Termeni asociați:

  • Amfetamine
  • Bupropion
  • Metilfenidat
  • Simpatomimetice
  • Metanfetamina
  • Amfetamină
  • Cathinone
  • Cocaină
  • Fenfluramină
  • Euforie

Descărcați în format PDF

subiectelor

Despre această pagină

Amfepramonă (dietilpropion)

Informatii generale

Medicamente gastrointestinale

4.3.11 Supresoare ale apetitului

Efectele farmacologice ale inhibitorilor apetitului simpaticomimetic, cum ar fi amfepramona (dietilpropiorina), norpseudoefedrina sau catinonă și fenilpropanolamina asupra sugarului alăptat au fost abia studiate. De asemenea, nu există informații despre utilizarea orlistat în timpul alăptării. Chiar dacă acest ingredient activ este abia absorbit și, prin urmare, ar fi de așteptat doar o concentrație limitată în lapte, acesta nu ar trebui utilizat deoarece pierderea semnificativă în greutate a mamei eliberează contaminanți din țesutul ei gras, ceea ce ar putea încărca suplimentar laptele matern.

Recomandare

Suprimantele apetitului sunt contraindicate în timpul alăptării. Aportul accidental nu necesită nicio limitare a alăptării.

Cocaină

Dependența de droguri

A existat un interes considerabil în evaluarea drogurilor precum amfepramona (dietilpropionul) pentru atenuarea stării emoționale negative induse de pofta de cocaină, în speranța găsirii unui medicament pentru tratamentul pe termen lung al dependenței de cocaină. Cu toate acestea, la 50 de pacienți dependenți de cocaină, amfepramona a fost ineficientă și a provocat efecte adverse semnificative [275]. Dintre pacienții care au luat amfepramonă 25-75 mg/zi, 12% au fost retrași din studiu: unul a dezvoltat vasospasm coronarian și altul fibrilație atrială. Aceste rezultate slabe sunt comparabile cu cele din studiile anterioare cu metilfenidat la dependenții de cocaină [276, 277].

Forme ereditare și idiopatice de hipertensiune arterială pulmonară

48.10.2 Agenți și circumstanțe pentru subiecții cu risc de evitat

Medicamentele care suprimă apetitul, cum ar fi fenfluramina/fentermina, dexfenfluramina și amfepramona (dietilpropionul), au fost toate asociate cu HAP (2.48). Amfetaminele, cocaina și compușii înrudiți care provoacă vasoconstricție au o asociere anecdotică cu HAP și ar putea fi factori de risc (22). Metanfetamina a fost recent asociată cu cazuri de HAP, de mare îngrijorare, având în vedere creșterea consumului de droguri de abuz (101) .

Alte medicamente care au sugestii anecdotice de risc includ compușii estrogeni utilizați ca contraceptiv oral sau terapie de substituție (22). Rapoartele anecdotice privind asocierea sarcinii cu apariția HAP oferă îngrijorare cu privire la riscul posibil al sarcinii ca factor declanșator; cu toate acestea, nu există un consens cu privire la cel mai sigur control eficient al nașterilor la femeile care au HAP sau care sunt expuse riscului pentru aceasta în familiile de HAP. Stresul fiziologic al sarcinii la o persoană afectată este semnificativ și se crede că mortalitatea maternă este substanțială, dar terapiile eficiente mai noi pot reduce acest risc (102). .

Hipoxia care însoțește altitudinea mare este asociată cu vasoconstricție pulmonară și HAP la indivizii sensibili. Prin urmare, persoanele cu HAP ar trebui să evite hipoxia.

Boli nutriționale

Ana Maria Mosca De Cerqueira, Felipe De Souza Cardoso, în Dermatologie tropicală (Ediția a doua), 2017

Tratament

Modele de imagistică optică neinvazivă In Vivo pentru teste de siguranță și toxicitate

Jeffrey D. Peterson, în Nutraceuticals, 2016

Imagistica NIR preclinică in vivo a toxicității vasculare

Leziunile vasculare induse de medicamente (DIVI) pot fi o preocupare semnificativă în dezvoltarea unor noi terapii și reprezintă o cauză semnificativă a întreruperii medicamentelor candidate în timpul evaluării preclinice a siguranței. Leziunea vasculară a fost asociată cu expunerea la medicamente vasoactive precum minoxidil, teobromină și digoxină (Clemo și colab., 2003) și chiar medicamente pe bază de plante care conțin amfepramonă, cohosh negru sau extract de passiflora (Halbsguth și colab., 2009; Ingraffea și colab., 2007; Smith și colab., 1993). Cu toate acestea, leziunile vasculare apar adesea la animalele care nu au prezentat semne clinice sau modificări ale parametrilor de rutină a patologiei clinice. Pentru a complica și mai mult această problemă, relevanța clinică a DIVI în studiile preclinice este neclară, unele medicamente prezentând leziuni vasculare preclinice semnificative, cu puține sau deloc dovezi ale acestui lucru în populațiile clinice la doze terapeutice (Collins și colab., 1988; Johansson, 1981; Programul Național de Toxicologie, 1998; sâmbătă, 1989). Absența biomarkerilor calificați pentru a detecta și monitoriza DIVI la animale în timpul dezvoltării medicamentelor limitează în continuare opțiunile de detectare în cadrul clinic și ne împiedică capacitatea de a înțelege ramificația DIVI în ceea ce privește apariția potențială la om.

În DIVI sunt implicate mai multe mecanisme, inclusiv interacțiuni chimice directe ale terapeuticii cu endoteliul vascular, variații induse ale tensiunii arteriale (vasoconstricție/vasodilatație), semnalizare endotelială modificată, deteriorare mecanică directă sau indirectă a pereților vaselor, hemoragie, necroză, inflamație secundară și proliferarea celulelor musculare netede vasculare (VSMC) (Mikaelian și colab., 2014). Aceste modificări biologice presupuse oferă oportunități pentru aplicarea tehnicilor de imagistică optică pentru a cuantifica DIVI, inclusiv utilizarea sondelor vasculare pentru a detecta modificările integrității vaselor, sondele vizate de integrină αvβ3 pentru remodelarea vasculară și activitatea de protează pentru inflamație. În special, s-a raportat că metaloproteazele matriciale (MMP), cum ar fi MMP3 și MMP9, pot contribui în situații de boală care implică patologie vasculară și remodelare (Johnson, 2007; Monach și colab., 2011; Newby, 2008).

Amfetamine

Efecte adverse generale și reacții adverse

Amfetamina este un compus simpatomimetic derivat din feniletilamina. Cu toate acestea, cuvântul amfetamine a devenit generic pentru întregul grup de substanțe înrudite, inclusiv benzfetamină, dexamfetamină, metamfetamină și metilendioximetamfetamină (MDMA, extaz). Metanfetamina, un drog popular de abuz, este cunoscută și sub denumirea de „viteză”, „metamfetamină”, „cretă”, „manivelă”, „gheață”, „cristal” sau „sticlă”. Alte medicamente asemănătoare amfetaminei includ fenfluramina (utilizată ca un inhibitor al apetitului) și metilfenidatul (utilizat în narcolepsie și tulburarea de hiperactivitate cu deficit de atenție (ADHD)). Când a fost introdusă pentru prima dată, una dintre cele mai frecvente utilizări ale amfetaminei a fost ca agent anorexigenic în tratamentul obezității. O serie de agenți anorectici, mulți dintre ei legați de amfetamină, au fost de atunci fabricate. Majoritatea sunt stimulente ale sistemului nervos central; în ordinea descrescătoare a potenței stimulative aproximative, acestea sunt dexamfetamină, fentermină, clorfentermină, mazindol, amfepramonă (dietilpropion) și fenfluramină.

Epidemia de amfetamine din anii 1960 și începutul anilor 1970 a fost înlocuită acum de abuzul de cocaină din SUA și multe alte țări occidentale. Realizarea riscului de abuz și de dependență a condus la atitudinea actuală conform căreia poate exista doar un loc restricționat pentru amfetamine în medicină. Poate că utilizarea pe termen scurt cu doze mici în combaterea oboselii și modificarea dispoziției depresive ar putea fi justificată, dar numai pentru indicații specifice și sub supraveghere medicală continuă. Cu toate acestea, în SUA a existat o reapariție a abuzului de metamfetamină pe coasta de vest și în sud-vest și mijlocul vestului. Se consideră că această distribuție geografică reflectă traficul din efedrină din Mexic, un precursor pentru sinteza metamfetaminei în metoda de coacere rapidă. Deoarece laboratoarele primitive pot fi înființate în remorci, răspândirea către localnicii adiacenți a fost foarte rapidă, ducând la escaladarea epidemiilor migratoare.

Efectele adverse ale „stimulanților catecolaminergici”, cum ar fi amfetamina și cocaina, se încadrează în mai multe categorii, în funcție de doză, de timp după doză, de cronicitatea consumului și de tiparul de utilizare/abuz (de exemplu, episoade de 4-5 zile bingeing). Efectele adverse includ nu numai răspunsuri în timpul perioadei de utilizare, ci și efecte reziduale intermediare și pe termen lung după retragere. De exemplu, la unii abuzatori, odată ce s-a dezvoltat o psihoză de amfetamină cu abuz cronic, sunt necesare doar una sau două doze moderate pentru a induce psihoza completă în forma sa inițială, chiar cu mult timp după retragere [1]. Acest lucru este, de asemenea, evidențiat de alunecarea precipitată până la re-dependență severă la foști abuzori care sunt reintroduse în stimulente.

Chiar și cu utilizarea terapeutică a stimulentelor, de obicei în doze moderate, este importantă monitorizarea atentă a psihozei emergente, agitației și abuzului. Verificările periodice pentru sindroamele monodeluzionale sunt importante cu dozele în intervalul mediu-înalt [2].

Se consideră că efectele relative de întărire sau potențialul de abuz al acestor medicamente sunt legate de potența lor în eliberarea dopaminei din terminalele nervoase, comparativ cu eliberarea serotoninei. Amfetamina, metamfetamina și fenmetrazina sunt substanțe puternice de eliberare a dopaminei cu proprietăți euforizante și stimulante ridicate, în timp ce compușii cu substituție de halogenuri în inelul fenolic, de exemplu clorfentermina, sunt eliberatori mai puternici de serotonină și au o acțiune sedativă mai mare în doze anorectice. Astfel, pe scurt, medicamentele cu proprietăți de eliberare serotoninergice până la dopaminergice relativ puternice par să ofere efecte anorectice fără euforie, cu excepția unor doze mari, și ar putea fi luate în considerare mai întâi la orice pacient cu potențial de abuz [2, 10, 11].

Într-un studiu al tratamentului extins (15 luni) al ADHD, amfetamina a fost net superioară placebo în reducerea neatenției, hiperactivității și a altor probleme comportamentale perturbatoare. Rata eșecului tratamentului a fost semnificativ mai mică și timpul până la eșecul tratamentului a fost mai lung în grupul tratat; efectele adverse au fost puține și relativ ușoare [12].

Există o asociere între utilizarea ilicită a metamfetaminei și accidentele traumatice. O revizuire retrospectivă a pacienților cu traume din California a arătat că ratele de metamfetamină s-au dublat între 1989 și 1994, în timp ce cocaina a prezentat o creștere minimă, iar alcoolul a scăzut. Pacienții cu metamfetamină pozitivă au fost cel mai probabil să fie caucazieni sau hispanici și au fost cel mai frecvent răniți în urma coliziunilor cu autovehicule. Autorii au recomandat strategii de intervenție, similare cu cele utilizate pentru prevenirea consumului de alcool și a conducerii vehiculelor, pentru a minimiza morbiditatea și mortalitatea [13].

Șocul traumatic poate fi complicat de intoxicația cu metamfetamină [14]. Identificarea cauzei șocului este un pas cheie în gestionarea pacienților cu leziuni grave. Aceasta este o provocare, deoarece șocul este ocazional cauzat de mai multe mecanisme; printre numeroasele cauze, ar trebui luată în considerare tulburarea metabolică atribuită abuzului de droguri, iar acidoză metabolică mascată poate fi un indiciu al intoxicației cu metamfetamină [15]. Odată cu apariția crescută a abuzului de metamfetamină, clinicienii ar trebui să o ia în considerare în diagnosticul diferențial al oricărui pacient care prezintă violență, psihoză, convulsii sau anomalii cardiovasculare.

Transilcipromina în minte (Partea I): Revizuirea farmacologiei

3.5.3 Simpatomimetice directe și indirecte

Amfetamine și alte simpatomimetice indirecte (eliberatori de neurotransmițători, care eliberează în principal noradrenalină), cum ar fi efedrină, metilsulfat de ameziniu, fenilpropanolamină, catină, amfepramonă și metamfepramonă utilizată în remedii fără prescripție medicală, anorectice și antihipotensivi luate concomitent cu TCP (Cuthbert și colab., 1969; Cuthbert și Vere, 1971; Dawson și colab., 1995; Harrison și colab., 1989). Este necesară educarea pacientului și cooperarea cu farmacii și alți medici pentru a asigura conformitatea. În schimb, dozele mici de simpatomimetice directe, cum ar fi epinefrina, norepinefrina, etilefrina, xilometazolina și tramazolina care sunt utilizate în anestezice locale, antihipotensive și picături/spray-uri pentru nas sunt considerate relativ sigure (Boakes și colab., 1973; Thompson și colab., 1973; al. al., 1997).

  • Despre ScienceDirect
  • Acces de la distanță
  • Cărucior de cumpărături
  • Face publicitate
  • Contact și asistență
  • Termeni si conditii
  • Politica de Confidențialitate

Folosim cookie-uri pentru a ne oferi și îmbunătăți serviciile și pentru a adapta conținutul și reclamele. Continuând sunteți de acord cu utilizarea cookie-urilor .