Nume generic: esteri etilici ai acidului omega-3
Forma de dozare: Capsule

omacor

Revizuit medical de către Drugs.com. Ultima actualizare pe 23 decembrie 2019.

  • Prezentare generală
  • Efecte secundare
  • Dozare
  • FAQ
  • Profesional
  • Interacțiuni
  • Marea

Pe aceasta pagina
  • Descriere
  • Farmacologie clinică
  • Studii clinice
  • Indicații și utilizare
  • Contraindicații
  • Precauții
  • Informații de consiliere a pacienților
  • Interacțiuni medicamentoase
  • Reacții adverse/Efecte secundare
  • Supradozaj
  • Dozaj si administrare
  • Modul de furnizare/Depozitare și manipulare

Numele de marcă Omacor a fost întrerupt în SUA Dacă versiunile generice ale acestui produs au fost aprobate de FDA, pot exista echivalente generice disponibile.

Omacor Descriere

Omacor, un agent de reglare a lipidelor, este furnizat ca o capsulă de gel umplută cu lichid pentru administrare orală. Fiecare capsulă de gram de Omacor (esteri etilici ai acidului omega-3) conține cel puțin 900 mg de esteri etilici ai acizilor grași omega-3. Aceștia sunt în principal o combinație de esteri etilici ai acidului eicosapentaenoic (EPA - aproximativ 465 mg) și acid docosahexaenoic (DHA - aproximativ 375 mg).

Formula structurală a esterului etilic EPA este:

Formula empirică a esterului etilic EPA este C22H34O2, iar greutatea moleculară a esterului etilic EPA este 330,51.

Formula structurală a esterului etilic al DHA este:

Formula empirică a esterului etilic al DHA este C24H36O2, iar greutatea moleculară a esterului etilic al DHA este de 356,55.

Capsulele Omacor conțin, de asemenea, următoarele ingrediente inactive: 4 mg α-tocoferol (într-un purtător de uleiuri vegetale parțial hidrogenate, inclusiv ulei de soia) și gelatină, glicerol și apă purificată (componente ale învelișului capsulei).

Omacor - Farmacologie clinică

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al Omacor nu este pe deplin înțeles. Mecanismele potențiale de acțiune includ inhibarea acil CoA: 1,2-diacilglicerol aciltransferază și creșterea β-oxidării peroxizomale în ficat. Omacor poate reduce sinteza trigliceridelor (TG) în ficat, deoarece EPA și DHA sunt substraturi slabe pentru enzimele responsabile de sinteza TG, iar EPA și DHA inhibă esterificarea altor acizi grași.

Studii de farmacocinetică și biodisponibilitate

La voluntarii sănătoși și la pacienții cu hipertrigliceridemie (HTG), EPA și DHA au fost absorbiți atunci când au fost administrați ca esteri etilici pe cale orală. Omega-3-acizii administrați ca esteri etilici (Omacor) au indus creșteri semnificative, dependente de doză, ale conținutului de EPA fosfolipidic seric, deși creșterile conținutului de DHA au fost mai puțin marcate și nu au fost dependente de doză atunci când sunt administrate ca esteri etilici. Captarea EPA și DHA în fosfolipide serice la subiecții tratați cu Omacor a fost independentă de vârstă (interacțiuni medicamentoase

Activități monoxidigenază dependente de citocromul P450

BL = Linia de bază (mg/dL); % Chg = Modificare procentuală față de valoarea inițială; Diferență = Omacor - Placebo

Omacor 4 g pe zi a redus nivelurile medii de TG, VLDL-C și non HDL-C și a crescut HDL-C median de la valoarea inițială față de placebo. Tratamentul cu Omacor pentru a reduce nivelurile foarte ridicate de TG poate duce la creșteri ale LDL-C și non-HDL-C la unele persoane. Pacienții trebuie monitorizați pentru a se asigura că nivelul LDL-C nu crește excesiv.

Efectul Omacor asupra riscului de pancreatită la pacienții cu niveluri foarte ridicate de TG nu a fost evaluat. Efectul Omacor asupra mortalității și morbidității cardiovasculare la pacienții cu niveluri foarte ridicate de TG nu a fost determinat.

Indicații și utilizare pentru Omacor

Omacor este indicat ca adjuvant al dietei pentru a reduce nivelurile foarte ridicate (≥ 500 mg/dl) de trigliceride (TG) la pacienții adulți.

Conform ghidurilor clinice acceptate, excesul de greutate corporală și consumul excesiv de alcool pot fi factori importanți în hipertrigliceridemie (HTG) și trebuie abordat înainte de a începe orice terapie medicamentoasă. Exercițiul fizic poate fi o măsură auxiliară importantă. Bolile care contribuie la hiperlipidemie (cum ar fi hipotiroidismul sau diabetul zaharat) trebuie căutate și tratate în mod adecvat. Terapia cu estrogeni, diureticele tiazidice și beta-blocantele sunt uneori asociate cu creșteri masive ale nivelurilor plasmatice de TG. În astfel de cazuri, întreruperea agentului etiologic specific poate îndepărta necesitatea unei terapii medicamentoase specifice pentru HTG.

Utilizarea agenților de reglare a lipidelor trebuie luată în considerare numai atunci când s-au făcut încercări rezonabile de a obține rezultate satisfăcătoare cu metodele non-medicamentoase. Dacă se ia decizia de a utiliza agenți de reglare a lipidelor, pacientul trebuie informat că utilizarea agenților de reglare a lipidelor nu reduce importanța respectării dietei. (Vezi PRECAUȚII).

Contraindicații

Omacor este contraindicat la pacienții care prezintă hipersensibilitate la orice componentă a acestui medicament.

Precauții

General

Ar trebui efectuate studii de laborator pentru a se asigura că nivelurile de TG ale pacientului sunt în mod constant anormale înainte de instituirea terapiei cu Omacor. Trebuie făcută orice încercare de a controla nivelurile serice de TG cu dieta adecvată, exerciții fizice, pierderea în greutate la pacienții supraponderali și controlul oricăror probleme medicale (cum ar fi diabetul zaharat și hipotiroidismul) care ar putea contribui la anomaliile TG ale pacientului. Medicamentele despre care se știe că exacerbează HTG (cum ar fi beta-blocante, tiazide și estrogeni) trebuie întrerupte sau modificate, dacă este posibil, înainte de a lua în considerare terapia cu medicamente care scad TG.

Terapie continuată

Studiile de laborator trebuie efectuate periodic pentru a măsura nivelul TG al pacientului în timpul terapiei cu Omacor. Tratamentul cu Omacor trebuie întrerupt la pacienții care nu au un răspuns adecvat după 2 luni de tratament.

Informații pentru pacienți

Omacor trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu sensibilitate cunoscută sau alergie la pești.

Pacienții trebuie informați că utilizarea agenților de reglare a lipidelor nu reduce importanța respectării dietei.

Analize de laborator

La unii pacienți, s-au observat creșteri ale nivelurilor de alanină aminotransferază (ALT) fără o creștere concomitentă a nivelurilor de aspartat aminotransferază (AST). Nivelurile de alanină aminotransferază trebuie monitorizate periodic în timpul tratamentului cu Omacor.

La unii pacienți, Omacor a crescut nivelul colesterolului cu lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL-C). La fel ca în cazul oricărui produs cu reglare a lipidelor, nivelurile LDL-C trebuie monitorizate periodic în timpul tratamentului cu Omacor.

Interacțiuni medicamentoase

Unele studii cu acizi omega-3 au demonstrat prelungirea timpului de sângerare. Prelungirea timpului de sângerare raportată în aceste studii nu a depășit limitele normale și nu a produs episoade de sângerare semnificative clinic. Nu s-au făcut studii clinice pentru a examina cu atenție efectul Omacor și al anticoagulantelor concomitente. Pacienții care primesc tratament atât cu Omacor, cât și cu anticoagulante trebuie monitorizați periodic.

Activități monoxidigenază dependente de citocromul P450

S-a demonstrat că produsele care conțin acizi grași omega-3 cresc concentrațiile hepatice ale citocromului P450 și activitățile anumitor enzime P450 la șobolani. Potențialul Omacor de a induce activități P450 la om nu a fost studiat.

Carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității

Într-un studiu de carcinogenitate la șobolan, cu doze de gavaj oral de 100, 600, 2000 mg/kg/zi prin gavaj oral, bărbații au fost tratați cu esteri etilici ai acidului omega-3 timp de 101 săptămâni și femelele timp de 89 de săptămâni, fără o incidență crescută a tumorilor ( până la 5 ori expuneri sistemice umane după o doză orală de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului). Testele biologice de carcinogenitate pe viață nu au fost efectuate la șoareci.

Esterii etilici ai acidului omega-3 nu au fost mutageni sau clastogeni cu sau fără activare metabolică în testul de mutageneză bacteriană (Ames) cu Salmonella typhimurium și Escherichia coli sau în testul de aberație cromozomială în celulele pulmonare de hamster chinezesc V79 sau limfocite umane. Esterii etilici ai acidului omega-3 au fost negativi în testul in vivo al micronucleului de șoarece.

Într-un studiu privind fertilitatea șobolanilor, cu doze orale de 100, 600, 2000 mg/kg/zi, bărbații au fost tratați timp de 10 săptămâni înainte de împerechere, iar femelele au fost tratați timp de 2 săptămâni înainte și pe parcursul împerecherii, gestației și alăptării. Nu s-a observat niciun efect advers asupra fertilității la 2000 mg/kg/zi (de 5 ori expunerea sistemică umană după o doză orală de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corporale).

Sarcina Categoria C

Nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. Nu se știe dacă Omacor poate provoca leziuni fetale atunci când este administrat unei femei gravide sau poate afecta capacitatea de reproducere. Omacor trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

S-a demonstrat că esterii etilici ai acizilor omega-3 au un efect embriocid la șobolanii însărcinați atunci când sunt administrați în doze rezultând expuneri de 7 ori mai mari decât doza recomandată la om de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului.

La șobolanii femele cărora li s-au administrat doze orale de 100, 600, 2000 mg/kg/zi începând cu două săptămâni înainte de împerechere și continuând prin gestație și alăptare, nu s-au observat efecte adverse în grupul cu doză mare (de 5 ori expunerea sistemică umană după administrarea orală). doză de 4 g/zi pe baza comparației suprafeței corpului).

La șobolanii însărcinați cărora li s-au administrat doze orale de 1000, 3000, 6000 mg/kg/zi de la gestație ziua 6 completă 15, nu s-au observat efecte adverse (de 14 ori expunerea sistemică umană după o doză orală de 4 g/zi pe baza suprafeței corpului compararea suprafeței).

La șobolanii însărcinați cărora li s-au administrat doze orale de 100, 600, 2000 mg/kg/zi din gestație în ziua 14 până în lactație în ziua 21, nu s-au observat efecte adverse la 2000 mg/kg/zi (de 5 ori expunerea sistemică umană după o doză orală de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului). Cu toate acestea, scăderea nașterilor vii (reducere de 20%) și scăderea supraviețuirii până la ziua 4 postnatală (reducere de 40%) au fost observate într-un studiu cu doze mai mari, utilizând doze mai mari de 3000 mg/kg/zi (de 7 ori expunerea sistemică umană după o doză orală de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului).

La iepurii însărcinați cărora li s-au administrat doze de gavaj oral de 375, 750, 1500 mg/kg/zi din gestația din ziua 7 până în 19, nu s-au observat rezultate la fetuți în grupurile cărora li s-au administrat 375 mg/kg/zi (de 2 ori expunerea sistemică umană după administrarea orală doză de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului). Cu toate acestea, la doze mai mari, s-au observat dovezi de toxicitate maternă (de 4 ori expunerea sistemică umană după o doză orală de 4 g/zi pe baza unei comparații a suprafeței corpului).

Mamele care alăptează

Nu se știe dacă esterii etilici ai acidului omega-3 sunt excretați în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, ar trebui să se facă precauție atunci când Omacor este administrat unei femei care alăptează.

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Utilizare geriatrică

Un număr limitat de pacienți cu vârsta peste 65 de ani au fost înrolați în studiile clinice. În analizele combinate, rezultatele siguranței și eficacității la subiecții cu vârsta peste 60 de ani (aproximativ 25% din populația studiată) nu au părut să difere de cele ale subiecților cu vârsta sub 60 de ani.

Reactii adverse

Evenimentele adverse apărute în tratament raportate la cel puțin 1% dintre pacienții tratați cu Omacor 4 g pe zi sau placebo în timpul a 8 studii randomizate, controlate cu placebo, dublu-orb, în ​​grup paralel pentru HTG sunt enumerate în Tabelul 2. Evenimentele adverse au condus la întreruperea tratamentului la 3,5% dintre pacienții tratați cu Omacor și la 2,6% dintre pacienții tratați cu placebo.

Evenimentele adverse au fost codificate folosind COSTART, versiunea 5.0. Subiecții au fost numărați o singură dată pentru fiecare sistem corporal și pentru fiecare termen preferat.

Evenimentele adverse suplimentare raportate de 1 sau mai mulți pacienți din 22 de studii clinice pentru HTG sunt enumerate mai jos:

CORPUL ÎNTREGUT: abdomen mărit, astenie, miros corporal, dureri în piept, frisoane, sinucidere, febră, edem generalizat, infecție fungică, stare generală de rău, dureri de gât, neoplasm, artrită reumatoidă, moarte subită și infecție virală.

SISTEM CARDIOVASCULAR: aritmie, intervenție chirurgicală bypass, stop cardiac, hiperlipemie, hipertensiune arterială, migrenă, infarct miocardic, ischemie miocardică, ocluzie, tulburare vasculară periferică, sincopă și tahicardie.

SISTEM DIGESTIV: anorexie, constipație, gură uscată, disfagie, colită, incontinență fecală, gastrită, gastroenterită, tulburări gastro-intestinale, apetit crescut, obstrucție intestinală, melenă, pancreatită, tenesm și vărsături.

SISTEM HEMATOLOGIC-LIMFATIC: limfadenopatie.

TULBURĂRI METABOLICE ȘI NUTRITIVE: edem, hiperglicemie, ALT crescut și AST crescut.

SISTEM MUSCULOSCHELETIC: artralgie, artrită, mialgie, fractură patologică și tulburare a tendonului.

SISTEM NERVOS: neoplazie a sistemului nervos central, depresie, amețeli, labilitate emoțională, paralizie facială, insomnie, vasodilatație și vertij.

SISTEM RESPIRATOR: astm, bronșită, tuse crescută, dispnee, epistaxis, laringită, faringită, pneumonie, rinită și sinuzită.

PIELEA: alopecie, eczeme, prurită și transpirație.

SENSURI SPECIALE: cataracta.

SISTEM UROGENITAL: tulburare de col uterin, carcinom endometrial, epididimită și impotență.

ABUZUL ȘI DEPENDENȚA DE DROGURI

Omacor nu are efecte cunoscute privind abuzul sau retragerea drogurilor.

Supradozaj

În caz de supradozaj, pacientul trebuie tratat simptomatic și trebuie instituite măsuri generale de îngrijire de susținere, după cum este necesar.

Dozaj si administrare

Pacienții trebuie să urmeze o dietă adecvată pentru scăderea lipidelor înainte de a primi Omacor și trebuie să continue această dietă în timpul tratamentului cu Omacor. În studiile clinice, Omacor a fost administrat împreună cu mesele.

Doza zilnică de Omacor este de 4 g pe zi. Doza zilnică poate fi administrată ca doză unică de 4 g (4 capsule) sau ca două doze de 2 g (2 capsule administrate de două ori pe zi).

Cât de furnizat

Capsulele Omacor (esteri etilici ai acidului omega-3) sunt furnizate sub formă de capsule transparente de 1 gram de gelatină moale, umplute cu ulei galben deschis și purtând denumirea Omacor în sticle de 60 (NDC 65726-424-15) și 120 (NDC 65726 -424-27).

A se păstra la 25 ° C (77 ° F); excursii permise la 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [vezi temperatura camerei controlată de USP]. Nu înghețați.