Identificare

Prometazina, cunoscută inițial sub numele de 3.277 RP, este un derivat N-dimetilaminopropil al fenotiazinei care a fost dezvoltat în Franța în 1946. 1 Prometazina antagonizează o varietate de receptori, permițându-i să fie utilizat pentru mai multe indicații, inclusiv reacții alergice, durere, sedare greață și vărsături. 2,8,9,7,10

prometazinei este

Prometazina a primit aprobarea FDA înainte de 29 martie 1951. 11.12

Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație

Structura pentru Promethazine (DB01069)

Farmacologie

Comprimatele și supozitoarele de prometazină sunt indicate pentru tratarea rinitei, conjunctivitei alergice, reacțiilor alergice la sânge sau plasmă, dermografismului, reacțiilor anafilactice, sedare, greață, vărsături, durere, boală de mișcare și reacții alergice ale pielii. 2.12 Siropul de tuse prometazină cu fenilefrină și codeină este indicat pentru ameliorarea tusei și a simptomelor căilor respiratorii superioare și a congestiei nazale asociate cu alergia sau răceala obișnuită. 13

  • Urticarie alergică
  • Anafilaxie
  • Tuse
  • Dermografism
  • Rau de miscare
  • Congestie nazala
  • Durerea postoperatorie
  • Conjunctivită alergică sezonieră
  • Rinita alergică sezonieră
  • Rinita vasomotorie
  • Reacții alergice acute
  • Tuse seacă
  • Greață și vărsături perioperatorii
  • Simptome respiratorii superioare
Terapii asociate
  • Terapia sedativă
  • Adjuvant la anestezie și analgezie
Contraindicații și avertismente în caseta neagră
Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Prometazina este un antagonist al histaminei H1 care poate fi utilizat pentru capacitatea sa de a induce sedarea, de a reduce durerea și de a trata reacțiile alergice. Efectele Prometazinei durează în general 4-6 ore, dar pot dura până la 12 ore. Pacienții trebuie sfătuiți cu privire la SNC și depresia respiratorie, reducerea pragului convulsivant și depresia măduvei osoase. 12

Mecanism de acțiune

Prometazina este un antagonist al histaminei H1, dopaminei mezolimbice post-sinaptice, alfa adrenergice, muscarinice și receptorilor NMDA. 2,8,9 Acțiunea antihistaminică este utilizată pentru tratarea reacțiilor alergice. 7 Antagonismul receptorilor muscarinici și NMDA contribuie la utilizarea acestuia ca ajutor pentru somn, precum și pentru anxietate și tensiune. 9 Antagonismul histaminei H1, receptorilor muscarinici și dopaminei din centrul vărsăturilor medulare face prometazina utilă în tratamentul greaței și vărsăturilor. 10

O doză de 25 mg de prometazină intramusculară atinge un Cmax de 22ng/ml. 4 Prometazina intravenoasă atinge un Cmax de 10,0ng/mL, cu un Tmax de 4-10h și o ASC de 14,466ng * h/mL. 4 Prometazina orală este biodisponibilă doar cu 25% din cauza metabolizării primului pas. 4 Prometazina orală atinge un Cmax de 2,4-18,0ng/mL, cu un Tmax de 1,5-3h și o ASC de 11,511ng * h/mL. 4

Volumul distribuției

Volumul de distribuție al prometazinei este de aproximativ 970L sau 30L/kg. 4

Prometazina este legată de proteinele 93% în ser, 5 în principal de albumină. 6

Prometazina este metabolizată în principal în prometazină sulfoxid și, în mod minor, în desmetilprometazină și un metabolit hidroxi. 3,4 Hidroxilarea prometazinei este mediată predominant de CYP2D6. 3

Plasați cursorul peste produsele de mai jos pentru a vedea partenerii de reacție

O doză intravenoasă de prometazină este eliminată cu 0,64% în urină ca medicament părinte nemodificat, 0,02-2,02% în urină ca desmetilprometazină, 10% în urină ca prometazină sulfoxid. 4

Timpul de înjumătățire prin eliminare al prometazinei este de aproximativ 12-15 ore. 4

Clearance-ul intravenos al prometazinei este de aproximativ 1,14 L/min. 4 Clearance-ul renal al prometazinei este de 5,9 ml/min, iar clearance-ul renal al sulfoxidului de promethazine este de 90,4 ml/min. 4

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

LD50 intraperitoneal la șobolani este de 170 mg/kg, iar la șoareci este de 160 mg/kg. 14 LD50 subcutanat la șobolani este de 400 mg/kg, iar la șoareci este de 240 mg/kg. 14 LD50 oral la șoareci este de 255 mg/kg. 14

Pacienții care prezintă un supradozaj de prometazină pot prezenta depresie cardiovasculară, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, inconștiență, hiperreflexie, hipertonie, ataxie, atetoză, reflexe extensor-plantare, convulsii, gură uscată, înroșire, simptome gastro-intestinale pupile dilatate. 12 Tratați supradozele cu tratament simptomatic și de susținere, care poate include cărbune activ, sulfat de sodiu, sulfat de magneziu, ventilație controlată, diazepam, lichide intravenoase, vasopresori, norepinefrină, fenilefrină, agenți antiparkinsonieni anticolinergici, difenhidramină, barbiturice sau oxigen. 12

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi PathwayCategory
Acțiune Prometazină H1-AntihistaminicăAcțiunea împotriva drogurilor
Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">

Interacțiuni

  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigațional
  • Experimental
  • Toate drogurile

Descriere extinsă a mecanismului de acțiune și a proprietăților particulare ale fiecărei interacțiuni medicamentoase.

Un grad de severitate pentru fiecare interacțiune medicamentoasă, de la minor la major.

O evaluare pentru puterea dovezilor care susțin fiecare interacțiune medicamentoasă.

O categorie de efect pentru fiecare interacțiune medicamentoasă. Aflați cum afectează această interacțiune medicamentul subiect.

Produse

Ingredient UNIICASInChI Key
Clorhidrat de prometazinăR61ZEH7I1I58-33-3XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
Teoclatul PrometazineiS5PUP23U2617693-51-5YCXARMXCESBEDS-UHFFFAOYSA-N
Imagini de produs

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.

Un ID unic atribuit de FDA atunci când un produs este supus aprobării de către etichetator.

Un ID recunoscut de guvern care identifică în mod unic produsul pe piața sa de reglementare.