• (±) -2-metil-1,2,3,4,10,14b-hexahidrodibenzo [c, f] pirazino [1,2-A] azepină

Mianserin (nume de marcă: Depnon (ÎN), Lantanul (ZA), Lerivon (AR, BE, CZ, PL, RU, SK), Lumin (AU), Norval (REGATUL UNIT), Tolvon (AU, HK †, IE †, NZ, SG †), Tolmin (DK); unde † indică produsele întrerupte) este un medicament psihoactiv din familia terapeutică antidepresiv tetraciclic (TeCA). Este clasificat ca un antidepresiv serotoninergic noradrenergic și specific (NaSSA) și are efecte antidepresive, anxiolitice (anti-anxietate), hipnotice (sedante), antiemetice (greață și atenuare a vărsăturilor), orexigenice (stimulează apetitul) și antihistaminice.

prin urmare

Nu este aprobat pentru utilizare în SUA, dar analogul său, mirtazapina, este. Mianserin a fost primul antidepresiv care a ajuns pe piața britanică, care a fost mai puțin periculos decât antidepresivele triciclice în cazul supradozajului. [3]

Cuprins

  • 1 Utilizări medicale
  • 2 Efecte adverse
    • 2.1 Efecte secundare
    • 2.2 Interacțiuni
    • 2.3 Retragerea
    • 2.4 Supradozaj
  • 3 Farmacologie
    • 3.1 Enantioselectivitatea
    • 3.2 Profil de legare
  • 4 A se vedea, de asemenea
  • 5 Referințe
  • 6 Lecturi suplimentare
  • 7 Legături externe

Utilizări medicale

Atunci când este utilizat pentru tratamentul depresiei, eficacitatea acesteia pare comparabilă cu cea a amitriptilinei, citalopramului, clomipraminei, dothiepinului, doxepinei, fluoxetinei, flupentixolului, fluvoxaminei, imipraminei, moclobemidei, nortriptilinei, paroxetinei și trazodonei. [1] [4] Mianserin a primit aprobarea TGA în mai 1996. [5]

Similar cu analogul său, mirtazapina, mianserina a fost încercată ca o strategie de augmentare în depresia rezistentă la tratament, cu un anumit succes. [6] Mianserin a fost încercat, în mod similar cu mirtazapina, ca adjuvant în schizofrenie și sa constatat că reduce simptomele negative și cognitive. [7] [8] [9]

Mianserin a demonstrat eficacitatea ca monoterapie pentru tratamentul psihozei bolii Parkinson într-un studiu clinic deschis. [10]

Efecte adverse

Efecte secundare

Interacțiuni

Inhibitori ai CYP2D6, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), chinidină, ritonavir etc. ar crește probabil nivelurile plasmatice de mianserină și, prin urmare, ar putea duce la toxicitatea mianserinei. În schimb, inductorii CYP2D6 ar duce probabil la reducerea concentrațiilor plasmatice de mianserină și, prin urmare, ar putea diminua efectele terapeutice ale mianserinei. [1]

Retragere

Întreruperea bruscă sau rapidă a mianserinei poate provoca o retragere, ale cărei efecte pot include depresie, anxietate, atacuri de panică, [14] scăderea poftei de mâncare sau anorexie, insomnie, diaree, greață și vărsături și simptome asemănătoare gripei, cum ar fi alergii prurit, printre altele.

Supradozaj

Se știe că supradozajul cu mianserină produce următoarele simptome: [15]

  • Sedare
  • Comă
  • Hipotensiune
  • Hipertensiune
  • Tahicardie
  • Prelungirea intervalului QT

și este relativ sigur în cazul supradozajului, similar cu mirtazapina, succesorul său. [15]

Farmacologie

În plus, mianserina pare, de asemenea, un antagonist puternic al receptorului neuronal de octopamină. [19] Ce implicații ar putea avea acest lucru asupra dispoziției sunt în prezent necunoscute, cu toate acestea octopamina a fost implicată în reglarea somnului, a poftei de mâncare și a producției de insulină și, prin urmare, poate contribui teoretic la profilul general al efectului secundar al mianserinei. [20] [21]

Blocarea receptorilor H1 și α1-adrenergici are efecte sedative [2], precum și antagonismul receptorilor 5-HT2A și α1-adrenergici inhibă activarea fosfolipazei C intracelulare (PLC), care pare a fi o țintă comună pentru mai multe clase de antidepresive. [22] Prin antagonizarea receptorilor α2-adrenergici somatodendritici și presinaptici care funcționează predominant ca inhibitori autoreceptori și heteroreceptori, mianserina dezinhibă eliberarea de norepinefrină, dopamină, serotonină și acetilcolină în diferite zone ale creierului și corpului.

Enantioselectivitate

(S) - (+) - Mianserin este de aproximativ 200–300 de ori mai activ decât antipodul săuR) - (-) - mianserin. [ este necesară citarea ]