Efedra conține o efedrină alcaloidă naturală, similară cu hormonul epinefrină (adrenalină), un stimulent care acționează asupra sistemului nervos central (SNC), dilată tuburile bronșice din plămâni, crește tensiunea arterială și crește ritmul cardiac, dând astfel o senzație de zgomot de energie.

Termeni asociați:

  • Efedrina
  • Decoct
  • Alcaloid
  • Proteină
  • Cofeină
  • Supliment alimentar

Descărcați în format PDF

Despre această pagină

Efedra

Număr de registru al serviciului de rezumate chimice: Niciun Număr ChemIDplus al NLM: OM54525000 (pentru Ephedra sinica)

Numere de registru ale serviciului de rezumate chimice: 299-42-3 (pentru efedrină), 134-72-5 (pentru sulfat de efedrină), 50-98-6 (pentru clorhidrat de efedrină)

Denumiri comune: familia Ephedra sinica (Ephedraceae), efedra chineză și Ma huang

Specii înrudite: Ephedra distacha (efedra europeană), Ephedra trifurca sau Ephedra viridita (ceaiul deșertului), Ephedra nevadensis, Ephedra americana (efedra americană), Ephedra gerardiana (efedra pakistaneză)

Sinonime (efedrină): benzenemetanol, biofedrină, ecifină, efedrină, efedru

Formula moleculară: Efedra nu are nicio structură. C10H16ClNO (clorhidrat de efedrină); (C10H15NO) 2H2SO4 (sulfat de efedrină)

Structură chimică: stânga: clorhidrat de efedrină (CASRN: 50-98-6); Dreapta: sulfat de efedrină (CASRN: 134-72-5)

subiectelor

Ajutoare ergogene

Jeffrey L Levy DO,. Fred H Brennan Jr DO, FAOASM, FAAFP, în Manualul de resurse pentru medicina sportivă, 2008

Testare și politici

Efedra și compușii săi asociați au fost interzise de majoritatea ligilor sportive de amatori și profesioniști. Începând cu aprilie 2004, a fost ilegală fabricarea sau vânzarea de efedră și derivatele sale de la ghișeu în Statele Unite; cu toate acestea, aceste substanțe sunt încă disponibile pe scară largă prin intermediul internetului. Deși aceste substanțe au fost interzise de NCAA la mijlocul anilor 1990, testarea la sportivii colegi a început acum câțiva ani după ce rezultatele unui studiu NCAA din 2001 au arătat că 3,9% dintre sportivii lor au raportat utilizarea efedrei în ultimele 12 luni. 162

Metode sintetice II - Auxiliare chirale

S.R. Hitchcock, D.D. Dore, în Comprehensive Chirality, 2012

3.10.1 Istorie

Alcaloizii efedrinei efedrina (1a), pseudoefedrina (2a), norefedrină (1b), și pseudonorefedrină (2b) sunt toate derivate din plantele din genul Ephedra din familia Ephedraceae (Figura 1). 1 Plantele care produc acești alcaloizi cresc în principal în regiuni deșertice din întreaga lume, inclusiv China, Mongolia Interioară, India, Pakistan, Australia, Afganistan și Africa. 2 Plantele familiei Ephedraceae (Ephedra viridis și Ephedra funerea) cresc, de asemenea, în America de Nord, în sud-vest; cu toate acestea, aceste plante nu conțin alcaloizi din Efedra. 3 Există numeroase specii moderne de efedra care conțin alcaloid, cea mai cunoscută fiind Ephedra vulgaris sinica, care crește în principal în sudul Europei și în vestul Asiei. 4 Această specie de efedra, cunoscută sub numele de ma huang în China, a fost folosită pentru prima dată ca tratament medicamentos în China încă din 3000 î.Hr. 5 Chiar dacă proprietățile medicinale ale Efedrei erau cunoscute, principiul activ, (1R, 2S) - (-) - efedrină (1a), nu a fost cunoscut până la izolare de către Nagayoshi Nagai în 1885. 6 În 1889, un al doilea alcaloid, (1S, 2S) - (+) - pseudoefedrină (2a), a fost raportat de Ladenburg și Oelschägel. 7

Figura 1. Alcaloizi din efedra.

Produse pentru slăbit

Eficacitate.

Efedra a devenit una dintre cele mai controversate plante medicinale din S.U.A. piaţă. Deoarece s-au ridicat atât de multe întrebări cu privire la siguranța și eficacitatea produselor care conțin efedră pentru pierderea în greutate și „îmbunătățirea energiei”, guvernul a comandat o revizuire a datelor pentru a determina ce acțiune, dacă este cazul, ar trebui luată cu privire la vânzarea acestor produse. Grupul Rand a realizat o meta-analiză a 20 de studii cu efedră sau efedrină pentru scăderea în greutate. Dintre cele 20 de studii, doar cinci au testat formulări de efedră pe bază de plante, conținute în produse. Majoritatea studiilor au fost limitate de probleme metodologice (în special rate de uzură ridicate, care sunt tipice în cazul utilizării produselor de slăbit), iar examinatorii au remarcat că acest lucru ar fi putut contribui la prejudecăți. Cu toate acestea, descoperirile lor susțin o asociere între utilizarea pe termen scurt a efedrinei, efedrinei plus cafeinei sau a suplimentelor alimentare care conțin efedră (cu sau fără ierburi care conțin cofeină) și o creștere semnificativă statistic a pierderii în greutate pe termen scurt comparativ cu cea observată cu placebo. Atât efedra, cât și efedrina au ca rezultat pierderea în greutate de aproximativ 2 lb pe lună, mai mult decât cea cu placebo, timp de 4 până la 6 luni. 4

Rezultatele revizuirii Rand Group se reflectă într-un alt studiu recent, un studiu randomizat, dublu-orb, controlat placebo, cu 167 de subiecți cărora li s-a administrat un produs care conține 90 mg de efedrină și 192 mg de cofeină pe zi ca adjuvant la dietă și exerciții fizice. timp de 6 luni. 5 Grupul tratat a slăbit 4,0 kg, comparativ cu 0,8 kg în grupul placebo. În plus față de pierderea în greutate observată în grupul de tratament, 23% din grupul de tratament s-a retras după ce au prezentat efecte adverse, care au inclus hipertensiune, dureri toracice și palpitații. Niciun participant nu s-a retras din grupul placebo. Traducerea acestor fonduri către populația generală a americanilor supraponderali, dintre care mulți ar putea avea hipertensiune nediagnosticată sau boli de inimă, ar trebui să ridice îngrijorări.

Efedra, efedrina și pseudoefedrina

Moarte

Efedra a fost implicată în decesul a opt pacienți și, deși s-a subliniat că mai mulți au avut afecțiuni preexistente, cum ar fi durerea toracică și hipertensiunea arterială [62], autorii au răspuns în mod justificat că acestea sunt contraindicații pentru utilizarea efedrei în primul rând și au pus la îndoială caracterul adecvat al avertismentelor furnizate [63].

Biroul medicilor examinatori din Philadelphia a raportat 15 decese în perioada februarie 1999 - iunie 2005 a sugarilor și copiilor cu vârsta de 16 luni și mai mici, în care au fost detectate 10 medicamente diferite frecvent găsite în remedii fără prescripție medicală fără prescripție medicală: pseudoefedrină, dextrometorfan, paracetamol, bromfeniramină, carbinoxamină, clorfenamină, etanol, doxilamină, fenobarbital și fenitoină [64]. Pseudoefedrina a fost detectată în toate cazurile, cu concentrații sanguine de 0,10-17,0 (medie 3,34) mg/l; a fost singurul medicament detectat în trei cazuri.

O femeie în vârstă de 31 de ani a luat pseudoefedrină fără prescripție medicală, a avut o criză hipertensivă cu insuficiență cardiacă congestivă și a murit de disritmie și șoc cardiac [65]. La autopsie s-a găsit un feocromocitom suprarenalian drept și au existat dovezi de insuficiență cardiacă congestivă și cardiomiopatie indusă de catecolamină. Autorii au sugerat că moartea ei a fost legată de utilizarea pseudoefedrinei în prezența unui feocromocitom nediagnosticat. Ei au sugerat, de asemenea, că ambalajele fără rețetă ar trebui să includă un avertisment cu privire la pericolele utilizării pseudoefedrinei la cei cu feocromocitom sau cu antecedente familiale.

Suplimentele pe bază de plante, dietetice și bolile cardiovasculare

M. GABRIEL KHAN MD, FRCP [C], FRCP [LONDRA], FACP, FACC, în Enciclopedia bolilor de inimă, 2006

B. Ephedra sinica (Ma Huang)

Componentul activ al acestui medicament pe bază de plante este efedrina, un stimulent cunoscut care posedă o activitate simpatomimetică puternică cu proprietăți similare cu epinefrina. Figura 1 arată că structura moleculară a efedrinei este similară cu cea a amfetaminei și a alcaloidului și metabolitului efedrei aferent, fenilpropranolamina. Acesta din urmă se găsește frecvent în spray-urile nazale și în amestecurile de tuse și a fost recent (în 2000) eliminat din produse din cauza avertismentelor de la FDA, Health Canada și alte autorități sanitare.

FIGURA 1. Structura epinefrinei și non-epinefrinei. Atât hormonii, cât și neurotransmițătorii sunt catecolamine și posedă o structură inelară care conține două grupuri –OH. Sunt sintetizate din tirozină. Sunt stimulente cardiace; sunt angajați în mai multe acțiuni în corp, inclusiv lupta sau răspunsul la fugă. Rețineți stimulentele amfetamină și efedrină.

Efectele sale asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici și acțiunile sale centrale seamănă cu cele ale amfetaminelor. Din păcate, mai multe suplimente alimentare și băuturi răcoritoare conțin alcaloizi din efedră și sunt utilizate pe scară largă în Statele Unite pentru creșterea energiei și pentru a obține pierderea în greutate. FDA a propus limite privind doza și durata de utilizare a acestor suplimente. Efedrina se găsește și în produsele pe bază de plante neaprobate care conțin cofeină (extaz pe bază de plante) și aspirină; alte produse includ Sida cordifolia și epitonină.

1. Beneficii

Produsele care conțin efedră sau efedrină sunt comercializate numai ca decongestionante nazale și trebuie utilizate în acest scop numai timp de două până la maximum șapte zile. Preparatele pentru doze mari au fost reduse de FDA și Health Canada. Doza trebuie limitată la 8 mg de efedrină per doză, cu maximum 32 mg pe zi.

2. Efecte adverse și interacțiuni

Au fost observate evenimente cardiovasculare, de la hipertensiune arterială, hemoragii cerebrale, aritmii, infarct miocardic și cardiomiopatie. Într-o revizuire a 140 de rapoarte legate de utilizarea alcaloizilor efedrei din 1997 până în 1999, 31% din cazuri au fost considerate probabil legate și 47% au implicat simptome cardiovasculare. Au existat, de asemenea, 17 rapoarte de hipertensiune, urmate de palpitații, tahicardie sau ambele. Zece evenimente au dus la deces și 13 evenimente au produs invaliditate permanentă.

Interacțiunile apar cu cofeina și teofilina. Unele dintre efectele adverse pot fi cauzate de utilizarea concomitentă a excesului de cofeină; guarana este o sursă de cofeină și teofilină. Extazul pe bază de plante conține cofeină, iar alte surse includ ceai verde, nucă de cola, yerba mate și yohimbe.

Medicamente pe bază de plante

Stan K. Bardal BSc (Pharm), MBA, dr.,. Dr. Douglas S. Martin, în farmacologie aplicată, 2011

Efedra

Derivat din arbustul Ephedra veșnic verde (multe specii - de exemplu, Ephedra sinica, Ephedra nevadensis; diferite specii conțin niveluri diferite de alcaloizi activi)

Denumiri comune: efedra, ma huang, Fen-Phen pe bază de plante, extaz pe bază de plante