Antiinflamator nesteroidian, Anti-inflamatorii nesteroidiene, analgezice non-opioide, AINS

înainte procedură

  1. Blochează ciclooxigenaza (COX)

  2. Enzima COX transformă acidul arahidonic în PGG2
  3. Enzimă COX1
    1. Locație
      1. Mucoasa gastrică și mucoasa intestinală
      2. Trombocite
      3. Renal
      4. Endoteliul vascular
    2. Efecte de inhibiție
      1. Predispune la ulcer gastric sau intestinal
      2. Predispune la sângerare (aderență anti-trombocite)
      3. Fără efect antiinflamator
      4. Efecte renale
        1. Retenție de fluide
        2. Scăderea ratei de filtrare glomerulară (GFR)
  4. Enzima COX2
    1. Locație
      1. Creier
      2. Renal (tubul ascendent, Macula densa)
      3. Adenom (colon)
      4. Indusă de citokine (asociată inflamației)
    2. Efecte de inhibiție
      1. Acțiune antiinflamatoare
      2. Acțiune analgezică
      3. Predispune la leziuni renale și hipovolemie
      4. Scăderea potențialului malign al polipilor colonici
      5. Poate avea beneficii în boala Alzheimer
  1. Riscul de ulcer peptic, nefrotoxicitatea și riscul cardiovascular sunt avertismente ale cutiei negre ale FDA
  1. AINS Efecte adverse gastro-intestinale
  2. AINS Efecte adverse renale
  3. Riscul de sângerare
    1. Inhibarea reversibilă a agregării plachetare
    2. Asociat cu AINS standard (în special Naprosyn)
    3. Inhibitorii COX2 au un efect minim asupra sângerării
    4. A se evita la pacienții cu trombocitopenie și alte afecțiuni ale trombocitelor
    5. Opriți aspirina cu 7-10 zile înainte de proceduri
    6. Opriți AINS cu cinci perioade de înjumătățire înainte de procedură
      1. Opriți Ibuprofenul cu 2 zile înainte de procedură
      2. Opriți Naprosyn cu 2-3 zile înainte de procedură
      3. Opriți piroxicamul (Feldene) cu 10 zile înainte de procedură
  4. Durere de cap
  5. Efectele SNC (în special Indometacina)
  6. Hepatotoxicitate (în special diclofenac oral)
  7. Efecte musculo-scheletice
    1. Poate întârzia vindecarea în tendinopatie
    2. Risc crescut de malunion în fracturile osoase lungi (fractura femurului, fractura Tib-Fib, fractura Humerus), raportul de cote 2
      1. AINS răspunsul inflamator contondent, care este cheia pentru depunerea unui os nou
      2. Jeffcoach (2014) J Trauma Acute Care Surg 76 (3): 779-83 [PubMed]
    3. Cu toate acestea, alte studii umane nu au găsit întârzierea semnificativă a vindecării fracturilor
      1. Marquez-Lara A (2016) JBJS Rev 4 (3): e4. [PubMed]
      2. Li Q (2011) Spine 36: e461-8 [PubMed]
      3. Dodwell (2010) Calcif Tissue Int 87: 193-202. [PubMed]
  8. Riscul cardiovascular/cerebrovascular (interferează cu efectele anti-plachetare ale aspirinei)
    1. Evitați AINS la pacienții cu boli vasculare (riscul crește în câteva zile de la utilizare)
    2. Naproxina poate fi asociată cu un risc cardiovascular mai redus decât alte AINS
    3. Celebrex poate fi, de asemenea, asociat cu un risc cardiovascular mai mic decât AINS (în ciuda istoricului Vioxx)
      1. Ruschitzka (2017) Eur Heart J + PMID: 29020251 \ [PubMed]
    4. Risc crescut cu Diclofenac și, într-o măsură mai mică, cu Ibuprofen
    5. Luați Aspirină cu 2 ore înainte sau 8 ore după Ibuprofen
    6. Luați aspirină la 36 de ore după ultimul Naproxen
    7. Limitați AINS la cea mai mică doză și la cea mai scurtă durată
    8. (2013) Lancet 382 (9894): 769-79 + PMID: 23726390 [PubMed]
    9. Bally (2017) BMJ 357: j1909 + PMID: 28487435 [PubMed]
    10. Steinhubl (2005) Am College Card 45: 1302 [PubMed]
  9. Hipertensiune
    1. În medie AINS crește tensiunea arterială cu 5 mmHg
    2. Creșterea tensiunii arteriale este mai frecventă în diabetul zaharat, insuficiența cardiacă congestivă, bolile renale sau hepatice
    3. Asociat cu utilizarea zilnică (este puțin probabil ca utilizarea intermitentă să aibă efect)
    4. Blocantele canalelor de calciu sunt mai puțin afectate de creșterea tensiunii arteriale indusă de AINS

  10. Reactie alergica
    1. Reacție alergică (mediată de IgE)
      1. Evitați toate AINS, cu excepția cazului în care se permite altfel prin evaluarea formală a alergiilor
    2. Reacție pseudoalergică
      1. Reacție COX, adesea asociată cu astm, polipi nazali, rinită alergică
      2. Asumați mai întâi reacția alergică adevărată și nu faceți din nou proces cu AINS până la evaluarea alergiei
    3. Intoleranță la efectul secundar
      1. Distingeți și oferiți măsuri contrare sau AINS alternative
    4. Referințe
      1. Orman și Hayes în Herbert (2017) EM: Rap 17 (3): 8-9
  • Monitorizarea
  • Protocol pentru utilizarea AINS la vârstnici
  1. Monitor de tensiune arterială
  2. Laboratoare: Se obține la momentul inițial și la 3-3 luni
    1. Număr total de sânge (CBC)
    2. Creatinină
    3. Teste ale funcției hepatice
  3. Revizuirea sistemelor pentru efectele adverse AINS
    1. Greață sau vărsături
    2. Scaune întunecate sau scaune sângeroase
    3. Dispepsie
    4. Modificări cognitive
  4. Referințe
    1. Lipsky (2000) J Rheumatol 27: 1338 [PubMed]
  • Pregătiri
  • Alternative non-narcotice la AINS
  1. Acetaminofen (Tylenol)
  2. Salicilat neacetilat
  3. Doză mică de prednison (poliartrită reumatoidă)
  4. Injecție locală de corticosteroizi articulați unici
  1. Celecoxib (Celebrex) 200 mg PO qd-bid
  2. Rofecoxib (Vioxx) nu mai este disponibil în Statele Unite din cauza riscurilor cardiovasculare
  1. Parțial selectiv COX2 (mai puține efecte adverse GI)
    1. Etodolac (Lodină) 200-400 mg PO bid-time
      1. Etodolac 400 mg superior Aspirinei 650 mg
    2. Etodolac XL (Lodine XL) 400-1200 mg pe zi
    3. Nabumetonă (Relafen) 1000 mg PO qd-bid
  2. Indoli
    1. Indometacin 25-50 mg PO/PR tid
    2. Sulindac (Clinoril) 150-200 mg PO bid
    3. Tolmetin sodic (Tolectin) 200-600 mg PO tid
  3. Pirolo-pirole: AINS parenterale
    1. Ketorolac Trometamina (Toradol)
      1. Ketorolac 30 mg IV sau 60 mg IM
  1. Acid acetilsalicilic (Aspirina) 500-1000 mg q4-6 ore
  2. Trisalicilat 1000-1500 mg q8-12 ore
  3. Diflunisal (Dolobid) 500 mg la 8-12 ore
    1. Acțiune superioară și mai lungă decât Aspirina 650 mg
    2. Acțiune superioară și mai lungă decât Acetaminophen 650 mg
  4. Salsalat (Disalcid)
  5. Salicilat de sodiu (Uracil 5)
  6. Tiosalicilat de sodiu (Tusal)
  1. Ibuprofen (Motrin)
    1. Ibuprofen 400 mg comparabil cu Tylenol # 3
  2. Naproxen 500 mg la 12 ore
    1. Naproxen 500 mg superior Aspirinei 650
  3. Naproxen sodiu (Anaprox) 550 mg pe 12 ore
    1. Naproxen Sodiu 550 mg superior Aspirinei 650
  4. Flurbiprofen (Ansaid) 200-300 mg/zi împărțit bid-qid
  5. Fenoprofen (Nalfon) 200 mg la 4-6 ore
    1. Similar cu Aspirina
    2. Evitați în caz de insuficiență renală
  6. Ketoprofen (Orudis) 25-75 mg pe 6-8 ore
    1. Ketoprofen 25 mg comparabil cu Ibuprofen 400 mg
    2. Ketoprofen cu 50 mg mai puternic decât Tylenol # 3
  7. Oxaprozin (Daypro) 1200 mg qd
  1. General
    1. Timp lung de înjumătățire (o dată pe zi)
  2. Meloxicam (Mobic) 7,5 până la 15 mg sau toate zilnic
  3. Piroxicam (Feldene) 20 mg pe zi
  1. Acidul antranilic
    1. Meclofenamat (Meclomen) 50-100 mg PO q4-6 ore
      1. Comparabil cu Aspirina
  2. Acid acetic: Diclofenac (Voltaren, Arthrotec)
    1. Precauție
      1. Alte AINS sunt preferate în locul Diclofenacului
      2. Diclofenacul nu este recomandat
        1. Risc cardiovascular (similar cu vioxx)
        2. Riscul de hepatotoxicitate
        3. Risc crescut de toxicitate gastrointestinală
      3. Referințe
        1. (2013) Presc Lett 20 (7): 42
    2. Oral:
      1. Diclofenac potasiu (Cataflam) 50 mg pe cale orală la fiecare 8 ore (comparabil cu aspirina)
        1. Absorbție mai rapidă (deci debut mai rapid) decât diclofenacul de sodiu (voltaren)
      2. Diclofenac XR 100 mg pe zi pe cale orală
      3. Arthrotec (50 mg Diclofenac cu 200 mcg Misoprostel)
      4. Zorvolex 18 sau 35 mg pe cale orală la fiecare 8 ore
        1. Lansat în 2014 ca versiune scumpă, cu doze mai mici, a Diclofenac Potassium 50 mg
        2. Nu există dovezi de siguranță îmbunătățită sau eficacitate similară cu comprimatul cu doză mai mică, cu doză mai mare (50 mg)
        3. Recomandările sunt încă de a utiliza alte AINS sistemice în loc de diclofenac
        4. (2014) Presc Lett 21 (2): 9
    3. De actualitate
      1. Gel Diclofenac (Pennsaid)
      2. Flector Patch (aplicat în zona cea mai dureroasă la fiecare 12 ore)
  1. (2000) Farmacopeea de buzunar Tarascon
  2. Wolfe (1999) N Engl J Med 340: 1888 [PubMed]
  3. (2000) Med Lett Drugs Ther 42 (1085): 73-8 [PubMed]

Această pagină a fost scrisă de Scott Moses, MD. Această pagină a fost revizuită ultima dată pe 26.11.2017 și publicată ultima dată pe 03.12.2020.