Revizuit medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 17 august 2020.

pentru

  • Prezentare generală
  • Efecte secundare
  • Dozare
  • FAQ
  • Profesional
  • Interacțiuni
  • Marea

Pronunție

(citiți o maree GLOO)

Termeni index

Forme de dozare

Informații despre excipienți prezentate atunci când sunt disponibile (limitate, în special pentru generice); consultați etichetarea specifică a produsului.

Soluție injector stilou, subcutanat:

Saxenda: 18 mg/3 mL (3 mL) [conține fenol, propilen glicol]

Victoză: 18 mg/3 ml (3 ml) [conține fenol, propilen glicol]

Nume de marcă: SUA.

Categoria farmacologică

  • Agent antidiabetic, agonist receptor al peptidei 1-asemănătoare cu glucagonului (GLP-1)

Farmacologie

Liraglutida este un analog cu acțiune îndelungată a peptidei 1 asemănătoare glucagonului uman (GLP-1) (un hormon incretinic) care crește secreția de insulină dependentă de glucoză, scade secreția inadecvată de glucagon, crește creșterea/replicarea celulelor B, încetinește golirea gastrică și scade aportul de alimente. Administrarea de liraglutide are ca rezultat scăderi ale hemoglobinei A1c cu aproximativ 1%.

Distribuție

13-25 L; IV: 0,07 L/kg

Metabolism

Metabolizat endogen de dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) și endopeptidaze endogene (Croom 2009); metabolismul apare mai lent decât cel observat la GLP-1 nativ

Excreţie

Urină (6%, ca metaboliți); fecale (5%, ca metaboliți)

Timpul până la vârf

Plasma: SubQ: 8 până la 12 ore

Eliminarea timpului de înjumătățire

Legarea proteinelor

Notă specială despre populații

Greutatea corporală: expunerea scade odată cu creșterea greutății corporale inițiale; cu toate acestea, dozele zilnice de liraglutidă de 1,2 mg și 1,8 mg au oferit expuneri sistemice adecvate în intervalul de greutate corporală cuprins între 40 și 160 kg.

Utilizare: indicații etichetate

Diabet zaharat, tip 2, tratament (Victoza): Ca adjuvant la dietă și exerciții fizice pentru îmbunătățirea controlului glicemic la copii cu vârsta ≥ 10 ani, adolescenți și adulți cu diabet zaharat de tip 2; reducerea riscului evenimentelor cardiovasculare majore (deces cardiovascular, infarct miocardic non-fatal, accident vascular cerebral non-fatal) la adulții cu diabet zaharat de tip 2 și boli cardiovasculare stabilite.

Managementul greutății, cronic (Saxenda): Ca adjuvant la o dietă cu calorii reduse și o activitate fizică crescută pentru gestionarea cronică a greutății la pacienții adulți cu un indice de masă corporală inițială ≥30 kg/m2 (obezitate) sau ≥27 kg/m2 (supraponderal) în prezența a cel puțin 1 afecțiune comorbidă legată de greutate (de exemplu, hipertensiune arterială, diabet zaharat tip 2, dislipidemie).

Contraindicații

Hipersensibilitate gravă anterioară la liraglutidă sau la orice componentă a formulării; istoricul sau istoricul familiei MTC; pacienți cu sindrom de neoplazie endocrină multiplă tip 2 (MEN2); sarcină (Saxenda).

Etichetare canadiană: Contraindicații suplimentare (nu în etichetarea SUA): Sarcina (Saxenda, Victoza); alăptarea

Administrare: Adult

Notă: Din cauza lipsei unui beneficiu glicemic aditiv, evitați utilizarea concomitentă cu un inhibitor al dipeptidil peptidazei-4 (ADA/EASD [Davies 2018]; Nauck 2017). Poate necesita o reducere a dozei de insulină și/sau secretagogi de insulină (sulfoniluree, meglitinidă) pentru a evita hipoglicemia (AACE/ACE [Garber 2020]).

Diabet zaharat, tip 2, tratament:

Notă: Poate fi utilizat ca agent adjuvant sau monoterapie alternativă pentru pacienți selectați, inclusiv pentru cei la care terapia inițială cu intervenție în stilul de viață și metformina a eșuat sau cei care nu pot lua metformină. Liraglutida poate fi preferată ca agent antidiabetic suplimentar sau agent alternativ de primă linie la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare aterosclerotice și/sau la pacienții cu HbA1c relativ departe de obiectiv (HbA1c> 9% și diabetul de tip 1 nu este probabil) (ADA 2020; Martie 2016; Wexler 2020).

SubQ: Inițial: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână, apoi crește la 1,2 mg o dată pe zi; dacă răspunsul glicemic optim nu este atins după o săptămână suplimentară de tratament, poate crește în continuare la 1,8 mg o dată pe zi. Notă: Doza inițială mai mică (0,6 mg pe zi) este destinată reducerii simptomelor GI; nu asigură un control glicemic eficient.

Controlul greutății, cronic:

Notă: Pentru utilizare ca adjuvant la dietă și exerciții fizice la pacienții cu un IMC ≥30 kg/m 2 sau la pacienții cu un IMC ≥27 kg/m 2 și ≥1 comorbiditate asociată greutății (de exemplu, hipertensiune arterială, dislipidemie). Considerată o opțiune farmacologică preferată de scădere în greutate la pacienții cu un IMC ≥27 kg/m2 și diabet zaharat de tip 2, în special la cei cu boli cardiovasculare aterosclerotice (AACE/ACE [Garvey 2016]; ES [Apovian 2015]; ES [Bray 2018]; Marso 2016; Perreault 2020).

SubQ: Inițial: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână; crește cu 0,6 mg pe zi la intervale săptămânale până la o doză țintă de 3 mg o dată pe zi. Dacă pacientul nu poate tolera o doză crescută în timpul creșterii dozei, luați în considerare întârzierea creșterii dozei pentru încă o săptămână. Potrivit producătorului, eficacitatea nu a fost stabilită la doze care au trecut 3 zile de la ultima doză de liraglutidă, reinițiați terapia cu 0,6 mg/zi pentru a evita simptomele gastrointestinale și titrați în conformitate cu judecata clinică, având în vedere tolerabilitatea gastrointestinală anterioară.

Ajustarea dozei pentru terapia concomitentă: Există interacțiuni medicamentoase semnificative, care necesită ajustarea dozei/frecvenței sau evitarea. Consultați baza de date a interacțiunilor medicamentoase pentru mai multe informații.

Administrare: geriatrie

Consultați dozarea adulților.

Administrare: pediatrică

Diabet zaharat, tip 2; adjuvant la dieta și exerciții fizice: Copii ≥ 10 ani și adolescenți: Victoza: SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi timp de cel puțin 1 săptămână; poate crește cu câte 0,6 mg/zi la intervale săptămânale pentru a obține controlul glicemic (săptămâna 2: crește la 1,2 mg o dată pe zi; săptămâna 3: crește la 1,8 mg o dată pe zi); doza maximă zilnică: 1,8 mg /zi. În studiile clinice, toți pacienții au primit concomitent doze stabile de metformină (1.000 până la 2.000 mg/zi) cu sau fără insulină bazală; pacienții cu insulină bazală au avut reduceri ale dozei de insulină (cu 20%) în timpul titrării terapiei cu liraglutidă (Tamborlane 2019).

Dozele ratate: Dacă se pierd peste 3 zile de terapie, terapia trebuie reluată la doza inițială (0,6 mg/zi) și retratată pentru a evita simptomele gastrointestinale.

Managementul greutății, cronic; complementar intervențiilor stricte de viață:

Copii ≥12 ani și adolescenți ≤17 ani: date limitate disponibile (Fox 2019; Srivastava 2019): SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi; crește cu 0,6 mg/zi, la intervale săptămânale, până la doza țintă de 3 mg o dată pe zi. Dozare pe baza unui studiu dublu-orb, paralel, controlat cu placebo, incluzând 14 subiecți din grupul de tratament cu liraglutidă (interval de vârstă: 12 până la 17 ani; stadiul Tanner: 2 până la 5), ​​cu un IMC corespunzător ambelor percentile 95 pentru vârstă și sexul și un IMC adult de 30 până la 45 kg/m 2. După 6 săptămâni de terapie, rezultatele au arătat o scădere a scorului mediu al IMC și a greutății corporale cu tratament și placebo; cu toate acestea, diferența dintre tratament și placebo nu a atins semnificația statistică; analiza siguranței a raportat un profil similar de siguranță și tolerabilitate ca și adulții tratați pentru obezitate (Danne 2017)

Adolescenți ≥18 ani: Saxenda: SubQ: inițială: 0,6 mg o dată pe zi timp de 1 săptămână; crește cu 0,6 mg/zi, la intervale săptămânale, până la o doză țintă de 3 mg o dată pe zi. Dacă pacientul nu poate tolera o doză crescută în timpul creșterii dozei, luați în considerare întârzierea creșterii dozei pentru încă o săptămână. Dacă doza zilnică de 3 mg nu este tolerată, utilizarea discontinuă, deoarece eficacitatea nu a fost stabilită la doze mai mici. După 16 săptămâni de terapie, evaluați greutatea corporală; dacă pacientul nu a pierdut ≥4% din greutatea corporală inițială, întrerupeți tratamentul, deoarece este puțin probabil ca pacientul să obțină rezultate semnificative și durabile cu liraglutidă.

Dozele ratate: Dacă mai mult de 3 zile de terapie sunt omise, terapia trebuie reluată la doza inițială (0,6 mg/zi) și retratată pentru a evita simptomele gastrointestinale.

Ajustarea dozei pentru terapia concomitentă: Există interacțiuni medicamentoase semnificative, care necesită ajustarea dozei/frecvenței sau evitarea. Consultați baza de date a interacțiunilor medicamentoase pentru mai multe informații.

Administrare

SubQ: Injectați subcutanat în brațul superior, coapsa sau abdomenul. Nu injectați intravenos sau intramuscular. Administrați fără a lua în considerare mesele sau ora din zi. Schimbați acul cu fiecare administrare. A se utiliza numai dacă este limpede, incolor și fără particule. Nu împărțiți stilourile între pacienți chiar dacă acul este schimbat. Dacă utilizați concomitent cu insulină, administrați ca injecții separate (faceți nu amesteca); poate injecta în aceeași regiune corporală ca insulina, dar nu adiacentă una cu cealaltă.

Considerații dietetice

Terapia individuală de nutriție medicală (MNT) bazată pe recomandările ADA este o parte integrantă a terapiei.

Depozitare

Înainte de utilizare inițială, depozitați la 2 ° C până la 8 ° C (36 ° F la 46 ° F); după utilizarea inițială, poate fi păstrat la 2 ° C până la 8 ° C (36 ° F la 46 ° F) sau la 15 ° C la 30 ° C (59 ° F la 86 ° F). Nu congelați (aruncați dacă are loc înghețarea) și nu depozitați direct lângă elementul de răcire al frigiderului. Protejați-vă de căldură și lumină. Stiloul trebuie aruncat la 30 de zile de la utilizarea inițială.

Interacțiuni medicamentoase

Acid alfa-lipoic: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Androgeni: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Agenți antivirali cu acțiune directă (VHC): poate spori efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Guanetidină: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Agenți asociați hiperglicemiei: poate diminua efectul terapeutic al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Agenți asociați hipoglicemiei: agenții antidiabetici pot spori efectul hipoglicemiant al agenților asociați hipoglicemiei. Monitorizați terapia

Insuline: Liraglutida poate spori efectul hipoglicemiant al insulinelor. Management: Luați în considerare reducerea dozei de liraglutidă dacă este administrat concomitent cu insulină. Informațiile de prescriere pentru marca Saxenda de liraglutidă recomandă o scădere a dozei de 50%. Monitorizați glicemia pentru hipoglicemie. Luați în considerare modificarea terapiei

Maitake: Poate spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Inhibitori ai monoaminooxidazei: pot spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Pegvisomant: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Protionamidă: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Chinolonele: pot spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Chinolonele pot diminua efectul terapeutic al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Mai exact, dacă se utilizează un agent pentru tratarea diabetului, pierderea controlului glicemiei poate apărea odată cu utilizarea chinolonelor. Monitorizați terapia

Ritodrina: poate diminua efectul terapeutic al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Salicilați: poate spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: pot spori efectul hipoglicemiant al agenților cu efecte de scădere a glicemiei. Monitorizați terapia

Sincalide: Medicamentele care afectează funcția vezicii biliare pot diminua efectul terapeutic al Sincalidei. Management: Luați în considerare întreruperea medicamentelor care pot afecta motilitatea vezicii biliare înainte de utilizarea sincalidei pentru a stimula contracția vezicii biliare. Luați în considerare modificarea terapiei

Sulfoniluree: Agoniștii de tip peptidă-1 asemănători glucagonului pot spori efectul hipoglicemiant al sulfonilureilor. Tratament: Luați în considerare reducerea dozei de sulfoniluree atunci când este utilizat în asociere cu agoniști ai peptidei de tip glucagon. Luați în considerare modificarea terapiei

Tiazide și diuretice asemănătoare tiazidelor: pot diminua efectul terapeutic al agenților antidiabetici. Monitorizați terapia

Reactii adverse

Următoarele reacții adverse și incidențe medicamentoase sunt derivate din etichetarea produsului, cu excepția cazului în care se specifică altfel.

Cardiovascular: creșterea frecvenței cardiace (> 10 bpm față de valoarea inițială: 34%;> 20 bpm față de valoarea inițială: 5%)

Endocrin și metabolic: Hipoglicemie (monoterapie: 7% până la 13%; pacienți cu diabet de tip 2: terapie combinată cu sulfoniluree: 28%; hipoglicemie severă [care necesită asistența unei alte persoane] în terapia combinată cu o sulfoniluree: 10%:

Endocrin și metabolic: Hipoglicemie (copii și adolescenți: 21%; literatura sugerează un risc crescut de hipoglicemie la copii și adolescenți, indiferent de utilizarea concomitentă a altor agenți antidiabetici [Danne 2017; Mastrandea 2019; Tamborlane 2019])

Gastrointestinal: Diaree (10% până la 12% [placebo: 4%]), greață (18% până la 20% [placebo: 5%])

Sistem nervos: Cefalee (10% - 11%)

Respirator: infecție a tractului respirator superior (7%)

Endocrin și metabolic: creșterea amilazei (1%)

Gastrointestinal: Colecistită (1% [placebo: 2 comparativ cu pacienții cu eGFR ≥60 ml/minut/1,73 m 2. Cu toate acestea, pacienții care necesită terapie de substituție renală nu au fost incluși în această analiză și prea puțini pacienți cu eGFR 2 au fost incluși pentru a compara diferențe între cei cu boli renale cronice severe versus moderate (Mann 2018; Mann 2020).

Probleme specifice de formă de dozare:

• Stilouri injectabile cu doză multiplă: Conform Centrelor pentru Controlul și Prevenirea Bolilor (CDC), dispozitivele de injecție în formă de stilou nu ar trebui utilizate niciodată pentru mai mult de o persoană (chiar și atunci când acul este schimbat) din cauza riscului de infecție. Dispozitivul de injecție trebuie să fie etichetat în mod clar cu informații individuale pentru pacient pentru a se asigura că este utilizat stiloul corect (CDC 2012).

Alte avertismente/precauții:

• Utilizare adecvată: Diabet zaharat: Victoza nu este utilizat la pacienții cu diabet zaharat de tip 1 sau pentru tratamentul cetoacidozei diabetice; nu un substitut pentru insulină. Saxenda nu este indicat pentru tratamentul diabetului de tip 2.

• Educația pacientului: educația pentru auto-gestionarea diabetului este esențială pentru a maximiza eficacitatea terapiei.

Parametrii de monitorizare

Glucoza plasmatică, HbA1c (cel puțin de două ori pe an la pacienții care au un control glicemic stabil și care îndeplinesc obiectivele tratamentului; trimestrial la pacienții la care obiectivele de tratament nu au fost îndeplinite sau cu modificări ale terapiei [ADA 2020]); functie renala; semne/simptome ale pancreatitei; trigliceride; semne/simptome ale bolii vezicii biliare; apariția înrăutățirii depresiei, a gândurilor/comportamentului suicidar, a schimbărilor de comportament; ritm cardiac; greutatea corporală (în săptămâna 16 când este utilizată pentru controlul greutății cronice).

Considerații privind sarcina

Utilizarea liraglutidei pentru controlul greutății cronice este contraindicată la femeile gravide (lipsa unui beneficiu potențial și posibilă vătămare a fătului). Un risc crescut de rezultate adverse materne și fetale este asociat cu obezitatea; cu toate acestea, medicamentele pentru terapia cu scăderea în greutate nu sunt recomandate la concepție sau în timpul sarcinii (ACOG 156 2015).

Diabetul slab controlat în timpul sarcinii poate fi asociat cu un risc crescut de rezultate adverse materne și fetale, inclusiv cetoacidoză diabetică, preeclampsie, avort spontan, naștere prematură, complicații la naștere, defecte congenitale majore, naștere mortală și macrosomie (ACOG 201 2018). Pentru a preveni rezultatele adverse, înainte de concepție și pe tot parcursul sarcinii, glicemia maternă și HbA1c trebuie menținute cât mai aproape de obiectivele țintă posibil, fără a provoca hipoglicemie semnificativă (ADA 2020; Blumer 2013).

În prezent, se recomandă alți agenți în afară de liraglutidă pentru tratamentul diabetului la femeile gravide (ADA 2020).

Educația pacientului

La ce se folosește acest medicament?

• Se utilizează pentru scăderea zahărului din sânge la pacienții cu nivel ridicat de zahăr din sânge (diabet).

• Este utilizat pentru a reduce șansa de atac de cord, accident vascular cerebral și deces la unele persoane.

• Este folosit pentru a vă ajuta să slăbiți.

Toate medicamentele pot provoca reacții adverse. Cu toate acestea, mulți oameni nu au efecte secundare sau au doar efecte secundare minore. Adresați-vă medicului dumneavoastră sau solicitați ajutor medical dacă oricare dintre aceste reacții adverse sau orice alte reacții adverse vă deranjează sau nu dispar:

• Lipsa poftei de mâncare

• Pierderea puterii și energiei

• Iritarea locului de injectare

AVERTISMENT/ATENȚIE: Chiar dacă poate fi rar, unele persoane pot avea efecte secundare foarte grave și uneori mortale atunci când iau un medicament. Spuneți medicului dumneavoastră sau obțineți imediat asistență medicală dacă aveți oricare dintre următoarele semne sau simptome care pot fi legate de un efect secundar foarte rău:

• Cancer tiroidian, cum ar fi o bucată nouă sau umflături la nivelul gâtului, durere în partea din față a gâtului, tuse persistentă, schimbare persistentă a vocii, cum ar fi răgușeala sau probleme de înghițire sau respirație.

• Pancreatită, cum ar fi dureri abdominale severe, dureri de spate severe, greață severă sau vărsături.

• Calculii biliari precum durerea în zona abdominală dreaptă sus, zona umărului drept sau între omoplați; piele galbenă; sau febră cu frisoane.

• Probleme ale rinichilor, cum ar fi imposibilitatea de a trece urina, sângele în urină, modificarea cantității de urină trecută sau creșterea în greutate.

• Gânduri de sinucidere

• Glicemie scăzută, cum ar fi amețeli, dureri de cap, oboseală, senzație de slăbiciune, tremurături, bătăi rapide ale inimii, confuzie, creșterea foametei sau transpirații

• Semne ale unei reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate; urticarie; mâncărime; piele roșie, umflată, cu vezicule sau cu coajă cu sau fără febră; respirație șuierătoare; etanșeitate în piept sau gât; probleme de respirație, înghițire sau vorbire; răgușeală neobișnuită; sau umflarea gurii, feței, buzelor, limbii sau gâtului.

Notă: Aceasta nu este o listă cuprinzătoare a tuturor efectelor secundare. Discutați cu medicul dumneavoastră dacă aveți întrebări.

Utilizarea informațiilor pentru consumatori și responsabilitate: Aceste informații nu trebuie utilizate pentru a decide dacă să luați sau nu acest medicament sau orice alt medicament. Numai furnizorul de asistență medicală are cunoștințele și instruirea pentru a decide ce medicamente sunt potrivite pentru un anumit pacient. Aceste informații nu aprobă niciun medicament ca fiind sigur, eficient sau aprobat pentru tratarea oricărui pacient sau afecțiune de sănătate. Acesta este doar un rezumat limitat al informațiilor generale despre utilizările medicamentului din prospectul pentru educația pacientului și nu este destinat să fie cuprinzător. Acest rezumat limitat NU include toate informațiile disponibile despre posibilele utilizări, instrucțiuni, avertismente, precauții, interacțiuni, efecte adverse sau riscuri care se pot aplica acestui medicament. Aceste informații nu sunt destinate să ofere sfaturi medicale, diagnostic sau tratament și nu înlocuiesc informațiile pe care le primiți de la furnizorul de asistență medicală. Pentru un rezumat mai detaliat al informațiilor despre riscurile și beneficiile utilizării acestui medicament, vă rugăm să discutați cu furnizorul dvs. de asistență medicală și să consultați întregul prospect educațional al pacientului.

Informatii suplimentare

Consultați întotdeauna furnizorul dvs. de asistență medicală pentru a vă asigura că informațiile afișate pe această pagină se aplică circumstanțelor dvs. personale.