu diabet zaharat de tip 2, cu un preț de consum maxim de 19,08 A $.

Interacțiuni medicamentoase

Metformina concurează pentru eliminarea rinichilor cu medicamente, inclusiv digoxină (pentru probleme de ritm cardiac) trimetoprim și vancomicină (antibiotice), ranitidină și cimetidină (pentru arsuri la stomac), nifedipină și furosemidă (pentru tensiunea arterială), care toate pot crește modest nivelurile de metformină.

În practică, metformina poate fi administrată în siguranță la persoanele care iau acești alți agenți cu observație prudentă.

Controverse

Metformina nu a fost aprobată de către Agenția Federală a Medicamentului din Statele Unite (FDA) până la sfârșitul anului 1994. Acest lucru se datorează faptului că un braț al unui mare studiu clinic a fost oprit prematur în 1971, când participanții care primeau o biguanidă puternică (cunoscută sub numele de fenformină) au murit mai des și risc crescut de acidoză lactică.

Rămâne controversat dacă metformina poate fi utilizată atât pentru prevenirea diabetului cât și pentru tratarea acestuia. Unele studii clinice au arătat că metformina este cel puțin la fel de eficientă ca dieta și exercițiile fizice pentru prevenirea diabetului la cei cu risc crescut de ao dezvolta.

Cerința de a întrerupe întotdeauna metformina la pacienții cu insuficiență renală a suferit, de asemenea, o regândire în ultimii ani, deoarece riscurile utilizării acesteia par a fi mai mici decât cele asociate terapiilor alternative care expun pacienții la riscul de hipoglicemie, retenție de lichide sau altele. efecte secundare.

Merlin Thomas

Merlin Thomas a primit onoruri pentru simpozioane educaționale desfășurate în numele companiilor farmaceutice care produc medicamente pentru tratamentul diabetului, inclusiv metformina. El a primit finanțare de la NHMRC și JDRF pentru cercetarea diabetului.