Culturistii și majoritatea celorlalți oameni care doresc să piardă grăsimea corporală caută întotdeauna substanțe care să accelereze sau să maximizeze pierderea de grăsime.

mama

Culturistii și majoritatea celorlalți oameni care doresc să piardă grăsimea corporală caută întotdeauna substanțe care să accelereze sau să maximizeze pierderea de grăsime. Dacă pot face asta cu puțină sau deloc activitate fizică, cu atât mai bine. După cum am menționat în recentul meu articol IRONMAN despre știința grăsimii corporale, pierderea de grăsime este o propunere dificilă pentru mulți [decembrie ’01]. Oamenii care au un exces de grăsime corporală tind să aibă defecte în anumite aspecte ale metabolismului grăsimilor, deși mulți ajung astfel pur și simplu mâncând prea mult și trăind un stil de viață sedentar. Caloriile în exces nu au unde să meargă decât să fie depozitate ca grăsime.

Tehnicile actuale de tratament pentru obezitate sau pentru oricine dorește să piardă grăsimea corporală începe cu sfatul obișnuit de a reduce aportul de calorii și de a crește activitatea fizică pentru a arde mai multe calorii. Problema cu acest sfat vechi este că este mai ușor de spus decât de făcut. Pe măsură ce pierzi grăsime, corpul tău luptă împotriva ta crescând semnalele poftei de mâncare către creier, crescând astfel pofta de mâncare. Pierderea de grăsime în astfel de condiții înseamnă un exercițiu de disciplină și forță de voință, întrucât sunteți continuu inundați de semnale de mâncare, cum ar fi reclame de televiziune, sugestii ale altor persoane etc. În consecință, este posibil să aveți nevoie de ajutor pentru a vă menține dieta.

Tratamentele medicamentoase actuale destinate persoanelor obeze și celor care au probleme în menținerea unei diete cu restricții calorice includ două categorii primare. Primii sunt inhibitori ai apetitului, care atenuează semnalele puternice ale apetitului către creier în timpul dietei. Planul fen-phen, odinioară popular, consta din două medicamente care suprimă pofta de mâncare și confereau un sentiment de plinătate, astfel încât să mâncați mai puțin. S-a dovedit dezastruos pentru unii, deoarece poate fi indus de hipertensiune pulmonară, o creștere a tensiunii arteriale în plămâni care duce la insuficiență cardiacă. Un inhibitor al apetitului pe bază de rețetă mai actual este sibutramina.

O altă cale farmacologică către scăderea în greutate implică inhibarea lipazelor sau a enzimelor digestive care se descompun și vă permit să absorbiți grăsimile dietetice. Orlistat, cunoscut și sub numele de Xenical, este un inhibitor al lipazei pe bază de rețetă care, dacă este utilizat conform instrucțiunilor, duce la o inhibare a 30% din grăsimea consumată în timpul mesei. Mai mult decât atât, provoacă efecte secundare de malabsorbție, cum ar fi steatoreea sau grăsimea în scaun și alte probleme gastro-intestinale. Problema ambelor abordări farmacologice ale pierderii de grăsime este că fie nu funcționează pentru mulți oameni, fie oamenii nu folosesc medicamentele în mod corespunzător. Drept urmare, aproximativ 90% dintre persoanele care sunt tratate cu ele recâștigă grăsimea pierdută într-un timp scurt. În mod clar, este nevoie de un medicament pentru scăderea grăsimii mai infailibil și ar trebui să ofere, de asemenea, un efect de feedback rapid; ar trebui să puteți vedea rapid pierderi semnificative de grăsime.

A existat vreodată un astfel de medicament? De fapt, este folosit și astăzi de unii culturisti. Este 2,4 dinitrofenol (DNP) și a atins un statut aproape mitic în rândul culturistilor competiționali și alții care doresc să piardă rapid grăsimea corporală. Un cunoscut culturist profesionist m-a consultat nu cu mult timp în urmă cu privire la posibilitatea utilizării DNP în scopuri competitive. El a avut informații privilegiate că un alt profesionist de mare succes a folosit în mod regulat DNP înainte de concursuri pentru a pierde orice vestigiu de grăsime corporală în exces.

Scrisesem despre DNP în IRONMAN și îl cunoșteam. În timp ce i-am spus culturistului ce știam despre asta, mi-am exprimat, de asemenea, părerea că DNP este de departe cel mai periculos medicament folosit vreodată de culturisti și ar putea ucide rapid dacă este utilizat în mod necorespunzător. I-am spus, de asemenea, că, chiar dacă nu l-ar ucide, probabil că ar avea chef de porcărie în timp ce o va folosi. Acest lucru s-a dovedit a fi cazul, deoarece culturistul a încercat să folosească DNP, dar a considerat că pierderea considerabilă de energie pe care a experimentat-o ​​constituie o responsabilitate prea mare pentru pregătirea viitoare a concursului. A renunțat la utilizare după trei zile.

DNP funcționează prin interferența cu un proces celular care are loc în porțiunea de celule numită mitocondriile. Mitocondriile sunt structuri în formă de trabuc situate în citoplasmă, unde se produce energie celulară și se ard grăsimi. Aici intră DNP în imagine, deoarece funcționează, așa cum spun oamenii de știință, „decuplarea fosforilării oxidative.” Aceasta înseamnă pur și simplu că interferează cu procesul celular de sinteză a ATP. ATP este moneda energetică imediată a celulei și toți nutrienții producători de energie, inclusiv carbohidrații, sunt în cele din urmă convertite în ATP.

Deoarece celula nu poate sintetiza eficient ATP în prezența unei substanțe de decuplare, cum ar fi DNP, trebuie să recurgă la utilizarea unei alte surse de energie ușor disponibile pentru a furniza calorii pentru continuarea producției de grăsime ATP. Corpul începe să ardă grăsime așa cum un foc arde buștenii.

Utilizarea DNP de către culturisti este adesea creditată către regretatul Dan Duchaine, un cronicar IRONMAN care avea cunoștințe extinse despre ajutoarele ergogene. În timp ce Dan a discutat despre utilizarea DNP în scopuri de pierdere a grăsimii, el a fost cu greu prima persoană care a explorat posibilitățile sale. Efectul medicamentelor de tip DNP a fost observat inițial în 1885, când oamenii de știință au remarcat efectele termogene ale unei substanțe derivate din gudron de cărbune numită Martius Yellow, care a fost folosită pentru colorarea alimentelor galbene.

Ideea reală de a utiliza DNP ca medicament pentru scăderea grăsimilor a venit din observarea efectelor asupra lucrătorilor francezi în muniții din primul război mondial, care produceau explozivi folosind un amestec de 40% DNP și 60% TNP. DNP a pătruns pe pielea lucrătorilor din fabrică, ducând la pierderi rapide de grăsime. Acest efect a condus la studii pe animale, care au constatat că DNP a îmbunătățit puternic respirația celulară, ducând la o creștere rapidă a temperaturii corpului.

Când dozele de DNP ale animalelor au crescut, acestea au murit rapid, deoarece celulele lor se găteau literalmente din interior. De asemenea, s-a observat că animalele au intrat imediat în rigor mortis, o rigidizare a corpului din cauza pierderii de ATP în țesuturile musculare. Deoarece acest efect apare de obicei la patru până la șase ore după moarte, cercetătorii au realizat că tot ATP din corpul animalelor a fost epuizat de dozele mari de DNP.

În ciuda sorții animalelor nefericite tratate cu DNP, oamenii de știință de la Universitatea Stanford din Palo Alto, California, au văzut potențialul pentru tratarea obezității, dacă ar putea determina doza terapeutică adecvată. Așadar, la începutul anilor 1930 au început experimentarea cu DNP la persoanele obeze.2 Alți cercetători au combinat DNP cu hormonul tiroidian, care controlează rata metabolică a celulelor.3 În ciuda cercetărilor, determinarea dozei de DNP care nu ar produce efecte secundare periculoase s-a dovedit dificilă. . Medicamentul are o curbă abruptă doză-răspuns și diferite persoane au reacționat diferit la acesta, unii fiind capabili să tolereze doze mai mari, iar alții prezintă efecte secundare semnificative cu doze mici.

Ceea ce sa dovedit adevărat pentru toți subiecții a fost că DNP a crescut, fără îndoială, rata metabolică de repaus cu o medie de 11 procente pentru fiecare creștere a dozei de 0,1 miligrame. Studiile au arătat că dozele de până la 0,5 grame, sau cinci miligrame pe kilogram (2,2 kilograme), au fost bine tolerate de majoritatea oamenilor. Ei au raportat frecvent sentimente de căldură și transpirație crescută în timp ce luau medicamentul.4 Cu o doză de cinci până la 10 miligrame pe kilogram de greutate corporală, oamenii au raportat transpirații abundente, dar fără dovezi ale temperaturii corporale ridicate sau a ritmului cardiac. La o doză de 10 miligrame, ritmul cardiac a crescut, la fel ca și ritmul de respirație, iar temperatura corpului a început să urce în zona de pericol.

Pe baza studiilor medicale din epoca depresiei, doza terapeutică corectă pentru DNP a fost stabilită la trei până la cinci miligrame pe kilogram de greutate corporală. Această gamă a dus la o creștere a ratelor metabolice de odihnă de 20 până la 30 la sută în decurs de o oră după ce subiecții au luat DNP. Rata metabolică crescută a fost menținută timp de 24 de ore, apoi a început să scadă treptat. Utilizarea DNP zilnic a dus la o creștere medie cu 40% a ratei metabolice de repaus, care a fost menținută timp de cel puțin 10 săptămâni.

Deși niciunul dintre subiecții care utilizează DNP în studiile timpurii nu a încercat să facă dieta în vreun fel, au pierdut în greutate semnificativă. Un studiu a arătat că din 170 de persoane tratate cu DNP, a avut loc o pierdere medie în greutate de 7,8 kilograme (17 kilograme) sau 0,64 kilograme (1 1/2 kilograme) pe săptămână. Întrucât DNP nu a favorizat defalcarea musculară, concluzia a fost că pierderea în greutate a constat în principal din grăsime corporală.

Cu toate acestea, DNP a promovat edemul sau retenția de apă, ceea ce a dus la un efect interesant. Unii oameni care utilizează DNP nu au reușit să piardă în greutate după un anumit timp, în ciuda creșterii continue a ratei metabolice, dar când au renunțat la medicament, au slăbit rapid. Când au încetat să utilizeze DNP, au pierdut apa reținută și pierderile de grăsime mascate de reținerea apei au devenit evidente.

În ciuda creșterii notabile a ratei metabolice cu utilizarea DNP, cercetătorii au găsit puține complicații cardiovasculare. Acest lucru este în contrast cu medicamentele tiroidiene, care sunt, de asemenea, utilizate pentru a crește rata metabolică de repaus. Doza de medicamente tiroidiene necesare pentru realizare, care duce aproape întotdeauna la un anumit tip de stimulare a inimii, care ar putea duce la complicații la persoanele cu probleme cardiovasculare. DNP nu numai că nu supraestimulează sistemul cardiovascular, dar de fapt scade tensiunea arterială crescută. Studiile arată o scădere medie de 9,4% diastolică și 12,6% citire a tensiunii arteriale sistolice la 30 de persoane cu tensiune arterială crescută existentă cărora li s-a administrat DNP. Diabeticii cărora li s-a administrat DNP au prezentat o toleranță îmbunătățită la glucoză.

Aparentul succes și presupusa siguranță a DNP atunci când este luat în doze terapeutice stabilite a condus la utilizarea pe scară largă a acestuia ca unul dintre primele medicamente pentru scăderea grăsimii. Din păcate, mulți medici care l-au prescris în primele zile nu erau familiarizați cu curba abruptă doză-răspuns. O altă problemă a fost că, pe măsură ce popularitatea sa a crescut, DNP a început să apară în diferite nări antifat, fiind traficate fără prescripție medicală. Până în 1934, aproximativ 100.000 de oameni îl folosiseră.

Astăzi, mulți culturisti cred că DNP nu este atât de periculos și că efectele secundare asociate cu acesta au fost exagerate. Aceeași mentalitate a existat atunci când utilizarea DNP a fost mai frecventă în anii '30. Mai multe rapoarte din acel moment arată că unii utilizatori de DNP neatenți, aparent care nu sunt familiarizați cu doza corectă, s-au gătit literalmente din interior spre exterior, deoarece ratele lor metabolice au scăpat de sub control din cauza DNP excesiv. Susținătorii DNP au menționat că aceste decese au fost remarcabil de puține, având în vedere numărul de persoane care au consumat drogul.

Cu toate acestea, au observat câteva aspecte problematice ale utilizării DNP. Aproximativ 7% dintre utilizatori au prezentat erupții cutanate severe. DNP a apărut, de asemenea, la niveluri mai scăzute de celule albe din sânge necesare pentru combaterea infecțiilor și a tumorilor incipiente din organism. În 1935 a venit începutul sfârșitului pentru DNP ca tratament acceptat pentru pierderea de grăsime, deoarece au apărut o serie de rapoarte referitoare la femeile care folosesc DNP care dezvoltă cataractă. Administrația pentru alimente și medicamente a luat act de aceste cazuri și a eliminat DNP de pe piață în 1938.

În timp ce DNP ar fi putut fi retrogradat la limbo ca medicament pentru scăderea grăsimii, cu greu a dispărut. A continuat să fie utilizat pentru diverse aplicații industriale și medicale. Este încă o substanță citotoxică preferată pentru utilizare în studii in vitro sau celulare. Oamenilor de știință le place pentru că este o substanță chimică toxică atât de fiabilă pentru distrugerea celulelor pentru a accesa activitatea celulară. În industrie, DNP este utilizat în fabricarea coloranților, ca conservant pentru lemn și ca insecticid, ceea ce i-a determinat pe unii să eticheteze utilizarea acestuia în scopuri de culturism „dieta cu pulverizare a insectelor”. Numele de marcă industriale ale DNP includ Caswell No. 32, Sulfo Black B, Nitro Kleenup și Maroxol-50.

La începutul anilor 1980, DNP a reapărut ca un medicament pentru scăderea grăsimii în scopuri de culturism, vândut sub denumirea comercială Hexalon. Multe vedete de top din acea vreme l-au folosit și aproape toate au raportat că au obținut efecte puternice de pierdere a grăsimii și de tăiere. Furnizorii Hexalon i-au avertizat pe utilizatorii potențiali că îi vor face să „simtă că ați fi gripa” și, de asemenea, i-a îndemnat pe utilizatori să nu depășească dozele sugerate, care au făcut ecou celor prescrise de medici în anii '30. Chiar și așa, unii culturisti au întâmpinat încă probleme cu DNP, mai ales dacă l-au folosit pentru perioade mai lungi. Acest lucru nu este surprinzător având în vedere rapoartele care arată că unele persoane care au consumat medicamentul pe termen lung în trecut au murit de la o doză relativ mică de unu până la patru miligrame pe kilogram de greutate corporală. Doza letală stabilită de DNP este de 14 până la 43 miligrame pe kilogram de greutate corporală, doar puțin peste doza terapeutică sugerată.

În ciuda pericolelor asociate cu DNP, conceptul de a produce pierderea de grăsime printr-un mecanism de decuplare celulară rămâne interesant. Acest lucru este valabil mai ales de la descoperirea proteinelor native de decuplare celulară. De fapt, medicamentele tiroidiene produc pierderea de grăsime prin promovarea activității lor. Proteinele de decuplare celulară funcționează ca DNP, dar într-un mod mult mai controlat. Medicamentele tiroidiene aduc propriul set de probleme, cum ar fi pierderea excesivă a mușchilor și stimularea cardiovasculară.

O altă abordare implică proiectarea de medicamente care să activeze proteinele de decuplare, menținând în același timp activitatea specifică celulelor adipoase. O idee se concentrează pe medicamentele receptorilor beta-adrenergici, în special pe cei care activează receptorii de celule adrenergice beta-3. La animalele care activează receptorii beta-3 activează țesutul adipos maro (BAT), o formă termogenă specializată de grăsime care transformă caloriile grase în căldură. Se crede că efectul se datorează unei activări a receptorilor beta-3, care activează proteinele de decuplare. Medicamentele beta-3 care au fost dezvoltate până acum funcționează mai bine la animale decât la oameni pur și simplu pentru că animalele au mai multe BAT și, prin urmare, sunt mai receptive la acestea.

Medicamentul ideal pentru pierderea de grăsime ar activa proteinele de decuplare celulară în mușchi. Vrei să-l păstrezi specific pentru mușchi, deoarece țesutul muscular este orientat către rate metabolice mai mari. Exercițiul fizic singur crește rata metabolică a mușchilor de 12 ori bazală sau de repaus, astfel încât mușchiul să poată face față activității sporite promovate de un astfel de medicament fără efecte secundare. Dacă l-ați folosi, ați fi o mașină care arde grăsimile, care construiește mușchii. DNP nu funcționează în sensul că are o rată mare de efecte secundare, deoarece nu a fost specifică mușchilor. De asemenea, a afectat creierul și sistemul nervos, care depind în mare măsură de un nivel constant de energie și nu pot face față fluctuațiilor largi ale ratei metabolice, așa cum poate mușchiul.

În absența unui astfel de medicament ideal pentru scăderea grăsimii, ce puteți face pentru a încuraja activitatea selectivă a proteinelor celulare? Consumul anumitor tipuri de grăsimi, cum ar fi acizii grași omega-3 din uleiurile de pește și semințe de in, pare să favorizeze activitatea de decuplare. Utilizarea de suplimente termogene, cum ar fi cele care conțin efedrină și cofeină, poate ajuta prin interacțiunea cu receptorii beta-3 adrenergici și promovarea activității hormonilor tiroidieni.

Referințe
1 Magne, H. și colab. (1932). Studii privind acțiunea dinitrofenolului 1-2-4. Ann Physiol Physicochem Biol. 8: 1-167.
2 Tainter, ML și colab. (1932). Dinitrofenol în tratamentul obezității: raport final. JAMA. 101: 322-336.
3 Simkins, S. și colab. (1937). Dinitrofenolul și tiroida deshidratată în tratamentul obezității, un studiu clinic și de laborator cuprinzător. JAMA. 108: 2110-2118.
4 Cutting, W.C. și colab. (1933). Acțiuni și utilizări ale dinitrofenolului: aplicații metabolice promițătoare. JAMA. 101: 193-195.
5 Tonkonogi, M., și colab. (2000). Antrenamentul de anduranță crește stimularea decuplării mitocondriilor mușchilor scheletici la oameni de către acizii neesterificați: un efect mediat de proteina decuplării? Biochem J. 351: 805-810.

Trebuie să fiți conectat pentru a posta un comentariu Autentificare