Identificare

Un derivat de trifenil etilen stilben care este un agonist sau antagonist de estrogen în funcție de țesutul țintă.

absorbit cale orală

Tipul Aprobat grupuri de molecule mici, Structură de investigație

Structură pentru Clomifen (DB00882)

Farmacologie

Utilizat în principal în infertilitatea feminină datorată anovulației (de exemplu datorită sindromului ovarului polichistic) pentru a induce ovulația.

Condiții asociate

  • Disfuncție ovulatorie
Contraindicații și avertismente în caseta neagră

Aflați despre datele noastre privind contraindicațiile și avertismentele pentru caseta neagră.

Clomifenul (anterior clomifen) este un stimulant ovulator nesteroidian administrat oral, care acționează ca un modulator selectiv al receptorilor de estrogen (SERM). Clomifenul poate duce la ovulație multiplă și, prin urmare, crește riscul de a concepe gemeni. În comparație cu FSH purificat, rata sindromului de hiperstimulare ovariană este scăzută. Poate exista un risc crescut de cancer ovarian și creștere în greutate. Clomifenul este capabil să interacționeze cu țesuturile care conțin receptorii de estrogen, inclusiv hipotalamusul, hipofiza, ovarul, endometrul, vaginul și colul uterin. Poate concura cu estrogenul pentru siturile de legare a receptorilor estrogeni și poate întârzia reaprovizionarea receptorilor de estrogen intracelulari. Clomifenul inițiază o serie de evenimente endocrine care culminează cu o creștere a gonadotropinei preovulatorie și o ruptură foliculară ulterioară. Primul eveniment endocrin, ca răspuns la un curs de terapie cu clomifen, este o creștere a eliberării gonadotropinelor hipofizare. Aceasta inițiază steroidogeneza și foliculogeneza, rezultând creșterea foliculului ovarian și o creștere a nivelului circulant de estradiol. După ovulație, progesteronul plasmatic și estradiolul cresc și scad așa cum s-ar întâmpla într-un ciclu ovulator normal.

Mecanism de acțiune

Clomifenul are atât proprietăți estrogenice, cât și antiestrogenice, dar mecanismul său precis de acțiune nu a fost determinat. Clomifenul pare să stimuleze eliberarea gonadotropinelor, a hormonului foliculostimulant (FSH) și a hormonului leuteinizant (LH), ceea ce duce la dezvoltarea și maturarea foliculului ovarian, ovulația și dezvoltarea ulterioară și funcția coprusului luteum, rezultând astfel sarcina. Eliberarea gonadotropinei poate rezulta din stimularea directă a axului hipotalamo-hipofizar sau dintr-o influență inhibitoare scăzută a estrogenilor pe axa hipotalamo-hipofizară prin concurența cu estrogenii endogeni ai uterului, hipofizei sau hipotalamusului. Clomifenul nu are efecte progestative, androgene sau antrandrogenice și nu pare să interfereze cu funcția hipofizo-suprarenală sau hipofizo-tiroidiană.

Pe baza studiilor timpurii cu clomifen marcat cu 14 C, medicamentul s-a dovedit a fi ușor absorbit pe cale orală la om.

Volumul distribuției Indisponibil Legarea proteinelor Indisponibil Metabolism

Calea eliminării

Pe baza studiilor timpurii cu citrat de clomifen marcat cu 14C, medicamentul s-a dovedit a fi ușor absorbit pe cale orală la om și excretat în principal în fecale. Excreția medie urinară a fost de aproximativ 8%, cu excreția fecală de aproximativ 42%.

Clearance Nu este disponibil Efecte adverse

Aflați mai multe despre datele noastre comerciale privind efectele adverse.

LD50 oral acut al clomifenului este de 1700 mg/kg la șoareci și 5750 mg/kg la șobolani. Doza toxică la om nu este cunoscută. Efectele toxice care însoțesc supradozajul acut al clomifenului nu au fost raportate. Semnele și simptomele supradozajului ca urmare a utilizării mai mult decât doza recomandată în timpul terapiei cu clomifen includ greață, vărsături, înroșiri vasomotorii, estompare vizuală, pete sau flash-uri, scotomi, mărirea ovarelor cu durere pelviană sau abdominală.

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere
Căi indisponibile Efecte farmacogenomice/ADR-uri Răsfoiți toate "title =" Despre SNP Mediate Effects/ADR-uri "href =" javascript: void (0); ">