Tianeptina este

AVERTIZARE: Începeți întotdeauna cu doze mai mici din cauza diferențelor dintre greutatea corporală individuală, toleranță, metabolism și sensibilitatea personală. Consultați secțiunea privind utilizarea responsabilă.

⇣ Oral Dozare Biodisponibilitate Prag Ușoară Uzual Puternic Greu Durată Total Debut Vine sus Vârf Decalaj
99%
3 mg
6 - 12 mg
12 - 35 mg
35 - 100 mg
100 mg +
2 - 3 ore
30 - 60 minute
15 - 30 minute
60 - 90 de minute
30 - 60 minute

DISCLAIMER: Informațiile de dozare ale PW sunt colectate de la utilizatori și resurse numai în scopuri educaționale. Nu este o recomandare și ar trebui verificat cu alte surse pentru precizie.


Tianeptina (nume comerciale Stablon și Coaxil) este un compus farmaceutic cel mai frecvent utilizat pentru tratamentul depresiei clinice. Este, de asemenea, uneori utilizat pentru a trata sindromul intestinului iritabil sau astmul. [1] [2] La doze mari, se raportează că produce efecte recreative asemănătoare opioidelor, cum ar fi sedarea și stimularea, îmbunătățirea motivației și euforia atunci când este administrat.

În ceea ce privește clasificarea chimică, tianeptina este un antidepresiv triciclic (TCA). Cu toate acestea, farmacologia și efectele sale variază de cele ale antidepresivelor tipice și ale anxioliticelor [3], în principal în faptul că nu se crede că acționează imediat prin reglarea neurotransmițătorilor monoaminergici (cum ar fi serotonina, dopamina și noradrenalina.) Mai degrabă, tianeptina este teoretizat să acționeze asupra mecanismelor glutamat și glutamatergic, determinând creierul să se adapteze mai ușor la stres și depresie. [4]

Studiile clinice ale tianeptinei sugerează că este la fel de eficientă ca alte antidepresive mai populare, cum ar fi fluoxetina (un ISRS) și amitriptilina (un TCA). Cu toate acestea, Tianeptina pare să prezinte mai puține efecte secundare și complicații decât antidepresivele tradiționale. [5]

În plus față de efectele sale antidepresive, tianeptina prezintă și proprietăți anxiolitice (anti-anxietate), care arată în mod specific promisiuni în tratamentul tulburărilor de panică. [6] Tianeptina prezintă, de asemenea, proprietăți neuroprotectoare și îmbunătățește cunoașterea la pacienții cu depresie. [7] [8] Efectele anxiolitice și de stimulare a dispoziției Tianeptinei, pe lângă beneficiile sale neuroprotectoare și cognitive, îl fac un nootrop popular. [9]

Ghidurile de prescripție indică faptul că tianeptina trebuie administrată în doze de 12,5 mg și administrată de trei ori pe zi, așteptând 3-4 ore între doze. [10]

Cuprins

  • 1 Chimie
    • 1.1 Săruri de sodiu și sulfat
  • 2 Farmacologie
  • 3 Efecte subiective
    • 3.1 Efecte fizice
    • 3.2 Efecte vizuale
    • 3.3 Efecte cognitive
    • 3.4 Rapoarte de experiență
  • 4 Toxicitate și potențial de dăunare
    • 4.1 Doza letală
    • 4.2 Toleranță și potențial de dependență
  • 5 Statutul juridic
  • 6 A se vedea, de asemenea
  • 7 Legături externe
  • 8 Literatură
  • 9 Referințe

Chimie

În ceea ce privește structura moleculară și chimia, tianeptina este un antidepresiv triciclic, deoarece structura sa moleculară este compusă din trei compuși ciclici. [11] În ciuda similarității chimice a tianeptinei cu alte TCA, efectele și mecanismele sale sunt destul de unice. [12]

Săruri de sodiu și sulfat

La fel ca multe medicamente, tianeptina poate fi fabricată în diferite forme de sare pentru a atinge biodisponibilitatea maximă, absorbția și eficacitatea generală. Tianeptina se găsește cel mai frecvent sub formă de sare de sodiu, deoarece este singura versiune vândută de farmacii și prescrisă de medici. Cu toate acestea, sarea de sulfat este acum comercializată și pe site-urile de vânzări nootropice, furnizate ca fiind superioare sării de sodiu. [13]

Nu există cercetări formale care să dovedească eficacitatea crescută a formei de sulfat, dar rapoartele anecdotice ale utilizatorilor sugerează că aceasta poate fi mai eficientă și poate avea o durată mai mare decât sarea de sodiu. [14] [15] Forma sulfat nu este neapărat mai puternică, dar este metabolizată mai lent de către organism, făcând astfel eficientă o singură doză pe zi. Rapoartele anecdotice ale utilizatorilor ambelor forme de sare indică faptul că, deoarece sulfatul este metabolizat mai lent, există un potențial mai mic de dependență. Forma de sulfat pare să ofere o experiență mai nivelată, spre deosebire de forma de sodiu, care atinge un vârf în efectul său antidepresiv și, de asemenea, revine la linia de bază mai brusc.

Farmacologie

Spre deosebire de majoritatea antidepresivelor prescrise, tianeptina pare să aibă efecte directe neglijabile asupra monoaminelor precum dopamina și serotonina. Tianeptina crește ușor nivelurile extracelulare de dopamină, deși nu se știe exact cum provoacă această eliberare. [16]

Experimentele efectuate pe șobolani au arătat că tianeptina nu crește nivelul serotoninei la subiecți. Mai degrabă, s-a constatat că crește recaptare de serotonină, fiind etichetată ca o recaptare selectivă a serotoninei amplificator. [17] Acest lucru este în contrast cu cele mai populare antidepresive prescrise, care sunt inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Cu toate acestea, modificarea serotoninei de către tianeptină nu este probabil relevantă pentru mecanismul acesteia.

Tianeptina contribuie, de asemenea, la o creștere semnificativă a neuroplasticității prin modularea glutamatului și a receptorilor săi, în special prin modularea indirectă a receptorilor NMDA. [18] Astfel de creșteri ale plasticității creierului au fost legate de o reducere semnificativă a simptomelor de stres și depresie. [19] Studii mai recente au concluzionat că tianeptina este, de asemenea, un agonist eficient al receptorului μ-opioid, care ar putea contribui la proprietățile sale antidepresive și anxiolitice. [20]

Efecte subiective

Declinare de responsabilitate: Efectele enumerate mai jos citează Indexul efectului subiectiv (SEI), o literatură bazată pe rapoarte anecdotice și experiențele personale ale colaboratorilor PsychonautWiki. Ca urmare, acestea ar trebui tratate cu o cantitate sănătoasă de scepticism. Este demn de remarcat faptul că aceste efecte nu vor apărea neapărat într-un mod consecvent sau fiabil, deși dozele mai mari sunt mai susceptibile de a induce întregul spectru de efecte. De asemenea, efecte adverse devin mult mai probabile cu doze mai mari și pot include vătămări grave sau deces.

Efecte fizice

    • Stimulare
    • Euforia fizică - Au fost raportate sentimente mai pronunțate de euforie la doze apropiate sau mai mari de 100 mg. Aceste sentimente sunt extrem de similare cu cele ale unui opioid tipic.
    • Bronhodilatație - Tianeptina crește recaptarea serotoninei, care s-a dovedit că combate bronhoconstricția. [21]
    • Relaxarea musculară
    • Dureri de cap
    • Ameţeală
    • Constipație
    • Oboseala fizică

Efecte vizuale

    • Halucinații interne - Este posibil să simțiți o stare de semi-conștiință și hipnagogie în timpul dozei grele din cap, ceea ce duce la stări de vis și imagini de până la nivelul 3. Acest lucru este adesea însoțit de o geometrie prost definită.

Efecte cognitive

    • Îmbunătățirea motivației
    • Suprimarea anxietății - Tianeptina sa dovedit a fi deosebit de utilă în atenuarea efectelor atacurilor de panică. [22]
    • Euforie cognitivă - Au fost raportate sentimente mai pronunțate de euforie la doze apropiate sau mai mari de 100 mg. Aceste sentimente se simt extrem de asemănătoare cu cele ale unui opioid tipic.
    • Îmbunătățirea focalizării - Pe lângă îmbunătățirea capacității de concentrare, tianeptina îmbunătățește, de asemenea, păstrarea amintirilor pe termen scurt, stimulează învățarea mai rapidă și îmbunătățește timpul de reacție. [23]
    • Accelerarea gândirii sau Decelerarea gândirii
    • Întinerire
    • Oboseala cognitiva - Deși rare, unii utilizatori pot prezenta efecte adverse în ceea ce privește cunoașterea, cum ar fi afectarea proceselor de gândire.

Rapoarte de experiență

Rapoartele anecdotice care descriu efectele acestui compus în cadrul indexului nostru de experiență includ:

Rapoarte suplimentare de experiență pot fi găsite aici:

Toxicitate și potențial de dăunare

Această secțiune de toxicitate și potențial de vătămare este un butuc.

Ca atare, poate conține incomplete sau uniforme periculos de greșit informație. Puteți ajuta extinzându-l sau corectându-l.
De asemenea, vă recomandăm să efectuați cercetări și utilizări independente practicile de reducere a daunelor atunci când se utilizează această substanță.

Toxicitatea și efectele pe termen lung asupra sănătății consumului de tianeptină recreativă nu au fost studiate în niciun context științific, iar doza toxică exactă este necunoscută.

Dovezile anecdotice sugerează că nu există efecte negative asupra sănătății atribuite pur și simplu încercării medicamentului de la sine la doze mici până la moderate și utilizării acestuia cu ușurință (dar nimic nu poate fi complet garantat). Ar trebui întotdeauna efectuate cercetări independente pentru a se asigura că o combinație de două sau mai multe substanțe este sigură înainte de consum.

Se recomandă insistent să se utilizeze practici de reducere a riscurilor atunci când se utilizează această substanță.

Dozare letală

LD50 al tianeptinei nu a fost încă stabilit în mod oficial; cu toate acestea, pare să aibă un indice terapeutic mare și o marjă de siguranță. În 2007, un tânăr de 26 de ani s-a sinucis luând o cantitate excesivă de tianeptină în combinație cu alcool. [24] Cu toate acestea, nu este probabil ca suma necesară supradozajului să fie luată în urma unui accident. Pentru a asigura siguranța în timpul utilizării tianeptinei, se recomandă să nu depășiți 100 mg într-o singură doză sau 300 mg în total într-o singură zi.

Toleranță și potențial de dependență

Utilizarea cronică a tianeptinei poate fi considerată ușor dependentă și este capabilă să provoace atât dependență fizică, cât și psihologică. Când s-a dezvoltat dependența fizică, pot apărea simptome de sevraj dacă o persoană încetează brusc utilizarea lor.

Toleranța la multe dintre efectele tianeptinei se dezvoltă odată cu utilizarea prelungită, inclusiv efectele terapeutice. Astfel, utilizatorii trebuie să administreze doze din ce în ce mai mari pentru a obține aceleași efecte. După aceea, durează aproximativ 3 - 7 zile pentru ca toleranța să fie redusă la jumătate și 1-2 săptămâni pentru a reveni la momentul inițial (în absența unui consum suplimentar). Acest compus poate avea o toleranță încrucișată cu alte antidepresive triciclice și opioide.

Este demn de remarcat faptul că, din cauza duratei scurte a efectelor tianeptinei, aceasta poate determina pe unii să redozeze frecvent. Efectele potențiale euforice ale dozelor mari (> 100 mg) pot determina unii utilizatori să depășească dozele recomandate, ceea ce ar putea crește rapid toleranța și intensifica efectele secundare negative. În plus, tianeptina posedă anumite proprietăți ca agonist μ-opioid, ceea ce poate duce la dependență și mecanici de sevraj similare cu cele ale opiaceelor. [25] Cu toate acestea, la fel ca majoritatea oamenilor care doresc să întrerupă medicamentele antidepresive (atât SSRI, cât și TCA), utilizatorii zilnici de tianeptină ar trebui să renunțe la utilizarea lor în loc să o oprească brusc. Acest lucru va asigura că simptomele negative de întrerupere sunt reduse la minimum.

Retragerea tianeptinei poate avea loc la fel de puțin

500 mg pe zi și crește în severitate cu cantitatea de doză zilnică și timpul petrecut folosind medicamentul. Simptomele de întrerupere sunt similare cu opioidele (simptome asemănătoare gripei, ochii apoși și nasul, valurile uscate și colab.) Și pot include instabilitate emoțională. Cu toate acestea, retragerea acestei substanțe poate fi semnificativ mai puternică în comparație cu opioidele.

Statut juridic

Această secțiune de legalitate este un test.

Ca atare, poate conține informații incomplete sau incorecte. Puteți ajuta extinzându-l.

Tianeptina este disponibilă pe bază de prescripție medicală în multe țări europene, asiatice și sud-americane și distribuită sub nume de marcă precum Stablon și Coaxil.

  • Canada: Tianeptina este necontrolată în Canada, ceea ce înseamnă că este legal să dețineți fără niciun fel de licență sau prescripție medicală. [este necesară citarea]
  • Germania: Tianeptina este un medicament eliberat pe bază de rețetă, conform Anlage 1 AMVV. [26]
  • Rusia: În Rusia, din 2010, tianeptina este o substanță controlată conform programului III. [27]
  • Elveţia: Tianeptina nu este controlată de Buchstabe A, B, C și D. Ar putea fi considerată legală. [28]
  • Regatul Unit: Tianeptina este ilegală de a produce, furniza sau importa în temeiul Legii privind substanțele psihoactive, care a intrat în vigoare la 26 mai 2016. [29]
  • Statele Unite: Tianeptina este în prezent o substanță necontrolată federal în Statele Unite. Cu toate acestea, mulți vânzători nootropici au încetat să-l mai poarte din cauza utilizării recreative și a potențialului său de abuz. [30] În martie 2018, legislativul statului Michigan a adoptat un proiect de lege pentru a clasifica sarea de sodiu tianeptină ca substanță controlată din programul II, făcându-l primul stat care programează medicamentul. [31]