Scris de C. Fookes, BPharm pe 21 iunie 2018

utilizărilor

Alte nume: medicamente sulfa, sulfonamide

Ce sunt sulfonamidele?

Sulfonamidele (sulfonamidele) sunt un grup de medicamente artificiale (sintetice) care conțin grupa chimică sulfonamidă. Acestea pot fi, de asemenea, numite medicamente sulfa.

Mulți oameni folosesc termenul sulfonamidă în mod imprecis pentru a se referi doar la antibiotice care au o grupă funcțională sulfonamidă în structura lor chimică. Cu toate acestea, există mai multe sulfonamide non-antibiotice care au fost dezvoltate prin exploatarea observațiilor făcute în timpul evaluării clinice a antibioticelor sulfonamide. Acestea sunt utilizate pentru o serie de afecțiuni, cum ar fi diabetul și ameliorarea durerii.

Sulfanilamida a fost prima sulfonamidă dezvoltată în 1906, deși nu a fost utilizată ca agent antimicrobian până la sfârșitul anilor 1930. Antimicrobienele sulfonamidice sunt bacteriostatice (opresc reproducerea bacteriilor, dar nu le omoară neapărat) și acționează prin interferența cu sinteza acidului folic în bacterii, care este esențială pentru formarea acidului nucleic și în cele din urmă ADN și ARN. Oamenii obțin acid folic din dieta lor, dar bacteriile trebuie să-l sintetizeze. Antimicrobienele sulfonamidice pot fi combinate cu trimetoprim pentru a le face bactericide (ucid bacteriile), deoarece trimetoprimul acționează asupra unei enzime diferite în calea de sinteză a acidului folic.

Se crede că sulfonamidele non-antibiotice au proprietăți antiinflamatorii sau imunomodulatoare, deși nu se cunoaște modul exact în care acționează în anumite condiții.

Pentru ce se utilizează sulfonamidele?

Sulfonamidele reprezintă o gamă variată de medicamente cu o gamă variată de acțiuni. Exemple de unele afecțiuni care pot fi tratate cu sulfonamide includ:

Care sunt diferențele dintre sulfonamide?

Antibioticele sulfonamidice au o grupare amină N4 în structura lor, despre care se crede că contribuie la incidența lor mai mare de reacții de tip alergic. Sulfonamidelor non-antibiotice le lipsește această structură.

Antibiotice sulfonamidice

Sulfonamidele orale sunt excretate rapid și foarte solubile în urină și sunt utilizate în mod obișnuit pentru tratarea infecțiilor tractului urinar.

Nume generic Exemple de nume de marcă
sulfacetamidă topică Claron, Ovace
sulfadiazină Numai generic
sulfametoxazol/trimetoprim Bactrim, Septa, SMZ-TMP
sulfisoxazol Gantrisin pediatric, Truxazol

Sulfonamide non-antibiotice

Multe clase de medicamente conțin o structură sulfonamidică, incluzând inhibitori ai anhidrazei carbonice; sulfoniluree; și diuretice tiazidice, asemănătoare tiazidelor și de ansă.

Nume generic Exemple de nume de marcă
acetazolamidă Diamox
bumetanidă Bumex
celecoxib Celebrex
clorotiazidă Diuril
clortalidonă Taliton
dapsone Generic
dorzolamidă oftalmică Trusopt
furosemid Lasix
glibenclamidă Nu este disponibil în S.U.A.
gliclazidă Nu este disponibil în S.U.A.
glipizidă Glucotrol
gliburidă Micronază
hidroclorotiazidă (HCTZ) Aquazide H, Microzide
indapamidă Lozol
probenecid Benemid
sulfasalazină * Azulfidină, Sulfazină
sumatriptan Imitrex
tolbutamidă Orinase, Tol-tab

* Sulfasalazina are, de asemenea, un efect antibacterian.

Sunt sulfonamide sigure?

Medicamentele care conțin sulfonamide sunt frecvent implicate în reacțiile alergice și non-alergice.

Termenul „alergie la sulfa” (sau „alergie la sulf”) se referă cel mai frecvent la un răspuns imunologic la sulfonamide și este un termen care este adesea folosit greșit și interpretat greșit. Nu trebuie confundat cu o alergie la sulfit (sulfitii sunt substanțe utilizate pentru conservarea alimentelor); nici cu alergie la elementul sulf sau sulfați (reacțiile alergice la aceste substanțe naturale sunt extrem de rare). Se crede că sulfonamidele non-antibiotice sunt mai puțin susceptibile de a provoca reacții alergice severe decât sulfonamidele antibiotice.

Reacțiile alergice cu sulfonamidă afectează 1,5-3% din populație, dar sunt de 10 ori mai mari la persoanele cu HIV. Managementul depinde de tipul și severitatea reacției. Reacțiile ușoare pot fi tratate cu întreruperea medicamentului și administrarea de antihistaminice. Reacțiile mai severe pot necesita steroizi topici sau orali și, eventual, internare în spital.

Alergiile la sulfonamidă se pot manifesta în mai multe moduri diferite, de exemplu ca:

  • Sindromul de hipersensibilitate al medicamentului sulfonamidic: Simptomele încep de obicei la 7 până la 14 zile după inițierea sulfonamidei și includ febră și o erupție cutanată generalizată; organele interne pot fi afectate
  • Erupții medicamentoase fixe: simptomele se dezvoltă în decurs de 30 de minute până la 8 ore de la administrarea medicamentelor și includ pete bine definite, rotunde sau ovale, de roșeață și umflături ale pielii, uneori depășite de un blister
  • Răspuns alergic imediat, mediat de IgE, de tip I: urticarie apare în decurs de 30 de minute de la administrarea medicamentului. Anafilaxia este rară
  • Sindromul Stevens-Johnson (SJS)/Necroliza epidermică toxică (TEN): reacție cutanată gravă, potențial fatală, care se dezvoltă de obicei în prima săptămână de la administrarea medicamentului. Simptomele includ foi de detașare a pielii expunând dermul roșu, care transpira
  • Eritem nodos: Simptomele includ bucăți roșii, fierbinți și dureroase pe tibie sau în jurul genunchilor și gleznelor, adesea asociate cu dureri articulare sau febră
  • Eritemul multiform: Simptomele includ apariția leziunilor cutanate care arată ca ținte (prezintă trei zone de culoare concentrice). Poate implica orice loc al corpului și buzele.

Sulfonamidele pot provoca, de asemenea, rareori modificări ale sângelui, cum ar fi anemie (distrugerea globulelor roșii), leucopenie (distrugerea globulelor albe din sânge) și alte efecte secundare hematologice.

Efectele secundare renale au fost raportate la utilizarea sulfonamidei; mai frecvent cristale în urină (riscul este mai mare la persoanele deshidratate) și, rar, nefrită interstițială și necroză tubulară.

Notă: Sulfitii sau medicamentele cu o grupare sulfhidril sau sulfat în structura lor (de exemplu, captopril, sulfat de morfină, sulfat de heparină) nu trebuie evitate de persoanele cu alergie la sulfonamidă.

Pentru o listă completă a efectelor secundare severe, vă rugăm să consultați monografiile individuale ale medicamentelor.

Care sunt efectele secundare ale sulfonamidelor?

Reacțiile adverse frecvente raportate cu sulfonamide includ:

  • Efecte gastrointestinale (cum ar fi diaree, greață, stomac deranjat, vărsături)
  • Candidoza (creșterea excesivă a drojdiei Candida cauzează afecțiuni precum aftele) (antibiotice sulfonamidice)
  • Ameţeală
  • Oboseală
  • Deficiență de folat
  • Dureri de cap
  • Piele iritata
  • Eczemă.

Pentru o listă completă a efectelor secundare, vă rugăm să consultați monografiile individuale ale medicamentelor.