Utilizarea recreativă a modulatorilor selectivi ai receptorilor de androgeni

Dr. Melissa A. Burmeister
Timothy K. Fincher, RPh, dr
Departamentul de Științe Farmaceutice

William H. Graham, PharmD
Departamentul de practică farmaceutică
Școala de Farmacie a Universității William Carey
Biloxi, Mississippi

US Pharm; 2020; 45 (60): 15-18.

REZUMAT: Modulatorii selectivi ai receptorilor de androgen (SARM) sunt compuși anabolici care se leagă de receptorii de androgen. Au fost studiate ca tratamente potențiale pentru cancer, osteoporoză, disfuncție sexuală, scleroză multiplă, boala Alzheimer și risipa musculară. Recent, SARM-urile au fost plasate în diferite suplimente comercializate pentru pasionații de fitness. S-a constatat că SARM-urile reduc testosteronul endogen, afectează nivelul colesterolului și modifică funcția ficatului. Utilizatorii recreativi ai SARM-urilor le pot lua în combinație între ei pe o bază ciclică. Aceștia pot practica, de asemenea, terapia post-ciclu, care implică utilizarea SERM-urilor între cicluri pentru a ajuta la restabilirea echilibrului hormonal. Farmaciștii trebuie să fie conștienți de efectele secundare adverse ale utilizării SARM-urilor pentru a sfătui persoanele cu privire la riscurile potențiale.

Un studiu recent a determinat identitatea chimică și cantitățile de ingrediente din suplimentele alimentare și produsele comercializate și vândute prin internet ca SARM-uri și a comparat conținutul analizat cu etichetele produselor lor. 5 Dintre cele 44 de produse comercializate și vândute ca SARM-uri care au fost testate, doar 52% conțineau de fapt unul sau mai multe SARM-uri. În plus, 39% din produse conțineau un alt medicament neaprobat. Nu a fost detectat niciun compus activ în 9% din produse, iar substanțele care nu sunt enumerate pe etichetă au fost conținute în 25%. Cantitatea de compus activ din produs se potrivește cu cea enumerată pe etichetă în numai 41% din produse, iar cantitatea de compuși enumerați pe etichetă diferă substanțial de cea găsită prin analiză în 59%. Aceste constatări evidențiază o alarmantă lipsă de supraveghere reglementară și pun probleme semnificative de siguranță cu privire la aceste produse.

Cele mai populare SARM-uri de pe piață includ Ostarine (MK-2866), Ligandrol (LGD-4033), Testolone (RAD-140) și Andarine (GTx-007, S-4). 6 În ciuda utilizării în creștere și a presupusei siguranțe a SARM-urilor în comunitățile de fitness și culturism, au fost efectuate foarte puține studii clinice care au vizat înțelegerea profilurilor lor farmacocinetice și identificarea efectelor adverse potențiale și a interacțiunilor medicamentoase. În consecință, efectele lor pe termen lung asupra corpului rămân în mare parte necunoscute. Experiența clinică cu SARM provine în mare parte din utilizarea ilicită, mai degrabă decât din studiile clinice. 7 În plus, în comunitatea de fitness, SARM-urile sunt luate la doze și durate mai mari decât cele testate clinic. Interacțiunile SARM-urilor cu alte substanțe (de exemplu, alcoolul și alte medicamente) cu utilizare cronică, în special la doze mari, rămân necunoscute.

În prezent, este legal să vindeți și să cumpărați SARM-uri care sunt comercializate pur și simplu ca produse chimice de cercetare, ceea ce apare de obicei online. Cu toate acestea, este ilegală vânzarea și cumpărarea celor care sunt ambalate în capsule pentru consum uman și/sau etichetate ca suplimente alimentare. 8 În plus, acestea nu pot fi comercializate publicului ca suplimente alimentare, iar afirmațiile referitoare la beneficiile lor nu pot fi făcute. 8 Aici revizuim literatura clinică actuală pentru a evalua beneficiile asupra sănătății versus riscurile utilizării SARM-urilor ca îmbunătățitori ai performanței.

SARM nesteroidiene: alternativă la Steroizi androgeni-anabolizanți

Ostarine/Enobosarm/GTx-024/MK-2866/S-22

Ligandrol/LGD-4033/VK5211

Multe bloguri online promovează Ligandrolul ca fiind extrem de eficient pentru îmbunătățirea performanțelor, încărcarea (față de tăiere), întărirea musculară, creșterea vascularizației, creșterea dimensiunii și îmbunătățirea recuperării. 22 Pasionaților de fitness li se recomandă să ia între 5 mg și 10 mg pe zi timp de 6 până la 10 săptămâni, împreună cu dezvăluirea faptului că există un risc de suprimare a testosteronului la doze mai mari de 10 mg. 22 Similar ostarinei, Ligandrolul este adesea stivuit cu alte SARM-uri pentru un beneficiu sporit. 13 Efectele secundare anecdotice descrise în ariile de fitness și culturism includ greață, oboseală, dureri de cap și scăderea libidoului, care toate pot fi atribuite testosteronului redus. 22

Testolonă/RAD-140

Testolona este un SARM utilizat în principal pentru tratamentul irosirii musculare și a cancerului de sân. Dezvoltat de Radius Health, Inc., Testolone ar fi încă în studiile clinice din prima etapă, cu rezultate așteptate la sfârșitul acestui an. Astfel, în prezent se știe puțin despre siguranța sa. Un raport recent de caz, cu toate acestea, descrie o leziune hepatică semnificativă la un bărbat de 49 de ani care luase medicamentul (doza nu a fost raportată). 21 Creșteri ale bilirubinei, AST, ALT și creatininei au indicat leziuni hepatocelulare-colestatice hepatice mixte. Histologia ficatului a evidențiat și inflamație. Cu toate acestea, toate testele hepatice se normalizaseră complet la 12 luni de la prezentarea sa inițială. Pentru câștigarea masei musculare slabe și a forței în sala de gimnastică, utilizatorii SARMs au recomandat anecdotic ca Testolone să fie administrat zilnic între 5 și 30 mg timp de 8 până la 16 săptămâni. 23 Există dovezi suplimentare anecdotice ale efectelor secundare, inclusiv insomnie și letargie. 24

Andarine/GTx-007/S-4

Până în prezent, nu există studii clinice la om cu Andarine. În comunitatea de fitness și pe diferite forumuri online, este promovat ca un supliment de stimulare a mușchilor care provoacă pierderea în greutate și promovează construirea și repararea mușchilor. 25 Cu toate acestea, este considerat a fi relativ mai slab decât alte SARM-uri populare, deci este de obicei stivuite cu alte SARM-uri. 25 Folosirea Andarinei în sine de 25 mg pe zi presupune îmbunătățirea dispoziției și a bunăstării generale, în timp ce creșterea dozei la 50 mg pe zi mărește doar puterea, masa slabă și arderea grăsimilor. 25 Pentru încărcare, se recomandă ca Andarina (50 mg) să fie stivuită zilnic cu Testolonă (10 mg) timp de 8 până la 12 săptămâni. 25 Pentru rezistență, se sugerează ca Andarina (50 mg) să fie stivuită zilnic cu Ligandrol (10 mg) timp de 2 până la 3 săptămâni. 25 Pentru tăiere, se recomandă ca acesta (25 mg) să fie stivuit cu Cardarine (20 mg, un non-SARM, receptor agonist activat cu proliferator paroxizom-delta) zilnic timp de 12 săptămâni. 25 Pentru recompunerea corpului (adică pierderea simultană de grăsime și creșterea mușchilor), se recomandă ca Andarina (50 mg) să fie stivuită atât cu Ostarine (25 mg), cât și cu Cardarine (20 mg) zilnic timp de 9 până la 12 săptămâni. 25 Efectele secundare primare raportate în cazul Andarinei sunt modificarea vederii (de exemplu, de culoare galbenă) și suprimarea testosteronului. 25

SARM și terapie postciclică

Utilizatorii SARM recreativi recomandă ca doza PCT să fie încărcată frontal atunci când nivelurile de testosteron sunt mai mici, scăzând astfel doza necesară atunci când nivelurile de testosteron sunt mai apropiate sau revenite la normal. Utilizatorii recomandă, de asemenea, ca terapia PCT să înceapă imediat a doua zi după efectuarea unui ciclu SARM, care durează de obicei 4 săptămâni. 26 Pentru a complica lucrurile, lungimea și chiar necesitatea unui ciclu PCT sunt influențate de puterea și doza de SARM utilizat. 28 Până când nu există date clinice concrete, efectele adverse potențiale ale ciclului SARM cu suplimente PCT vor rămâne necunoscute.

Concluzie

SARM-urile sunt medicamente de investigație care au fost studiate de mai bine de 20 de ani, dar niciunul nu a primit aprobarea FDA, chiar și pentru condițiile în care beneficiile ar putea depăși orice riscuri semnificative. O mare parte din dovezile privind beneficiile de îmbunătățire a performanței și siguranța generală a SARM-urilor sunt mai degrabă anecdotice decât bazate pe investigații științifice. Puținele investigații clinice ale SARM-urilor au identificat atacurile de cord, accidentul vascular cerebral și afectarea ficatului ca fiind riscuri potențial grave pentru sănătate. Persoanele care sunt cele mai susceptibile să utilizeze SARM-urile în scopuri recreative includ culturisti, pasionați de fitness și cei cu locuri de muncă solicitante fizic, cum ar fi ofițeri de poliție și pompieri. În plus față de ceea ce este disponibil pentru cumpărare online, produsele OTC populare etichetate ca SARM includ SARM-X și Osta-Plex, care pot fi găsite în prezent la unele magazine de suplimente nutritive.

Farmaciștii au obligația de a educa publicul cu privire la riscurile potențiale pentru sănătate asociate cu utilizarea SARM-urilor. Farmaciștii ar trebui să recunoască faptul că persoanele fizice pot să nu dezvăluie toate suplimentele utilizate și ar trebui să se întrebe despre utilizarea lor atunci când este pertinentă. Chiar și atunci când este furnizată o listă completă de suplimente, utilizatorii pot să nu fie conștienți de toți compușii care sunt de fapt conținuți în ele. 5.29 Farmaciștii trebuie să avertizeze indivizii cu privire la utilizarea suplimentelor, mai ales atunci când sursa poate fi discutabilă și să-i ajute să înțeleagă că suplimentele nu sunt reglementate, așa cum sunt medicamentele eliberate pe bază de rețetă. Atunci când o persoană dezvăluie o problemă de sănătate, este important ca farmacistul să aibă cunoștințele adecvate pentru a identifica toate cauzele posibile. Farmacistul ar trebui să ia în considerare în special utilizarea SARM-urilor dacă profilul unei persoane se potrivește cu un grup care folosește de obicei suplimente care îmbunătățesc performanța și/sau se confruntă cu efecte adverse asociate cu utilizarea SARM-urilor sau PCT.

Conținutul conținut în acest articol are doar scop informativ. Conținutul nu este destinat să înlocuiască sfaturile profesionale. Încrederea în orice informație furnizată în acest articol este pe propria răspundere.