ANDROCUR® ANDROCUR® DEPOT

ciproteronă

Berlex Canada

Acetat de ciproteronă

Antiandrogen

Acțiune și farmacologie clinică: Ciproteronă este un steroid care demonstrează clinic 2 proprietăți distincte: Antiandrogen: Ciproteronă blochează legarea dihidrotestosteronului - metabolitul activ al testosteronului - la receptorii specifici din celula carcinomului prostatic. Progestogen/antigonadotrofic: Ciproteronul exercită un feedback negativ pe axa hipotalamo-hipofizară, prin inhibarea secreției de LH ducând la producția diminuată de testosteron testicular.

Absorbția ciproteronului după administrarea orală este completă. Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse la 3 până la 4 ore după administrare. Nivelurile plasmatice scad rapid în primele 24 de ore ca urmare a distribuției și excreției țesuturilor, iar timpul de înjumătățire plasmatică a fost de 38 ± 5 ore.

Cea mai mare parte a ciproteronului este excretat nemodificat în fecale (60%) sau urină (33%) în decurs de 72 de ore.

Ciproteronă este eliminată în urină în principal sub formă de metaboliți neconjugați și în bilă prin fecale sub formă de metaboliți glucuronidizați.

Principalul metabolit identificat a fost 15 b-hidroxi-ciproteronă acetat.

Androcur Depot: În urma i.m. administrare, nivelurile maxime sanguine maxime sunt atinse la 3,4 zile după injectare. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost de 4 zile.

Indicații și utilizări clinice: Pentru tratamentul paliativ al pacienților cu carcinom prostatic avansat.

Contra-indicații: Hipersensibilitate cunoscută la medicament. Boală hepatică activă și disfuncție hepatică. Insuficiență renală.

Avertismentele producătorilor în statele clinice: Funcția hepatică: S-a raportat toxicitate hepatică directă, inclusiv icter, hepatită și insuficiență hepatică, care a fost fatală în unele cazuri, la pacienții tratați cu ciproteronă de 200 până la 300 mg. Cele mai multe cazuri raportate sunt la bărbații cu cancer de prostată. Toxicitatea este legată de doză și se dezvoltă de obicei la câteva luni după începerea tratamentului. Testele funcției hepatice trebuie efectuate înainte de tratament și ori de câte ori apar simptome sau semne care sugerează hepatotoxicitate. Dacă se confirmă hepatotoxicitatea, ciproteronul trebuie în mod normal retras, cu excepția cazului în care hepatotoxicitatea poate fi explicată printr-o altă cauză, de exemplu, boala metastatică, caz în care ciproteronul trebuie continuat numai dacă beneficiul perceput depășește riscul.

Inhibarea spermatogenezei: numărul de spermatozoizi și volumul ejaculatului sunt reduse la doze orale de 50 până la 300 mg/zi. Infertilitatea este frecventă și poate exista azoospermie după 8 săptămâni de terapie, care este asociată cu atrofia tubilor seminiferi.

Examinările ulterioare la întreruperea tratamentului au arătat că aceste modificări sunt reversibile.

Spermatogeneza revine de obicei la nivelul său anterior la aproximativ 3 până la 5 luni după oprirea ciproteronului sau la unii pacienți, după până la 20 de luni. A fost observată producția de spermatozoizi anormali în timpul tratamentului cu ciproteronă; nu se cunoaște relația lor cu fertilizarea anormală sau embrionii malformați.

Ginecomastie: s-au raportat noduli benigni (hiperplazie) ai sânului, aceștia diminuând în general la 1 până la 3 luni după întreruperea tratamentului și/sau după o reducere a dozei. Reducerea dozei trebuie cântărită în raport cu riscul controlului inadecvat al tumorii.

Depresie: terapia cu ciproteronă a fost ocazional asociată cu o incidență crescută a modificărilor depresive ale dispoziției, în special în primele 6-8 săptămâni de terapie. Modificări similare ale dispoziției au fost observate și după castrarea chirurgicală și sunt considerate a fi datorate privării de androgen. Pacienții cu tendințe de reacție depresivă trebuie observați cu atenție.

Precauții: Tromboembolism: investigațiile clinice au arătat că atunci când ciproteronul este utilizat singur, acesta are un efect minor asupra factorilor de coagulare a sângelui. Cu toate acestea, când ciproteronul a fost combinat cu etinilestradiol, s-au găsit modificări în capacitatea crescută de coagulare. Există un risc inerent pentru acei pacienți cu antecedente de tromboflebită sau tromboembolism pentru reapariția bolii. Ciproteronul trebuie întrerupt la primul semn de tromboflebită sau tromboembolism, iar pacientul trebuie reevaluat cu atenție dacă apar manifestări ale tulburărilor trombotice (tromboflebită, complicații cerebrovasculare, tromboză retiniană sau embolie pulmonară).

Funcția adrenocorticală: Suprimarea testelor funcției adrenocorticale a avut loc la pacienții cărora li s-au administrat doze mari (100 mg/m de ciproteronă.

Răspunsul redus la ACTH endogen a fost observat prin testul metyrapone; în plus, s-au găsit, de asemenea, niveluri reduse de sânge ACTH și cortizol determinate prin metoda Mattingly.

Prin urmare, se recomandă ca testele funcției adrenocorticale să fie monitorizate periodic prin analiza serică a cortizolului.

Diabet: Ciproteronă poate afecta metabolismul glucidic. Parametrii metabolismului glucidic, testul de glucoză din sânge și testul de toleranță la glucoză, trebuie examinați cu atenție la toți pacienții și în special la toți diabeticii înainte și în mod regulat în timpul tratamentului cu ciproteronă.

Hematologie: Anemia hipocromă a fost observată rar în timpul tratamentului cu ciproteronă. Se recomandă evaluarea hematologică regulată.

Echilibrul azotului: un echilibru negativ al azotului este obișnuit la începutul terapiei, dar, în general, se corectează în termen de 3 luni de la continuarea terapiei.

Efecte metabolice: pot apărea retenție de lichide, hipercalcemie și modificări ale profilului lipidic plasmatic. În consecință, ciproteronul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli cardiace.

Piele: terapia cu ciproteronă poate determina o reducere a producției de sebum care duce la uscăciunea pielii și la pierderea tranzitorie neuniformă a părului.

Alcool concomitent: Alcoolul poate reduce efectul antiandrogen al ciproteronului în hipersexualitate. Nu se cunoaște relevanța acestui lucru în carcinomul de prostată, cu toate acestea, ar fi prudent să se informeze pacienții că utilizarea alcoolului în timpul tratamentului cu ciproteronă nu este recomandabilă.

Pacienții trebuie informați că oboseala și lasitudinea sunt frecvente în primele câteva săptămâni de terapie, dar de obicei devin mult mai puțin pronunțate începând cu a treia lună.

Lassitudinea marcată și astenia necesită o atenție deosebită atunci când conduci sau folosești utilaje.

Reactii adverse: Evenimentele adverse asociate cel mai frecvent cu utilizarea ciproteronului sunt cele legate de efectele hormonale ale medicamentului. Aceste reacții dispar de obicei la întreruperea tratamentului sau reducerea dozei: creșterea libidoului, mărirea sânilor, sensibilitatea sânilor, hiperplazia nodulară benignă a sânului, galactoreea, ginecomastia, spermatozoizii anormali, impotența și inhibarea spermatogenezei.

Alte evenimente adverse care au fost raportate sunt enumerate mai jos:

Cardiovasculare: hipotensiune arterială, tahicardie, insuficiență cardiacă, sincopă, infarct miocardic, hemoragie, accident cerebrovascular, tulburări cardiovasculare, tulburări vasculare retiniene, embol, embolie pulmonară, tromboflebită superficială și profundă, tromboză, tromboză venoasă retiniană, flebită, cefalee vasculară și șoc.

Gastrointestinal: constipație, diaree, indigestie, anorexie, greață, vărsături, icter colestatic, ciroză hepatică, comă hepatică, hepatită, hepatom, hepatomegalie, icter, carcinom hepatic, insuficiență hepatică, test funcțional hepatic anormal, necroză hepatică, pancreatită și glossită.

Hematologie: fibrinogen crescut, protrombină scăzută, trombocitopenie, anemie, anemie hemolitică, anemie hipocromă, anemie normocitară, leucopenie și leucocitoză.

Metabolism: echilibru negativ al azotului, răspuns scăzut la ACTH, hiperglicemie, scăderea cortizolului, hipercalcemie, creșterea AST, creșterea ALT, creșterea creatininei, hipernatremie, edem, creștere în greutate, scădere în greutate și diabet zaharat.

Musculo-scheletice: miastenie, osteoporoză.

Sistemul nervos: oboseală, lassitude, slăbiciune, bufeuri, transpirație crescută, afazie, coma, depresie, amețeli, encefalopatie, hemiplegie, tulburări de personalitate, depresie psihotică, mers anormal și cefalee.

Respiratorii: astm, tuse crescută, dispnee, hiperventilație, tulburări respiratorii, dificultăți de respirație la efort și fibroză pulmonară.

Piele: eczeme, urticarie, eritem nodos, dermatită exfoliativă, erupție cutanată, erupție maculopapulară, uscăciune a pielii, prurit, alopecie, hirsutism, decolorare a pielii, reacții de fotosensibilitate și sclerodermie.

Sistem senzorial: tulburare a urechii, atrofie optică, nevrită optică, anomalie de acomodare, vedere anormală, orbire și tulburare retiniană.

Urogenital: fibrom uterin mărit, hemoragie uterină, frecvență urinară crescută, carcinom al vezicii urinare, insuficiență renală, hematurie, cristalurie de urat, anomalie a urinei.

Altele: ascită, reacție alergică, astenie, frisoane, anomalie cromozomială a fătului, deces, febră, hernie, stare de rău și reacție la locul injectării.

Reacțiile adverse sunt rareori suficient de severe pentru a necesita reducerea dozelor sau întreruperea tratamentului.

Dacă reacțiile sunt severe, poate fi benefic să reduceți doza.

Simptome și tratamentul supradozajului: Simptome și tratament: Nu au fost raportate cazuri de supradozaj letal la om cu ciproteronă. Nu există antidoturi specifice și tratamentul ar trebui să fie simptomatic. Dacă supradozajul oral este detectat în decurs de 2 până la 3 ore, spălarea gastrică poate fi utilizată în siguranță, dacă este indicat. tag_DosageDosage

Dozaj si administrare: Androcur: Doza zilnică inițială și de întreținere obișnuită este de 200 până la 300 mg (4 până la 6 comprimate), împărțită în 2 până la 3 doze și administrată după mese.

După orhiectomie se recomandă o doză zilnică mai mică de 100 până la 200 mg (2 până la 4 comprimate).

Androcur Depot: Doza uzuală inițială și de întreținere este de o i.m. injecție de 300 mg (3 ml). Pentru pacienții orchiectomizați, doza recomandată este de un i.m. injecție de 300 mg (3 ml) la fiecare 2 săptămâni.

Tratamentul cu Androcur sau Androcur Depot nu trebuie întrerupt atunci când apare remisiunea sau ameliorarea.

Datorită proprietăților lor farmacocinetice, administrarea orală și i.m. depozitul poate fi schimbat pe parcursul tratamentului de lungă durată. Doza poate fi redusă dacă reacțiile adverse sunt intolerabile, dar trebuie menținute în intervalul oral de 100 până la 300 mg pe zi (2 până la 6 comprimate) sau i.m. injecții de 300 mg (3 ml) la intervale săptămânale sau la fiecare 2 săptămâni.

Disponibilitate și depozitare: Androcur: Fiecare tabletă albă, rotundă, cu față plană, cu margini teșite, imprimată pe o parte „BV” într-un hexagon obișnuit, pe cealaltă parte, conține: acetat de ciproteronă 50 mg. Ingrediente nemedicale: aerosil (acid silicic coloidal), amidon de porumb, lactoză, stearat de magneziu și polivinilpirolidonă. Fără gluten și tartrazină. Sticle de 60.

Androcur Depot: Fiecare fiolă conține: acetat de ciproteronă 100 mg/ml într-o soluție de ulei de ricin. Ingrediente nemedicinale: benzoat de benzii și ulei de ricin. Fiolă de 3 mL. Cutii de 4. (Afișat în secțiunea Recunoașterea produsului)

ANDROCUR® ANDROCUR® DEPOT Berlex Canada Acetat de ciproteronă Antiandrogen

Boli conectate:

Cancer de prostată

Informații generale despre boală Termen medical: Carcinom de prostată Denumire comună: Cancer de prostată Descriere: Cancerul de prostată este un tip de cancer care se dezvoltă în glanda prostatei. Cauze: ...