Bibliotecă NCBI. Un serviciu al Bibliotecii Naționale de Medicină, Institutele Naționale de Sănătate.

rășină

StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 ianuarie-.

StatPearls [Internet].

Sana Riaz; Savio John .

Autori

Afilieri

Ultima actualizare: 25 mai 2020 .

Indicații

Colestiramina are următoarele indicații principale:

Alte aplicații clinice:

Mecanism de acțiune

Colestiramina este un polimer de rășină cu schimb cationic mare. Este insolubil în apă.

Acizii biliari, metaboliții colesterolului, sunt în mod normal reabsorbiți în jejun și ileon. Excreția este crescută până la zece ori atunci când se administrează colestiramină, rezultând o conversie îmbunătățită a colesterolului în acizi biliari în ficat prin 7a-hidroxilare, care este în mod normal controlată de feedback negativ de către acizii biliari.

Creșterea absorbției de LDL-colesterol și IDL din plasmă rezultă din reglarea în sus a receptorilor LDL, în special în ficat. Prin urmare, rășinile acidului biliar, inclusiv colestiramina nu sunt utile la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă, care nu au receptori funcționali.

Activarea scăzută a receptorului farnesoid X (receptor FXR) de către acizii biliari poate duce la o creștere modestă a trigliceridelor plasmatice, dar poate îmbunătăți și metabolismul glucozei la pacienții cu diabet zaharat. Ultimul efect se datorează secreției crescute a peptidei-1 (GLP-1) asemănătoare incretinei glucagonului (GLP-1) din intestin, crescând astfel secreția de insulină.

De asemenea, colestiramina interferează cu metabolismul hormonilor tiroidieni. Hormonul tiroidian este metabolizat în principal în ficat, unde este conjugat cu glucuronide și sulfați. Aceste produse de conjugare intră apoi în circulația enterohepatică prin excreție în bilă. O fracțiune din produsele conjugate sunt deconjugate în intestin, iar hormonii liberi sunt reabsorbiți. În stările de tirotoxicoză, circulația enterohepatică crescută a hormonului tiroidian. Colestiramina scade reabsorbția hormonului tiroidian din circulația enterohepatică. [5] [6]

Administrare

Colestiramina este disponibilă ca preparat granular. În mod ideal, colestiramina trebuie administrată la micul dejun atunci când este administrată pentru a trata pruritul asociat cu colestază. Simptomele pruritului sunt mai puțin frecvente dimineața, deoarece se crede că factorii pruritogeni sunt concentrați în vezica biliară în timpul postului peste noapte. Majoritatea pacienților cu colestază cronică și obstrucție biliară parțială vor observa o ușurare a simptomelor lor după o săptămână de terapie. Dacă nu, o altă doză de 4 grame poate fi administrată după micul dejun. Doze suplimentare, dacă este necesar, pot fi luate cu mesele de 2-3 ori pe zi; răspunsul cu doze suplimentare nu este marcat. Trebuie utilizată cea mai mică doză posibilă de control al pruritului. Ar trebui să aveți grijă atunci când luați alte medicamente care au potențialul de a se amesteca cu colestiramină, ducând la o eficacitate scăzută. Doza de întreținere este de obicei de 4 grame/zi, dar doza eficientă pentru tratamentul colestazei variază de la 4 la 16 grame/zi.

Deși colestiramina scade nivelul seric al acidului biliar prin inhibarea reabsorbției acizilor biliari din intestinul subțire, alți sechestranți ai acidului biliar, cum ar fi colesevelam, nu ameliorează pruritul în colestază. Astfel, legarea altor pruritogeni, stimularea eliberării altor agenți anti-opioizi endogeni, cum ar fi colecistochinina, ar putea explica de ce colestiramina este eficientă în ameliorarea pruritului în alte tulburări necolestatice, cum ar fi policitemia vera și uremia.

Efecte adverse

Contraindicații

Colestiramina este contraindicată în cazurile de hipertrigliceridemie severă și obstrucție biliară completă.

Toxicitate

Îmbunătățirea rezultatelor echipei de asistență medicală

Colestiramina este de peste jumătate de secol. Majoritatea clinicienilor, din păcate, nu știu că este un agent terapeutic util atât pentru tratamentul hipercolesterolemiei, cât și al pruritului. Lucrătorii din domeniul sănătății care au pacienți cu prurit cronic ar trebui să fie familiarizați cu acest agent, deoarece poate îmbunătăți calitatea vieții. Asistenții medicali primari, asistenții medicali practicanți, internii și alți medici care se ocupă de pacienții cu insuficiență hepatică pot găsi medicamentul util pentru gestionarea pruritului. Colestiramina este un medicament relativ sigur, dar pacienții trebuie educați cu privire la modul de utilizare a acestuia pentru eficiență maximă și prevenirea interacțiunilor medicamentoase. Pentru acei lucrători din domeniul sănătății care ar dori să utilizeze medicamentul, farmacistul este persoana ideală pentru a oferi detalii mai practice despre dozare și durată. [9] [10]