, PharmD, Facultatea de Farmacie a Universității din Washington

Sulfonamidele sunt antibiotice bacteriostatice sintetice care inhibă competitiv conversia p-acidul aminobenzoic la dihidropteroat, de care bacteriile au nevoie pentru sinteza folatului și în cele din urmă sinteza purinei și ADN-ului. Oamenii nu sintetizează folatul, ci îl dobândesc în dieta lor, astfel încât sinteza ADN-ului lor este mai puțin afectată.

Sulfonamidele includ următoarele:

Trei sulfonamide, sulfisoxazol, sulfametizol și sulfasalazină, sunt disponibile ca medicamente unice pentru uz oral. Sulfametoxazolul este coformulat cu trimetoprim (ca TMP/SMX). Sulfadoxina combinată cu pirimetamina este disponibilă pentru uz oral.

Sulfonamidele disponibile pentru utilizare topică includ sulfadiazină de argint și cremă pentru arsuri cu mafenidă, cremă și supozitoare vaginale cu sulfanilamidă și sulfacetamidă oftalmică.

Rezistenţă

Rezistența la sulfonamide este larg răspândită, iar rezistența la o sulfonamidă indică rezistență la toate.

Farmacocinetica

Cele mai multe sulfonamide sunt ușor absorbite pe cale orală și, atunci când sunt aplicate pe arsuri, local. Sulfonamidele sunt distribuite pe tot corpul. Acestea sunt metabolizate în principal de ficat și excretate de rinichi. Sulfonamidele concurează pentru situsurile de legare a bilirubinei pe albumină.

Indicații

Sulfonamidele sunt active împotriva

Un spectru larg de bacterii gram-pozitive și multe bacterii gram-negative

Sulfasalazina poate fi utilizată pe cale orală pentru bolile inflamatorii intestinale.

Sulfonamidele topice pot fi utilizate pentru a trata următoarele:

Arsuri: sulfadiazină de argint și acetat de mafenidă

Vaginită: cremă vaginală și supozitoare cu sulfanilamidă

Infecții oculare superficiale: sulfacetamidă oftalmică

Contraindicații

Sulfonamidele sunt contraindicate la pacienții care au avut o reacție alergică la aceștia sau care au porfirie.

Sulfonamidele nu eradică streptococii de grup A la pacienții cu faringită și nu trebuie utilizați pentru tratarea faringitei streptococice de grup A.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Dovezile privind o asociere între sulfonamide și defecte congenitale sunt mixte. Studiile la animale cu sulfonamide arată un anumit risc și nu s-au făcut studii adecvate la femeile gravide.

Utilizarea pe termen scurt și la mamele care alăptează este contraindicată, așa cum se utilizează la pacienții cu vârsta de 2 luni (cu excepția terapiei adjuvante cu pirimetamină pentru tratarea toxoplasmozei congenitale). Dacă sunt utilizate la scurt timp în timpul sarcinii sau la nou-născuți, aceste medicamente cresc nivelul sanguin de bilirubină neconjugată și cresc riscul de kernicter la făt sau nou-născut.

Sulfonamidele intră în laptele matern.

Efecte adverse

Efectele adverse ale sulfonamidelor pot rezulta din sulfonamidele orale și, uneori, topice; efectele includ

Reacții de hipersensibilitate, cum ar fi erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson, vasculită, boală serică, febră medicamentoasă, anafilaxie și angioedem

Cristaluria, oliguria și anuria

Reacții hematologice, cum ar fi agranulocitoză, trombocitopenie și, la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază (G6PD), anemie hemolitică

Kernicterus la nou-născuți

Efecte neurologice, cum ar fi insomnia și cefaleea

Hipotiroidismul, hepatita și activarea lupusului eritematos sistemic în repaus pot apărea la pacienții care iau sulfonamide. Aceste medicamente pot exacerba porfiria.

Incidența efectelor adverse este diferită pentru diferitele sulfonamide, dar sensibilitatea încrucișată este frecventă.

Sulfasalazina poate reduce absorbția intestinală a folatului (acid folic). Astfel, utilizarea acestui medicament poate declanșa deficit de folat la pacienții cu boală inflamatorie intestinală, ceea ce reduce și absorbția, mai ales dacă aportul alimentar este, de asemenea, inadecvat.

Mafenida poate provoca acidoză metabolică prin inhibarea anhidrazei carbonice.

Considerații de dozare

Pentru a evita cristaluria, clinicienii ar trebui să hidrateze bine pacienții (de exemplu, pentru a produce un debit urinar de 1200 până la 1500 ml/zi). Sulfonamidele pot fi utilizate la pacienții cu insuficiență renală, dar valorile plasmatice maxime trebuie măsurate, iar nivelurile de sulfametoxazol nu trebuie să depășească 120 mcg/ml.

Sulfonamidele pot potența sulfoniluree (cu consecință hipoglicemie), fenitoină (cu efecte adverse crescute) și anticoagulante cumarinice.

Droguri menționate în acest articol

A fost aceasta pagina de ajutor?

De asemenea, de interes

Videoclipuri

boli

MEDII SOCIALE

Manualele Merck și Merck

Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, SUA este un lider global în domeniul sănătății care lucrează pentru a ajuta lumea să se simtă bine. De la dezvoltarea de noi terapii care tratează și previn bolile până la ajutorarea persoanelor care au nevoie, ne-am angajat să îmbunătățim sănătatea și bunăstarea în întreaga lume. Manualul Merck a fost publicat pentru prima dată în 1899 ca serviciu pentru comunitate. Moștenirea acestei mari resurse continuă ca Manualul Merck din SUA și Canada și Manualul MSD în afara Americii de Nord. Aflați mai multe despre angajamentul nostru față de cunoștințele medicale globale.