Clasă: Adamantane
Clasa VA: AM800
Nume chimic: Clorhidrat de α-metil triciclo [3.3.1.13,7] decan-1-metanamină
Formulă moleculară: C12H21N • HCI
Numar CAS: 1501-84-4
Mărci: Flumadină

rimantadine

Revizuit medical de către Drugs.com. Ultima actualizare la 15 aprilie 2020.

Introducere

Antivirale; derivați adamantani. 1 3 10 13 15 16 40 42

Utilizări pentru riMANTAdine

Tratamentul infecțiilor cu virus gripal sezonier A

A fost utilizat pentru tratamentul gripei cauzate de virusurile gripale A susceptibile la adulți cu vârsta ≥17 ani. 1 2 3 5 11 13 15 16 33 37 61

Amantadina și rimantadina au o activitate mică sau deloc împotriva gripei B; nu este utilizat pentru tratamentul infecției cu gripa B. 1 11 13 15 16 35 42

Începând din sezonul gripal 2005-2006, majoritatea tulpinilor de gripă A (H3N2) care circulă în SUA au fost rezistente la adamantani (amantadină, rimantadină), 121 și rezistența la medicamente printre izolatele sezoniere de gripă A (H3N2) a rămas ridicată în timpul sezonurilor gripale ulterioare. . 105 112 117 144 162 551 552 În plus, virusul gripal A (H1N1) pdm09 care circulă în ultimele sezoane gripale este rezistent la amantadină și rimantadină. 52 105 112 117 144 151 162 551 552

CDC și alți experți recomandă adamantanilor (amantadină, rimantadină) nu să fie utilizat pentru tratamentul gripei sezoniere în SUA până când sensibilitatea la acești agenți antivirali a fost restabilită în virusurile gripale A circulante. 112 144 488

Luați în considerare datele de supraveghere virală disponibile de la departamentele de sănătate locale și de stat și CDC atunci când selectați un antiviral pentru tratamentul gripei sezoniere. 112 137 144 Tulpinile de virusuri gripale circulante și susceptibilitatea antivirală a acestor tulpini evoluează constant. 144

CDC emite recomandări privind utilizarea antivirale pentru tratamentul gripei, iar aceste recomandări sunt actualizate după cum este necesar în timpul fiecărui sezon gripal. 137 144 Informații privind supravegherea gripei și recomandări actualizate pentru tratamentul gripei sezoniere sunt disponibile de la CDC la [Web].

Prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

A fost utilizat pentru profilaxia infecției gripale cauzate de virusurile gripale A susceptibile la adulți, adolescenți și copii cu vârsta ≥ 1 an. 1 3 4 7 8 13 16 47

Amantadina și rimantadina au o activitate mică sau deloc împotriva gripei B; nu este utilizat pentru prevenirea infecției cu gripa B. 1 11 13 15 16 35 42

Vaccinarea anuală cu vaccinul împotriva virusului gripal sezonier, recomandată de Comitetul consultativ al serviciilor de sănătate publică din SUA pentru practicile de imunizare (ACIP), este principalul mijloc de prevenire a gripei sezoniere și a complicațiilor sale severe. 1 13 100 112 116 144 488 Profilaxia cu un antiviral adecvat activ împotriva tulpinilor de gripă circulante este considerată un adjuvant la vaccinare pentru controlul și prevenirea gripei la anumite persoane. 1 13 105 112 116 144 488

CDC și alți experți recomandă adamantanilor (amantadină, rimantadină) nu să fie utilizat pentru prevenirea gripei în SUA până când sensibilitatea la acești agenți antivirali a fost restabilită în virusurile gripale A circulante. 112 144 488

Luați în considerare datele de supraveghere virală disponibile de la departamentele de sănătate locale și de stat și CDC atunci când selectați un antiviral pentru profilaxia gripei. 112 137 144 Tulpinile de virusuri gripale circulante și susceptibilitatea antivirală a acestor tulpini evoluează constant. 137 144

CDC emite recomandări privind utilizarea antiviralelor pentru profilaxia gripei, iar aceste recomandări sunt actualizate după cum este necesar în timpul fiecărui sezon gripal. 137 144 Informații privind supravegherea gripei și recomandări actualizate pentru prevenirea gripei sezoniere sunt disponibile de la CDC la [Web].

Infecții cu virusul gripei A aviare

A fost recomandat ca alternativă pentru tratamentul sau profilaxia infecțiilor cu virusul gripei A aviare † în anumite situații. 94

CDC și OMS recomandă utilizarea unui inhibitor al neuraminidazei (oseltamivir, zanamivir) pentru tratamentul sau profilaxia infecțiilor cu gripă aviară A. 50 94 104

Dacă inhibitorii neuraminidazei nu sunt disponibili, utilizarea amantadinei sau rimantadinei ar putea fi considerată o alternativă dacă datele de supraveghere locală indică faptul că tulpina este cunoscută sau este susceptibilă să fie susceptibilă. 94 Influenza aviară A (H5N1) și gripa aviară A (H7N9) au fost în general rezistente la adamantani. 50 94 104

riMANTAdine Dozare și administrare

Administrare

Administrare orală

Disponibil comercial sub formă de tablete. 1 13

Dacă este necesar pentru utilizare numai în situații de urgență pentru pacienții care nu pot înghiți comprimatele sau când este necesară o doză mai mică, suspensiile orale care conțin 10 mg/ml pot fi preparate în mod extemporan cu ajutorul comprimatelor de 100 mg. 1 13 Consultați informațiile producătorului pentru instrucțiuni specifice despre modul de preparare a suspensiilor orale extemporane. 1 13

Dozare

Disponibil sub formă de clorhidrat de rimantadină; doza exprimată în termeni de clorhidrat de rimantadină. 1 13

Pacienți copii

Tratamentul infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Copii cu vârsta ≥13 ani †: AAP recomandă 100 mg de două ori pe zi. 105 Producătorii declară că nu sunt indicați pentru tratamentul gripei la copii și adolescenți cu vârsta ≤16 ani. 1 13

Începeți tratamentul cât mai curând posibil, de preferință în termen de 48 de ore de la apariția simptomelor. 1 13

Prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 9 ani: 5 mg/kg (până la 150 mg) o dată pe zi. 1 13 105

Durata profilaxiei la copii în studiile clinice a variat între 5 și 6 săptămâni. 1 13 Producătorii declară siguranța și eficacitatea pentru> 6 săptămâni nedeterminate. 1 13

Adulți

Tratamentul infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Adulți cu vârsta ≥17 ani: 100 mg de două ori pe zi timp de 7 zile. 1 13

Începeți tratamentul cât mai curând posibil, de preferință în termen de 48 de ore de la apariția simptomelor. 1 13

Prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Adulți cu vârsta ≥17 ani: 100 mg de două ori pe zi. 1 13

Durata profilaxiei în studiile clinice la adulți a variat între 11 zile și 6 săptămâni. 1 13 Producătorii declară siguranța și eficacitatea pentru> 6 săptămâni nedeterminate. 1 13

Limite de prescriere

Pacienți copii

Prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 9 ani: maximum 150 mg pe zi. 1 13 105

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Tratamentul sau prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Insuficiență hepatică severă: 100 mg pe zi. 1 13 144 A se utiliza cu precauție la pacienții cu orice grad de insuficiență hepatică; monitorizați efectele adverse. 1 13

Insuficiență renală

Tratamentul sau prevenirea infecțiilor cu virus gripal sezonier A

Insuficiență renală severă (Clcr 5-29 mL/minut) sau insuficiență renală (Clcr ≤10 mL/minut): 100 mg pe zi. 1 13 144 A se utiliza cu precauție la pacienții cu orice grad de insuficiență renală; monitorizați efectele adverse. 1 13

Pacienți geriatrici

≥ 65 de ani (inclusiv cei care locuiesc în case de îngrijire medicală): 100 mg zilnic pentru tratamentul sau prevenirea infecției cu virusul gripal A. 1 13 Pentru tratamentul celor rezidenți în comunitate, unii medici sugerează că pot fi luate în considerare 100 mg de două ori pe zi; reduceți doza la 100 mg pe zi dacă apar efecte adverse. 144 (A se vedea Utilizarea geriatrică sub Atenție.)

Precauții pentru riMANTAdine

Contraindicații

Hipersensibilitate cunoscută la derivați de adamantan (rimantadină, amantadină) sau la orice ingredient din formulare. 1 13

Avertismente/precauții

Efectele SNC

Activitate asemănătoare convulsiilor raportată la câțiva pacienți cu antecedente de convulsii care nu primeau anticonvulsivante. 1 13

Efectul rimantadinei asupra incidenței convulsiilor la persoanele cu tulburări convulsive neevaluate pe deplin. 144 Incidența crescută a convulsiilor raportată atunci când amantadina a fost utilizată la pacienții cu antecedente de epilepsie. 1 13

Întrerupeți dacă apar convulsii. 1 13

Rezistenţă

Virusii gripali sezonieri A (H3N2) și gripa A (H1N1) pdm09 care circulă în timpul ultimelor sezoane gripale au fost rezistenți la adamantani (amantadină, rimantadină). 105 112 144 488 551 552

CDC și alți experți recomandă adamantanilor (amantadină, rimantadină) nu să fie utilizat pentru tratamentul sau prevenirea gripei în SUA până când sensibilitatea la acești agenți antivirali a fost restabilită în virusurile gripale A circulante. 112 144 488

Diagnostic diferentiat

Infecțiile bacteriene grave pot începe cu simptome asemănătoare gripei sau pot coexista cu sau apar ca complicații ale gripei. 1 13 Nu există dovezi că rimantadina previne astfel de complicații. 1 13

Vaccinarea împotriva gripei

Nu este un substitut pentru vaccinarea anuală cu un vaccin antigripal sezonier (vaccin antigripal inactivat, vaccin antigripal recombinant, vaccin antigripal intranazal viu). 1 13 144

Deși antivirale utilizate pentru tratamentul sau prevenirea gripei, inclusiv rimantadina, pot fi utilizate concomitent cu sau în orice moment înainte sau după inactivarea vaccinului antigripal 100, aceste antivirale pot inhiba virusul vaccinului conținut în vaccinul antigripal intranazal viu. 1 13 100 (A se vedea Vaccinurile împotriva virusului gripal în secțiunea Interacțiuni.)

Populații specifice

Sarcina
Alăptarea

A nu se utiliza la femeile care alăptează. 1 13

Distribuit în lapte la șobolani; efectele adverse observate la descendenții șobolanilor cărora li s-a administrat medicamentul în perioada de alăptare. 1 13

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea pentru tratament a infecției cu virus gripal A nedeterminată la copii cu vârsta ≤16 ani. 1 13 A fost utilizat pentru tratamentul infecției gripale A la copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 15 ani †; siguranța și eficacitatea par similare cu cele la adulți. 37 59 61

Utilizare geriatrică

Incidența efectelor SNC și GI la adulții vârstnici bolnavi cronici care primesc 200 mg pe zi este mai mare decât cea raportată la adulții mai tineri sănătoși. 144

Deoarece pacienții geriatrici pot avea funcție renală scăzută și pot prezenta un risc crescut de toxicitate indusă de rimantadină, doza redusă este de obicei recomandată, în special la pacienții vârstnici la cămin. 1 13 144 (A se vedea pacienții geriatrici sub dozare și administrare.)

Insuficiență hepatică

Utilizați cu precauție și monitorizați efectele adverse. 1 13 Utilizați o doză redusă la cei cu insuficiență hepatică severă. 1 13 (A se vedea Insuficiența hepatică sub Dozare și administrare.)

Insuficiență renală

Utilizați cu precauție și monitorizați efectele adverse. 1 13 Utilizați o doză redusă la cei cu insuficiență renală severă (Clcr 5-29 mL/minut) sau insuficiență renală (Clcr ≤10 mL/minut). 1 13 (A se vedea Insuficiența renală sub Dozare și administrare.)

Efecte adverse comune

Greață, 1 3 9 13 37 47 53 insomnie, 1 3 13 40 47 53 amețeli. 1 3 13 19 40 47 53