Luca Gallelli

1 Departamentul de Științe ale Sănătății, Școala de Medicină, Universitatea din Catanzaro, Catanzaro, Italia

sale

2 unitate operativă de farmacologie clinică și farmacovigilență, Azienda Ospedaliera Mater Domini, Catanzaro, Italia

Date asociate

Abstract

Această revizuire discută date farmacologice și clinice istorice și recente privind proprietățile antiedematoase, antiinflamatorii și venotonice ale escinei (Reparil ®). Escina, componenta activă a Aesculus hippocastanum, sau castanul de cal, este disponibilă sub formă de draje absorbabile oral și sub formă de gel transdermic. Efectele antiinflamatoare și antiedematoase ale escinei au fost studiate de-a lungul mai multor ani în modele preclinice. Date mai recente confirmă proprietățile antiinflamatorii ale escinei în reducerea permeabilității vasculare în țesuturile inflamate, inhibând astfel formarea edemului. Efectele venotonice ale escinei au fost demonstrate în primul rând prin studii in vitro de vene safene umane izolate. Capacitatea escinei de a preveni perturbarea indusă de hipoxie la exprimarea și distribuția normală a moleculei de adeziune a celulelor endoteliale a trombocitelor poate ajuta la explicarea efectului său protector asupra permeabilității vaselor de sânge. Escinele orale și gelul transdermic au demonstrat eficacitatea atât în ​​traumatismele contondente, cât și în insuficiența venoasă cronică. Atât escina orală, cât și gelul transdermic sunt bine tolerate.

Introducere

Edemul local al țesuturilor moi este unul dintre principalele simptome frecvente ale afecțiunilor acute, cum ar fi evenimente post-traumatice sau post-chirurgicale, sau afecțiuni cronice, cum ar fi insuficiența venoasă cronică (CVI). extremitățile inferioare, inclusiv îngroșarea membranei bazale, malformația patului capilar (care permite o permeabilitate crescută a fluidelor) și leziuni endoteliale.

Rolul endoteliului în schimbul transvascular a fost mult timp studiat.2 În cazurile de inflamație locală, afectarea hipoxică a celulelor endoteliale mărește procesul inflamator local și, în cele din urmă, duce la afectarea funcțiilor endoteliale.3,4 Studiile imunohistochimice au arătat că condițiile hipoxice reduc expresia proteinelor cito-scheletice și a moleculelor de adeziune a celulelor endoteliale trombocitare (PECAM), care sunt importante pentru menținerea proteinelor de joncțiune intercelulară și promovează eliberarea de molecule pro-inflamatorii, cum ar fi moleculele de adeziune a celulelor vasculare (VCAM-1) 4

CVI și deteriorarea post-traumatică a țesuturilor moi sunt, prin urmare, ambele caracterizate de vulnerabilitatea hipoxică a vaselor capilare, iar orice tratament pentru CVI sau edem ar trebui să aibă ca scop restabilirea nivelurilor normale de oxigen (normoxie). Piatra principală a tratamentului pentru CVI este ciorapii compresivi, 1,5 cu terapii chirurgicale și/sau farmacologice prescrise, de asemenea, în funcție de severitate.

Escinul este componenta activă a Aesculus hippocastanum, castanul de cal, care a fost el însuși folosit ca medicament tradițional timp de secole6 și este încă utilizat pentru tratarea anumitor afecțiuni, inclusiv hemoroizi, 7 vene varicoase, hematom și congestie venoasă. izolat pentru prima dată în 1953,6 și a demonstrat proprietăți anti-edematoase, antiinflamatorii și venotonice în diferite preparate.

Această revizuire descrie proprietățile chimice și farmacologia escinei, precum și farmacocinetica și utilizările clinice ale escinei cu formulare orală și gel (Reparil ®, Meda Pharma SpA, Milano, Italia - o companie Mylan).

Metode

Revizuirea s-a bazat pe articole identificate printr-o căutare inițială a PubMed utilizând termenii escin ȘI (insuficiență venoasă cronică SAU) (leziune), nelimitat de dată sau limbă. Articolele rezultate au fost evaluate de autor pentru a fi adecvate pentru această revizuire. Pentru datele privind farmacocinetica și utilizarea clinică, în acest raport sunt incluse numai studiile care implică formulări Reparil®. Au fost excluse articolele privind preparatele de escină care nu se bazează pe material seminal Aesculus hippocastanum.

Chimie

În anii 1960, Lorenz și colab. Au constatat că semințele de castan de cal conțin o fracțiune constând dintr-un amestec de sapogenine triterpenice, care ar putea fi izolate chimic fără denaturare.12 Aceste sapogenine triterpenice pentaciclice au fost identificate ca protoescigenină și barringtogenol, iar fracția a fost numită escin. (și mai târziu β-escină) .13